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文本内容:
药一考点总结
1.分I(塑料)、II(玻璃、胶塞)和HI(盖)类
2.一中、二西、三生、四辅凡例+正文+通则
3.计算题tO.9=
0.1054/k t
0.9^
0.1/k-tl/2=
0.693/k tl/2^
0.7/k
4.中国药典一中、二西、三生、四辅-特殊杂质普鲁卡因(对氨基苯甲酸,家谱)、肾上腺素(酮体,申通)
5.对于原料药有效物质的重量百分数(%);-对于抗生素或生化药品效价单位(国际单位IU);-如未规定上限时,系指不超过
101.0%(百里挑一)
6.原料药首选滴定分析法制剂/复方制剂首选色谱分析法质朴
7.避光避免日光直射;密闭防土,密封防潮、■阴凉处不超过20C;凉暗处避光并不超过20C;■冷处2°C10C;常温10C30C;室温25°C±2°C〜〜
8.药品质量检验监督抽检(质量可疑药品)和评价抽检(某类或一定区域药品质量状况)9,血浆、血清的区别加抗凝剂(肝素、EDTA、草酸盐、枸椽酸盐)离心后得血浆、不加抗凝剂离心后得血清(血清不清)碱性药物:电湍io,解离常数酸性药物:电型A
11.共价键青霉头胞烷化剂,拉哇共价不可逆
12.离子键盐键,正负离子,静电吸引力,键能最强,季镂(暗里被绿了去离婚,做女强人)
13.氢键最常见,最基本键合形式磺酰胺类利尿药与碳酸酎酶
14.
1.对映异构体理化性质基本相似,仅旋光性有差别但生物活性有时存在很大差别,代谢途径可能不同,代谢产物毒副作用可能不同
15.
2.几何异构体顺式、反式,氯普曝吨(顺式)顺利(氯)、己烯雌酚(反式)(反击)
16.
3.构象异构体空间排列不同组胺反式作用于H1受体,扭曲式与H2受体作用,活性不同;反式多巴胺系优势构象,扭曲式无活性
17.手性药物对映异构体(构型异构)-相同活性我佛普渡众生,一视同仁-强弱不同强养驴奶-有无活性有无假案-活性相反反派一扎(袋子就跑)-活性不同不同兵马-活毒活驴兵役
18.I相代谢总体趋势由极性小/水溶性差,变得极性大/水溶性好,走肾、走水,易于排泄,更安全-结构的变化增加羟基,和/或减少极性小的基团氧化、还原(硝基)、水解(酯/酰胺)等
19.n相代谢/生物转化,结合反应,四大两小-四大葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽(酸,极性大)■
1.与葡萄糖醛酸结合0-、N-、S-和C-新生儿用氯霉素,不能发生葡萄糖醛酸结合代谢,导致“灰婴综合征”(灰绿葡萄)吗啡葡萄糖醛酸结合马奶子葡萄■
2.与硫酸结合羟基、氨基、羟氨基沙丁胺醇流沙■
3.与氨基酸结合竣酸类药物和代谢物甘氨酸最常见苯甲酸和水杨酸与甘氨酸结合代谢生成马尿酸和水杨酰甘氨酸■
4.与谷胱甘肽结合,抗肿瘤药白消安白骨精-两小乙酰化、甲基化(基团小,极性小、水溶性小)
20.镇痛药-天然生物碱及类似物(五匹马往左飞)-吗啡具菲环结构,由5个环稠合而成立体构象T型有效构型左旋吗啡,具酸碱性临床用盐酸盐-布桂嗪、曲马多(儿无成瘾性)
21.非俗体抗炎-
(1)芳基乙酸类-咧味美辛(口引噪乙酸)、舒林酸(苛类衍生物,前体药,体外无效,甲硫基化物有活性)和双氯芬酸(剂量最小,效价强度)-2)芳基丙酸类(三不耐)-布洛芬(S-异构体活性比R-异构体强28倍,但以外消旋体上市,因R-异构体可转为有效的S-异构体)、蔡普生(S-异构体活性是R-异构体的35倍,以S-异构体上市)、蔡丁美酮(蔡普酮,非酸性前体药物)、依托度酸、氟比洛芬、酮洛芬(3位苯甲酰基布洛芬)、洛索洛芬(前药通过肝脏转化为活性反式醇代谢物)、非诺洛芬-前药啰嗦的叔叔奶奶是前辈洛索洛芬、舒林酸和蔡丁美酮
