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2023年要说最火的农药产品,非氯虫苯甲酰胺莫属随着氯虫苯甲酰胺在国内开始大量生产,氯虫苯甲酰胺的产量和登记都迎来了井喷式发展氯虫苯甲酰胺在进入后专利期后,浪鼠虫酰胺无疑已经成为富美实最佳的‘补位选手氯虫苯甲酰胺和澳鼠虫酰胺分别上市于2007年和2012年这也让澳鼠虫酰胺成为‘康宽’的师弟,但是否能为富美实延续康宽的神话,犹未可知漠鼠虫酰胺漠鼠虫酰胺,也叫鼠虫酰胺cyantraniliprole,是杜邦公司继氯虫酰胺之后成功开发的第二代鱼尼丁受体抑制剂类杀虫剂,鼠虫酰胺是通过改变苯环上的各种极性基团而成,具有更高效,适用作物更广泛,可有效防治鳞翅目、半翅目和鞘翅目害虫澳鼠虫酰胺国内化合物专利CN100441576C,将于2024年1月到期CAS号:736994-63-1,C19H14BrClN602,分子量
473.72,化学名称3-澳-1-3-氯-2-毗咤基-N-{4-氧基-2-甲基-6-[甲基氨基歌基]苯基}TH-毗唾-5-甲酰胺湿鼠虫酰胺与氯虫苯甲酰胺相比活性更高,而且内吸性比氯虫苯甲酰胺也要好,整体杀虫活性高于氯虫苯甲酰胺可部分用于对于康宽产生抗性的作用环境但是由于同为鱼尼丁受体抑制剂,溟鼠虫酰胺和氯虫苯甲酰胺仍然存在着潜在交互抗性的风险同时对水生生物高毒和对蜂毒性高也是需要在使用中需要关注的点漠鼠虫酰胺的专利布局秦恩昊老师早前的文章中就有过分析富美实公司为漠鼠虫酰胺打造了贯穿原材料、中间体、原药、制剂应用的专利体系虽然澳氟虫酰胺的化合物专利CN
200480002991.1(鼠基邻氨基苯甲酰胺杀虫剂)将于2024年到期但是,除了化合物专利外,富美实还就该化合物的生产工艺和中间体及其制剂产品构建了完整而严密的专利保护体系,比如CN
200580025385.6(邻氨基苯甲酰胺无脊椎害虫防治剂混合物的制作方法),此专利作为组合物专利,将大部分与澳鼠虫酰胺混配的杀虫剂成分纳入保护范畴2025年专利到期另外,另一个核心中间体『比咏酸”的化合物专利虽然已到期,但其前端原材料2,3-二氯毗咤,以及相关下游衍生物的合成还有不少专利布局,国内企业若开发“口比哇酸”中间体,依然有触及知识产权保护的风险除了以上列举的生产端和组合物专利之外,还需要关注富美实在现有制剂、使用方法(如土壤处理、卫生用药等领域)的专利,以及目前漠鼠虫酰胺制剂加工助剂相关的配方专利通过贯穿原材料、中间体、原药、制剂应用的专利体系,富美实为澳鼠虫酰胺打造了牢固的专利体系即便仿制企业能够在某一点上通过专利规避的方式绕开,但整体专利的打破还是非常困难这对于国内企业在2028年之前,开发并商业化澳鼠虫酰胺产品,形成了巨大的准入壁垒对于澳鼠虫酰胺这个潜在的黑马,FMC围绕着中间体,合成工艺,化合物以及应用端已经完整的做了专利布局FMC的美国专利(US9161540B2)早在2013年3月11日就公开了多种和不同活性成分复配可能性,防治鳞翅目和同翅目害虫该专利中涉及和几乎全部的杀菌剂、杀虫剂复配该专利近乎覆盖了所有漠鼠虫酰胺可能的复配国内企业也有大量的澳鼠虫酰胺相关专利申请在检索到的专利中,大部分为尚未授权,已授权的专利约占总申请数量的25%左右南京华州,广东中迅,陕西亿田,江苏龙灯等都已经开始对溪鼠虫酰胺的应用和制剂相关专利进行了布局■南京华洲药业有限公司■广东中迅农科股份有限公司■陕西亿田丰作物科技有限公司-W苏龙灯化学有限公后I在我们传统认知里,和氯虫苯甲酰胺类似,浪鼠虫酰胺优先复配的产品一定是新烟碱类和拟除虫菊酯类杀虫剂但此类复配已经被跨国公司充分布局卫生用药但在专利申请方面,澳鼠虫酰胺展现的优异的卫生害虫防治效果在一定条件下成为国内企业布局的重点,如与灭蝇胺等复配以及杀灭白蚁等专利号名称CN108782571A一种杀虫剂组合物及其使用方法CNU4097798B一种杀虫组合物及预防或控制动物害虫的方法CN106818889A一种诱杀白蚁的颗粒饵剂及其制作方法CN112293432B一种蚂蚁阻隔剂CN110663694A澳鼠虫酰胺和灭蝇胺的复配杀虫剂靶标虫害相关专利双酰胺类杀虫剂对鳞翅目和同翅目害虫有着优异的防效,那国内企业所侧重的方向是粉虱,蓟马的防治缨翅目害虫也是澳鼠虫酰胺的优势战场之一专利号名称CN111096319A一种防治草地贪夜蛾农药的药剂及其制备方法CN108990637A一种白粉虱爆发后的治理方法CN108966973B一种白粉虱防治方法CN108432779B一种用于防治大豆蜘虫的杀虫组合物CN107996187A一种防治香蕉黄胸蓟马的高效精准注射施药法CN106614675A一种防治芒果蓟马的农药组合物CN105284816A一种防治甘蔗蓟马的方法另外由于其高水生生物毒性和高蜂毒的特性,预测其相关专利也会成为跨国企业和国内农药企业布局的重点总结相对于大师兄康宽,滨鼠虫酰胺亚历山大,其价格没有优势,预计价格会是国产后康宽的
1.5-3倍,而且仍然存在着交互抗性以及高水生生物和高蜂毒的风险,其是否可以为FMC取代康宽,尚未可知但相对于康宽,由于其良好的内吸性,在卫生用药和刺吸口器害虫防治方面有更大的市场,且国内企业的专利布局也能表现出其巨大的市场潜力那么在澳鼠虫酰胺在卫生害虫和蓟马防治方面能否大显身手,我们还需拭目以待。