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药剂学简答问答题加名词解释药剂学简答问答题
1.试述增加药物溶解度的方法(A卷考题)(十分重要)答增加药物溶解度的方法有
(1)将弱酸弱碱制成可溶性盐将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等,加酸制成盐类,以增加在水中的溶解度;()2引入亲水基团难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度如维生素B2水中溶解度为1:3000以上,而引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠溶液溶解度增加300倍;()3加入助溶剂难容性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶解度碘加碘化钾可以形成络合物KI3而增加碘在水中的溶解度;()4使用混合溶剂混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键结合并能增加他们的介电常数,能增加难溶性药物溶剂的那些溶剂如洋地黄毒苗可溶于水和乙醇的混合药剂中
2.简述表面活性剂的分类或者表面活性剂根据分子组成特点和极性基(团的解离性质,分为哪几类?各举1-2例说明P32十分重要)答:表面活性剂系指具有很强的表面活性,加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质
①阴离子型表面活性剂,起表面活性作用的是阴离子部分,带有负电荷,包括高级脂肪酸盐,一般外用;硫酸化物(SDS),乳化性强,主要用作外用乳膏的乳化剂;磺酸化物,去污力强,为优良的洗涤剂
②阳离子型表面活性剂,起作用的是阳离子,其分子结构的主要部分是一个五价氮原子,故又称季铉化物,水溶性好,酸碱溶液稳定,只能外用,有苯扎溪钱
③两性离子型表面活性剂,分子中同时具有正、负电荷基团,具有阴、阳离子结合在一起的特性,天然的有卵磷脂,可作注射用乳化剂,脂质微粒制剂的辅料;还有氨基酸型和甜菜碱型
④非离子型表面活性剂,在水中不解离,其分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二代谢后再由肝脏进入体循环;
②通过直肠下静脉和肛门静脉,经器内静脉绕过肝脏进入下强大静脉,再进入体循环影响栓剂直肠吸收的因素
①生理因素;
②药物的理化性质
③基质与附加剂的性质
4.注射剂的质量要求有哪些?(B卷考题)答注射剂的质量要求有
①无菌;
②无热原;
③澄明度不得有肉眼可见的混浊或异物;
④pH值应与血液pH值相等或相近,通常要求在4〜9之间;
⑤安全性;
⑥渗透压应与血浆渗透压相等或接近;
⑦稳定性注射剂在使用和贮存期间应保持稳定;
⑧一些特殊品种必须进行异常毒性、过敏实验、降压物质检查,以确保用药安全性
5.简述表面活性剂作为增溶剂的原理表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度,是表面活性剂在水中形成胶束〃的结果由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同,难溶性药物根据自身的化学性质,以不同方式与胶束相互作用,使药物分子分散在胶束中
6.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法答根据裂开的位置不同,可以分为顶裂和腰裂产生裂片的处方因素有
①物料中细粉太多,结合力弱;
②物料的塑性差,结合力弱产生裂片的工艺因素有
①压力分布不均匀;
②塑性变形不充分;
③应力集中总之,物料的压缩成形性差或压片工艺参数不当时片剂内部的压力分布不均匀,从而在应力集中处易处于裂片解决方法
①选用弹性小、塑性好的辅料;
②选用适宜的制粒方法;
③选用适宜压片机和操作参数等
7.简述助溶和增溶的区别助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等,以增加药物在溶剂中溶解度的过增溶是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用8根据Stoke s定律,说明提高混悬液稳定性的措施有哪些?()()答:Stocks定律V=[2r2pl-p2g]/9q,q是分散介质的粘度,P2为介质的密度;pl为粒子的密度;r为粒子的半径,粒子越大,粒子和分散介质的密度差越大,分散介质的粘度越小,粒子沉降速度越快,混悬))剂的动力学稳定性就越差方法(1减小粒度,加入助悬剂;(2微粒的荷电、水化;
(3)絮凝、反絮凝;
(4)结晶增长、转型;
(5)降低分散相的浓度、温度
9.根据Stoke s定律,可用哪些措施延缓混悬微粒沉降速度?()()答:Stoke s定律V=[2r2pl-p2g]/9q,q是分散介质的粘度,P2为介质的密度;pl为粒子的密度;r为粒子的半径延缓微粒的沉降速度的措施有
①减小混悬微粒的半径;
②减小微粒与分散介质之间的密度差;
③加入助悬剂,以增加分散介质的黏度