22.阻断多巴胺D2受体并抑制乙酰胆碱活性药(伊托必利)
23.抗高血压;卡托普利筑基ACE抑制剂的唯一代表,筑基为关键药效团,但会产生斑丘疹和味觉障碍阿拉普利卡托普利的前药(皮卡丘)福辛普利磷酰基ACE抑制剂,前体药(福临门)
24.氨氯地平(氨+氯,生物利用度近100%,吸收不受食物影响)
25.雌激素受体调节药-
(1)选择性雌激素受体调节药氯米芬(非笛体,治疗不孕症)、他莫昔芬(Z-异构体,治疗雌激素依赖型的乳腺癌)、雷洛昔芬(治疗女性绝经后骨质疏松症)和托瑞米芬(三苯乙烯衍生物)-
(2)芳构化酶抑制药俗体芳构化酶抑制药的代表药物有依西美坦和福美司坦非磬体芳构化酶抑制药有阿那曲咏和来曲建仿佛很美丽,娶了他
26.头抱-一安了俩座,二扶丙提克,三我派他去赛,四口比后(匹罗)-第一代耐青霉素酶,但不耐B—内酰胺酶头抱氨苇、头抱嗖林和头抱拉定(一安了俩座)-第二代对多数B—内酰胺酶稳定,抗菌谱广头胞克洛、头胞吠辛和头抱吠辛酯(前药)、氯碳头抱(碳头抱)(二扶丙提克)-第三代对多数B—内酰胺酶高度稳定,抗菌谱更广头抱哌酮、头抱他咤、头抱克后、头抱曲松、头抱泊月亏酯(前药)、拉氧头抱(三我派他去赛)-第四代引入季钱头抱匹罗、头抱此月亏、头抱睡利(四毗月亏)
27.其他内酰胺抗生素-
(1)氧青霉烷类克拉维酸,“自杀性”酶抑制剂(杨克拉)-
(2)青霉烷碉类不可逆竞争性B—内酰胺酶抑制剂舒巴坦、舒他西林(氨平西林+舒巴坦11,前药)、他嗖巴坦(王八蛋,烷巴坦)-
(3)碳青霉烯类亚胺培南、西司他丁(肾肽酶抑制剂)、美罗培南(对肾脱氢肽酶稳定)、比阿培南(不需并用酶抑制剂)、厄他培南、法罗培南(不属碳青霉烯类,青霉烯)(碳培南)-
(4)单环B—内酰胺类氨曲南(耐受性好,副作用发生率低,不发生交叉过敏反应)(单胺)
28.氟康唾深部真菌病
29.依托泊甘小细胞肺癌化疗(小鸟依人)
30.替尼泊昔脑瘤(尼是首脑)
31.总结抗菌增效药-丙磺舒青霉素降低青霉素的排泄速度-克拉维酸青霉素类、头胞类抗菌药氧青霉烷类,”自杀性”的酶抑制剂-巴坦类青霉素类、头胞类抗菌药青霉烷飒类,“自杀性”的酶抑制剂-甲氧苇咤磺胺类抗菌药磺胺是细菌二氢叶酸合成酶抑制剂(黄河),甲氧茉咤是二氢叶酸还原酶的可逆性抑制剂
32.常用稀释剂淀粉糊,能充饥,加糖加盐加味精
33.胶粘剂黏合纤维胶浆聚■
(1)淀粉浆(最常用,便宜);■
(2)纤维素系列甲基纤维素(MC)、羟基丙基纤维素(HPC)、羟基丙基甲基纤维素(HPMC)、竣基甲基纤维素钠(CMC-Na)、乙基纤维素(EC,不溶于水);■
(3)聚维酮(PVP);■
(4)明胶;■
(5)聚乙二醇(PEG)
34.口服固体制剂的崩解剂6种,1泡腾2淀粉3引线
35.润滑剂(广义)二助流剂+抗黏剂+润滑剂(狭义)(月下美人微微笑,唇边滑落植物油)-常用硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等脂、粉、滑
36.口服固体制剂的骨架型释放调节剂-
1.亲水性凝胶骨架材料常用CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖等水溶性盐、纤维素、聚维酮、糖、姆-
2.不溶性骨架材料聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等水不溶性油、脂/酯、蜡、塑料、橡胶-
3.生物溶蚀性骨架材料动物脂肪、蜂蜡、巴西棕桐蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等天然性(生辣子油)