10.试述湿法制粒压片的一般制备操作过程(B卷考题)答湿法制粒压片包括混合、加入润湿剂或黏合剂,然后制粒,干燥,最后压片具体来说,分为如下过程药物、辅料粉碎过筛一一混合-------------------制软材一一湿颗粒一一干颗粒一一整粒一一压片
11.影响药物制剂稳定性的因素主要包括哪些方面?答主要包括处方因素和外界因素两方面处方因素有pH值,广义的酸碱催化,溶剂,离子强度,表面活性剂以及半固体、处方中的赋形剂和附加剂外界因素有温度、光线、空气、湿度和水分、金属离子及包装材料等
12.固体分散体有哪些类型?固体分散体中药物可以哪些状态存在答固体分散体的类型有简单低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物固体分散体中药物的存在状态有微晶状态、分子状态、无定形状态、亚稳定晶型药剂学名词解释一临(十分重要)()
1.Critical micelleconcentration CMC:临界胶束浓度,表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度(A卷考题)P37二点(十分重要)
2.Krafft point:即克拉夫特点,离子型表面活性剂在温度较低时溶解度很小,但随温度升高而逐渐增加,当到达某一特定温度时,溶解度急剧陡升,把该温度称为克拉夫特点(A卷考题)P
413.cloud poing:即昙点,也称为浊点,某些含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂的溶解度开始随温度上升而加大,到某一温度后其溶解度急剧下降,使溶液变混浊,甚至产生分层,但冷后又可恢复澄明这种由澄明变混浊的现象称为起昙,这个转变温度称为昙点(B卷考题)三溶三剂(十分重要)
4.增溶是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用增溶剂指提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂
5.助溶(助溶剂)系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等,以增加药物在溶剂中溶解度的过程,这加入的第三种物质称为助溶剂
6.潜溶(潜溶剂)当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度与在单纯溶剂中的溶解度相比,出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂七值(一率一价一角四值)
7.空隙率使孔隙体积在粉体中所占有的比率可分为颗粒内空隙率、颗粒间空隙率和总孔隙率
8.置换价系指药物的重量与同体积的栓剂基质的重量之比,栓()(剂基质分为油溶性和水溶性两大类,DV=W/G—M—W十分重o要)
9.休止角粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下测得的最大角,是检验粉体流动性的好坏的最简便的方法(十分重要)
7.碘值脂肪不饱和程度的一种度量,等于100g脂肪所摄取碘的克数检测时,以淀粉液作指示剂,用标准硫代硫酸钠液进行滴定碘值大说明油脂中不饱和脂肪酸含量高或其不饱和程度高
8.酸值酸值又称酸价是指中和1g天然脂肪中的游离酸所需消耗氢氧化钾的毫克数酸值的大小反映了脂肪中游离酸含量的多少P
1949.F0值为在一定灭菌温度(T),Z为10℃时灭菌t时间所产生的灭菌效果与在121℃.Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时,其灭菌效果相当于在121T下灭菌F0时间的效果,是检验灭菌效果的有效参数(十分重要)
10.HLB值(亲水亲油平衡值)表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值对于表面活性剂,HLB值范围限定在0—40,其值可以确定乳化剂的类型(十分重要)
11.缓释制剂和控释制剂(十分重要)缓释制剂系指用药后能在机体内缓慢释放药物,使药物在较长时间内维持有效浓度的制剂,药物的释放多数情况下符合一级或Higuchi动力学过程控释制剂系指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂,一般符合零级动力学过程,其特点是释药速度仅受制剂本身设计的控制,而不受外界条件的影响
12.絮凝和反絮凝絮凝系指在混悬剂中加入适量电解质,使G电位降低到一定程度,微粒间产生聚集形成疏松絮状聚集体的过程反絮凝系指在絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态转变为非絮凝状态的过程
13.等张溶液和等渗溶液;等张溶液系指与红细胞膜张力相等的溶液等渗溶液系指渗透压与血浆渗透压相等的溶液
14.乳剂和复乳(十分重要)乳剂系指两种互不相溶的液体混合,经乳化后其中一相以液滴的形式分散在另一相液体中形成的非均相液体制剂复乳二级乳,是由0/W或W/0的初乳(一级乳)作为分散相进一步)乳化形成的以油为连续相的乳化剂(0/W/0或以水为连续相的乳剂()W/O/W.
15.四剂:高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂高分子溶液剂属于热力学稳定体系溶胶剂系指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系,又称疏水胶体溶液,属于热力学不稳定体系混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中所形成的非均相液体制剂助悬剂系指通过增加混悬剂中分散介质的黏度,降低微粒的沉降速度而发挥稳定作用的物质
16.药剂学和剂型,DDS:药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用的综合性应用技术科学剂型在供应临床用以前,根据治疗需要,必须将原料药制成与给药途径相适应的形式,即药物剂型(简称剂型))DDS:药物传递系统(drug delivery system,DDS,药物新剂型和新制剂的总称17抛射齐厢注射剂(十分重要)抛射剂是气雾剂喷射药物的动力,有时兼作药物的溶剂作用,抛射剂多为液化气体抛射剂可分为氟氯烷煌类、碳氢化合物和压缩气体三类,还有二甲醛(DME)注射剂系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂18脂质体、微囊脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体,是一种类似微型胶囊的新剂型(B卷考题)微囊:是利用天然或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹而成的药库型胶囊.
19.固体分散体、包和物、聚合物胶束固体分散体是指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态,分散在一种载体物质中所形成的药物-载体的固体分散体包合物是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内形成的超微粒分散物聚合物胶束系指有两亲性嵌段聚合物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液
20.等量递加法当组分比例相差过大时难以混合均匀,采用等量递加混合法(又称配研法)混合,即量小的药物研细后,加入等体积其它药物细粉混匀,如此倍量增加混合至全部混匀,再过筛混合即成
21.prodrug:前体药物,也称前药,是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物前体药物本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质,这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向()性,降低毒性和副作用分为两大类载体前体药物carrier-prodrug和()生物前体bioprecursor)
22.压敏胶(PSA:是对压力敏感的胶黏剂,它是一类无需借助溶剂、热或其他手段,只需施加轻度指压,即可与被粘物牢固粘合的胶黏剂(十分重要)
23.热原是微生物产生的一种内毒素,它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间,热原二内毒素二脂多糖
24.相变温度Tc:当温度升高时,脂质双分子层中酰基侧链从有序排列变为无序排列,这种变化引起脂膜的物理性质发生一系列变化,可由胶晶态变为液晶态此时,膜的横切面增加,双分子层厚度减小,膜流动性增加这种转变时的温度称为相变温度(十分重要)
25.沉降平衡当沉降和扩散这两种方向相反的作用力达到平衡时,体系中的粒子以一定的浓度梯度分布,这种平衡称作沉降平衡