37.口服固体制剂的薄膜包衣-
1.胃溶型HPMC、HPC、丙烯酸树脂IV号、PVP和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等特点水溶胃痛是病-
2.肠溶型虫胶、醋酸纤维素麟酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(I、II、III号)、羟丙基甲基纤维素醐酸酯(HPMCP)等特点胃不溶,酯/脂,胶献酸酯、琥珀酸酯、虫胶、丙烯酸树脂家三个哥哥老四IV年龄小体弱,胃溶了(虫胶太酸,树脂前三)-
3.水不溶型乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等(衣橱不进水)
38.口服固体制剂的其他赋形剂•
1.增塑剂改变高分子薄膜的物理机械性质,使其更柔顺,增加可塑性水溶性增塑剂(醇)丙二醇、甘油(丙三醇)、聚乙二醇等;非水溶性增塑剂(酯)甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等(真俗真蠢)•
2.释放调节剂/致孔剂水溶性固体物质,蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等(绿巨人,遮面孔)•
3.着色剂水溶性色素、水不溶性色素和色淀•
4.遮光剂二氧化钛
39.•化学药和中药散剂一般含水量分别不得过
2.0%和
9.0%o
40.•化学药和中药颗粒剂一般含水量分别不得过
2.0%和
8.0%o
41.化学药和中药硬胶囊一般含水量分别不得过
2.0%和
9.0%o
42.口服片剂制备中的常见问题及原因-
1、裂片工艺因素和处方因素
①物料中细粉太多,导致压片后气体膨胀而裂片;
②物料塑性较差,结合力弱-
2、松片片剂硬度不够,稍加触动即散碎黏性力差,压缩压力不足等(诵念呀)-
3、崩解迟缓
①压力过大,影响水分渗入;
②增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强;
③崩解剂性能较差-
4、溶出超限片剂不崩解,颗粒过硬,药物的溶解度差等-
5、含量不均匀片重差异超限、药物的混合度差、可溶性成分的迁移等小剂量片剂更易出现含量不均匀的问题
43.片重差异片重差异<
0.3g,±
7.5%;^
0.3g,±5%大片严格胶囊剂装量差异检查<
0.3g,±10%;^
0.3g,±
7.5%o(小三七,大三五,胶囊再加二点五)
44.检查含量均匀度的胶囊剂,一般不再进行装量差异的检查
45.口服液体制剂的分类-按分散系统分类均相分散系统、非均相分散系统-均相分散系统中药物以分子或离子状态分散,如低分子溶液剂、高分子溶液剂-非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散,如溶胶剂、乳剂、混悬剂
46.口服液体制剂的常用溶剂-极性(水、甘油、二甲基亚碉);风(硼)干(甘)水-半极性(乙醇、丙二醇、聚乙二醇);醇-非极性(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯)油、脂/酯、蜡
47.增溶剂(HLB15-18);润湿剂7-
948.表面活性剂,亲水+亲油的两亲性分子
1、阴离子型表面活性剂高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物等多外用-(硫磺皂)