26.粒度分布表示不同粒度粒子群的分布情况,即频率分布与累积分布
27.软胶囊将一定量的药物(或药材提取物)溶于适当液体辅料中,再用压制法(或滴制法)使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中胶囊剂(capsules):系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂
28.NaCI等渗当量与1克药物成等渗效应的氯化钠量(注还有一些名词解释,在前面的大题中已有所涉及,在此不再一一列举)醇和山梨醇,构成亲油基团的是长链脂肪酸或脂肪醇以及烷基或芳煌基等,它们以酯键或酸碱相结合包括脂肪酸甘油酯,用作W/0型;多元醇型,包括蔗糖酯,脂肪酸山梨坦(失水山梨醇脂肪酸酯),商品名为司盘,用作W/0型,聚山梨酯(聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯),商品名为吐温,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂,0/W型;聚氧乙烯型,包括聚氧乙烯脂肪酸酯卖泽Myrij,较强水溶性,0/W型和聚氧乙烯脂肪醇酸茉泽Brij较强亲水性质,0/W型;聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆,Poloxamer,普朗尼克Pluronic,增溶作用弱
3、乳剂存在哪些不稳定现象,并分析每种现象产生的主要原因?(十分重要)答乳剂存在的不稳定现象有分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败
①分层分散相和分散介质之间的密度差造成的;
②絮凝乳滴的电荷减少,・电位降低,使乳滴聚集而絮凝;
③转相由于乳化剂的性质改变而引起;
④合并与破裂乳滴大小不均一,使乳滴聚集性增加而合并,进一步发展分为油水两相称为破裂;
⑤酸败受外界及微生物影响,使油相或乳化剂等变化引起
4.简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法(A卷及B卷考题)(十分重要)答热原是微生物产生的一种内毒素,它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间,热原二内毒素二脂多糖热原的性质
①耐热性;
②水溶性;
③不挥发性;
④滤过性;
⑤吸附性;
⑥可被化学试剂破坏;
⑦超声波等也能破坏热原污染热原的途径
①经溶剂带入;
②从原辅料中带入;
③经容器、用具、管道和装置等带入;
④经制备过程带入;
⑤灭菌后带入;
⑥经输液器带入除去热原的方法
①容器上热原的除去,可用高温法或酸碱法;
②水中热原的除去,可用离子交换法、凝胶过滤法、蒸储法、反渗透法等;
③溶液中热原的除去,可用吸附法和超滤法
5.什么是缓释制剂,控释制剂?它们的特点?有什么不同?释药机制包括哪些,并给予具体说明?(十分重要)A.缓释制剂系指用药后能在机体内缓慢释放药物,使药物在较长时间内维持有效浓度的制剂,药物的释放多数情况下符合一级或Higuchi动力学过程控释制剂系指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂,一般符合零级动力学过程,其特点是释药速度仅受制剂本身设计的控制,而不受外界条件的影响B.特点优点
①减少服药次数,提高了顺应性;
②释药徐缓,使血药浓度平稳,避免峰谷现象,降低毒副作用,减少耐药性的发生;
③缓、控释制剂可发挥药物的最佳治疗效果;
④可按要求定时、定位释放,更加适合疾病的治疗不利的方面
①灵活性较差;
②不能灵活调节给药方案;
③设备、工艺费用昂贵C.六点不同主要目标不同,释药类型不同等D.
一、溶出原理减少药物溶解度,降低药物的溶出速率
1、制成溶解度小的盐或酯
2、与高分子化合物生成难溶性盐
3、控制粒子大小
4、将药物包藏于溶蚀性骨架中
5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中
二、扩散原理药物释放以扩散作用为主有以下几种
1、水不溶性膜材包衣的制剂,零级释放
2、包衣膜中含有部分水溶性聚合物,接近零级
3、水不溶性骨架片符合Higuchi方程缓控释方法L增加粘度
2、包衣
3、制成微囊
4、制成不溶性骨架片剂
5、制成植入剂
6、制成药树脂
7、制成乳剂
三、溶蚀与扩散、溶出结合
四、渗透压原理渗透泵型片剂的释药速率与PH无关,在胃中与在肠中的释药速率相等接近零级;由于膜内外的渗透压差,药物的饱和溶液由细孔持续流出
五、离子交换作用
6.什么是经皮给药系统?其吸收途径包括哪些,影响因素包括哪些,请给予具体说明?该类药物的特点?药物经皮吸收的促进方法包括哪些,请给予具体说明?(十分重要)A.经皮给药系统(TDDS)或经皮治疗系统(TTS)是指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂B.药物经皮吸收进入体循环的途径有两条,即经表皮途径和经附属器途径
①经表皮途径是指药物透过表皮角质层进入活性表皮,扩散至真皮被毛细血管吸收进入体循环的途径此途径是药物经皮吸收的主要途径经表皮途径又分为细胞途径和细胞间质途径,前者系指药物穿过角质细胞到达活性表皮,而后者系指药物通过角质细胞间类脂双分子层到活性表皮
②经附属器途径即药物通过毛囊、皮脂腺和汗腺吸收对于一些离子型药物或极性较强的大分子药物,经附属器途径就成为其透过皮肤的主要途径C.特点一
①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;
②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用;
③延长有效作用时间,减少用药次数;
④通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体差异,且患者可以自主用药,也可以随时停止用药D.生理因素
①遗传种属;
②性别、年龄;
③皮肤的条件、状态和温度;
④皮肤的结合作用与代谢作用⑵剂型因素剂型、基质、pH值、药物浓度与给药面积、透皮吸收促进剂;⑶药物性质
①分配系数与溶解度;
②分子大小及脂溶性;
③pKa;
④熔点;
⑤分子结构E.促进方法有化学方法,物理方法和药剂学方法
①常用的化学促透方法包括应用经皮透过促进剂和离子对经皮透过促进剂是增强药物经皮透过性的一类物质包括N--甲基叱咯烷酮具有较广泛的促透作用,对极性、半极性和非极性药物均有一定的促透作用,具有用量低、毒性小、促进作用强等特点二甲基亚飒:可被皮肤吸收,促透作用需要高浓度表面活性剂常用的表面活性剂有蔗糖脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪醇醛类和失水山梨醇脂肪酸酯类等离子对离子型药物难以透过角质层,通过加入与药物带相反典范电荷的物质,形成离子对,使之容易分配进入角质层类脂
②物理方法离子导入利用电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤,进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法;超声导入利用具有高能量和高穿透率的超声波促进药物经皮透过的方法;微针刚好能穿破表皮
③药剂学方法主要借助于微米或纳米药物载体,包括微乳、脂质体、传递体、醇脂体、囊泡、纳米粒等,以改善药物透过皮肤的能力
7.片剂中常用的辅料有哪些?每一类各举几例(十分重要)辅料系指在片剂处方中除药物以外的所有附加物的总称,亦称赋形剂
①稀释剂亦称填充剂淀粉性质稳定,最常用;糊精,乳糖;预胶化淀粉多功能辅料,具有良好的流动性、可压性、润湿性和干粘合性,崩(解作用;MCC微晶纤维素),多功能,填充剂,干燥粘合剂,崩解剂
②润湿剂与粘合剂A.润湿剂乙醇,常用浓度为30%-70%o
8.粘合剂淀粉浆、HPC(羟丙纤维素)、HPMC(羟丙甲纤维素)、CMC-Na(竣甲基纤维素钠)、明胶、PEG、PVP、EC(乙基纤维素)
③崩解剂作用增加接触面积,促进溶出和吸收(作用机理:a毛细管作用b膨胀作用c润湿热d产气作用)干淀粉、CMS-Na(竣甲淀粉钠)、LHPC(低取代羟丙基纤维素)、CCMC-Na(交联竣甲基纤维素钠)、PVPP(交联聚维酮)、泡腾崩解剂(遇水时产生二氧化碳,最常用的是碳酸氢钠+枸椽酸)
④润滑剂包括助流剂、抗黏剂、润滑剂硬脂酸镁润滑剂、抗黏剂;微粉硅胶助流剂、润滑剂;滑石粉助()流剂、抗黏剂;SDS十二烷基硫酸钠);PEG类(PEG
4000.PEG600
⑤色香味及其调节剂
9.什么是靶向制剂?其特点是什么?按照体内的作用机制,可分为哪几类?每类请给予具体说明(十分重要)A.运用载体将药物通过局部或全身选择性地定位或富集在靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的药物载体系统,又称为靶向载体或者靶向药物输)送系统(TDDS,targeted drugdeliverysystem.
8.特点
①使药物具有药理活性的专一性;
②增加药物对靶组织的指向性和滞留性;
③降低药物对正常细胞的毒性;
④减少剂量;
⑤提高药物制剂的生物利用度C.靶向制剂按照作用机制可以分为被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂
①被动靶向制剂即自然靶向制剂,系指由于载体的粒径、表面性质等特殊性使药物在体内特定靶点或部位富集的部位被动靶向制剂的载体乳剂(有淋巴亲和性)、脂质体、微球和纳米粒,包括纳米囊和纳米球,具有缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用的特点等
②主动靶向制剂系指药物载体能对靶组织产生分子特异性相互作用的制剂,用修饰的药物载体作”导弹〃,将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效包括修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类制剂修饰的药物载体修饰脂质体、修饰纳米球、修饰微乳、修饰微球等
③物理化学靶向制剂即通过设定特定的载体材料和结构,使其能够响应于某些物理或化学条件而释放药物物理化学靶向制剂包括:磁导向制剂、热敏感制剂、pH敏感制剂、栓塞靶向制剂等
9.分析片剂制备中可能发生的问题及原因分析(十分重要)
(1)裂片,可能原因物料中细粉太多;易脆碎物料和易弹性变形的)()物料塑性差,结合力弱等(2松片粘合力差,压缩力不足等3粘冲颗粒不够干燥,物料容易吸湿,润滑剂选用不当或用量不足,冲头表面锈蚀,粗糙不光滑等
(4)片重差异超限颗粒流动性不好;颗粒内细粉太多或颗粒的大小相差悬殊;加料斗内的颗粒时多时少;冲头与模孔吻合性不好等
(5)崩解迟缓压缩力;可溶性成分与润湿剂;物料的压缩成形性与黏合剂;崩解剂等
(6)溶出超限片剂不崩解;颗粒过硬;药物的溶解度差等
(7)药物中的含量不均匀:片重差异超限;混合不均匀;可溶性成分在颗粒之间的迁等
10.固体分散体的速效和缓释的原理是什么?(十分重要)答固体分散体的速效的原理是1)药物的高度分散状态有利于速释
①固体分散体内的药物以分子、胶体、无定形和微晶状态存在,增加了药物的分散度,这样使药物的溶出速率更快
②形成高能状态,含有高能状态形式的药物分散系统可以提高药物的溶出速率)2载体材料对药物溶出的促进作用
①载体材料可提高药物的可润湿性;
②载体材料保证了药物的高度分散性;
③载体材料对药物有抑晶作用缓释的原理是利用水不溶性材料、肠溶性材料或脂质类载体材料制成固体分散体,载体材料形成网状骨架结构,药物以分子或微晶状态分散于骨架内,药物的溶出必先通过载体材料的网状结构扩散,可使药物释放缓慢
11.简述单凝聚法、复凝聚法制备微囊的基本原理答
①单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法基本原理是将药物分散在明胶材料溶液中,然后加入凝聚剂,由于明胶分子水和膜的水分子与凝聚剂结合,使明胶的溶解度降低,分子间形成氢键,最后从溶液中析出而凝集成囊,这种凝聚是可逆的
②复凝聚法系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法例如,以明胶和阿拉伯胶为囊材,囊心物与明胶和阿拉伯胶的溶液形成混悬液或乳状液,将溶液的pH值调至低于明胶的等电点使之带正电荷,而阿拉伯胶仍带负电荷,由于电荷互相吸引交联形成正、负离子的络合物,因溶解度降低而包裹囊心物凝聚成囊
12.试述渗透泵型控释片的机理渗透泵型控释制剂是利用渗透压原理制成,主要由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和助推剂组成渗透泵片是在片芯外包一层半透性的聚合物衣膜,用激光在片剂衣膜层上开一个或一个以上适宜大小的释药小孔口服后胃肠道的水分通过半透膜进入片芯,使药物溶解成饱和溶液,因渗透压活性物质使膜内溶液成为高渗溶液,从而使水分进入膜内,药物溶液从小孔泵出
13.注射剂中常用的附加剂有哪些,各有何作用答注射剂中常用的附加剂有
①pH值调节剂,如盐酸、碳酸氢钠等;用于调节pH值
②增溶剂、助悬剂、乳化剂,如聚山梨酯80等用于增加难溶性药物的溶解度或乳化剂;甲基纤维素作为助悬剂
③抑菌剂,如三氯叔丁醇等,用于抑制微生物的生长
④抗氧剂,如亚硫酸钠、焦亚硫酸钠等,用于提高易氧化药物的稳定性
⑤金属离子络合剂,如依地酸二钠
⑥渗透压调节剂,如氯化钠、葡萄糖等,用于调节渗透压
⑦止痛剂,如苯甲醇、三氯叔丁醇等,用于缓和或减轻注射时引起的疼痛
⑧粉针填充剂,如甘露醇等
14.影响混悬剂稳定性的因素有哪些,混悬液稳定剂的种类有哪些,它们的作用是什么?答影响混悬液稳定性的因素有
①混悬粒子的沉降速度;
②微粒的荷电与水化;
③絮凝和反絮凝作用;
④结晶微粒的生长;
⑤分散相的浓度和温度混悬液稳定剂的种类与作用1润湿剂对于疏水性药物,必须加入润湿剂,以降低固-液界面张力,使药物能被水润湿2助悬剂增加混悬剂中分散介质的黏度,降低微粒间互相聚集速度或阻止结晶转型,以降低药物微粒的沉降速度,增加混悬剂的稳定性3絮凝剂与反絮凝剂絮凝剂使r电位降低到一定程度,微粒形成疏松的絮状聚集体,经振摇可恢复呈均匀的混悬剂反絮凝剂使G电位升高,微粒之间的斥力阻止其聚集
15.药物微囊化的目的有哪些答
①提高药物的稳定性;
②掩盖药物的不良气味和口味;
③使液态药物固态化便于贮存或再制成各种剂型;
④避免复方制剂中某些药物配伍禁忌或有利于复方药物的配伍;
⑤防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激;
⑥使药物具有具有缓释或控释性能;
⑦使药物具有靶向性;
⑧可将活细胞用活性生物材料包囊,从而使其具有很好的生物相容性和稳定性另易考的简答题
1.脂质体的作用特点有哪些?答脂质体的作用特点
①靶向性,脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬,浓集在肝、脾、淋巴细胞等巨噬细胞丰富的组织器官中
②细胞亲和性与组织相容性,脂质体具有很好的细胞亲和性与组织相容性
③缓释性,将药物包封成脂质体,可减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间,使药物在体内缓慢释放,延长药物的作用时间
④降低药物毒性,药物被脂质体包封后,改变了药物的体内分布,主要在肝、脾、骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官浓集,从而减少正常组织细胞中的药物浓度,可明显降低药物的毒性
⑤提高药物稳定性,不稳定的药物被脂质体包封后可提高药物的稳定性及口服吸收的效果
2.抛射剂分为哪几类,有何作用?答抛射剂是气雾剂喷射药物的动力,有时兼作药物的溶剂作用,抛射剂多为液化气体抛射剂可分为氟氯烷煌类、碳氢化合物和压缩气体三类,还有二甲醛DMEO
3.栓剂中药物的吸收途径有哪些,影响栓剂直肠吸收的因素有哪些答栓剂中药物的吸收途径
①通过直肠下静脉进入肝脏,进行。