2、阳离子型表面活性剂阳性皂/季镂化合物,水溶性大毒性较大,苯扎-氯钱(洁尔灭)、苯扎溪钱(新洁尔灭)(俺灭了渣男)
3、两性离子型表面活性剂天然(卵磷脂类)、人工合成(氨基酸型和甜菜-碱型)
4、非离子型表面活性剂脂肪酸山梨坦类(司盘)、聚山梨酯(吐温)、蔗-糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇酸类等(秘制菠萝吐司,非常好吃)
49.表面活性剂的毒性和溶血作用•毒性顺序阳离子型〉阴离子型〉非离子型-溶血作用顺序聚氧乙烯烷基域〉聚氧乙烯芳基酸〉聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80o烷芳酯2648o
50.醋剂挥发性药物(多为挥发油)的浓乙醇溶液醋剂中药物浓度一般为5%20%,〜乙醇浓度一般为60%90%酊剂药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的液体〜制剂,也可用流浸膏稀释制得含剧毒药品的酊剂每100ml相当于原药物10g,其他酊剂每100ml相当于原药物20go酊剂中乙醇的最低含量为30%糖浆剂含有药物的o浓蔗糖水溶液,供口服使用糖浆剂含蔗糖量应不低于45%(g/ml)o糖浆剂应澄清药材提取物糖浆剂允许有少量摇之易散的沉淀-嘘,小点声,69o听30岁的叔叔
51.高分子化合物(胃蛋白酶、聚维酮、竣甲基纤维素钠等)以单分子形式分散于介质中形成的均相体系,热力学稳定体系
52.沉降容积比FF=H/HOo F值在01之间,F愈大混悬剂就愈稳定适量电解质可〜使匕-电位降低,发生絮凝现象,C-电位越高,扩散层越厚,水化膜越厚在一定程度上增大了胶粒的稳定性
53.输液是供静脉滴注用的大容量注射液(一般不小于100ml,生物制品一般不小于50ml)o
54.注射剂的附加剂-抗氧剂亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠(偏碱)、硫代硫酸钠(碱)“硫酸、钠”,青(氢)椒(焦)爱酸-螯和剂乙二胺四乙酸二钠,依地酸二钠,EDTA-2Na(一地金子)o-缓冲剂XX酸-XX酸钠、磷酸氢二钠-磷酸二氢钠、碳酸氢钠-碳酸钠、乳酸酸酸碱碱的缓冲剂-助悬剂明胶、果胶、CMCo黏糊,就助悬了(喝着果C,明月高悬,)-增溶剂、润湿剂/乳化剂聚氧乙烯蔑麻油、聚山梨酯类(吐温
20、吐温
40、吐温80)、聚维酮、卵磷脂、普朗尼克F-68(泊洛沙姆188)表面活性剂-抑菌剂酚类(苯酚、甲酚、氯甲酚)、醇类(苯甲醇、三氯叔丁醇)、硝酸苯汞、尼泊金类-局麻剂/止痛剂盐酸普鲁卡因、利多卡因-等渗调节剂氯化钠、葡萄糖、甘油(等绿葡萄干)-填充剂乳糖、甘露醇、甘氨酸-保护剂乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白
55.注射剂配伍变化的主要原因及实例-
1、溶剂组成改变性状变化(洗盘子要溶剂)地西泮+5%葡萄糖析出沉淀-
2、pH的改变化学反应(酸碱中和)-
3、盐析作用两性霉素B注射液,只能加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注,不能加到氯化钠注射液中还有缓冲容量、离子作用、直接反应、配合量、混合顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度等)一两性相吸一-灭菌多采用湿热灭菌法,常用灭菌条件为121°C15min或116C40mino
(12115)
56.软膏剂的油脂性基质凡士林、石蜡、液状石蜡、硅油、蜂蜡、硬脂酸、羊毛脂等“油脂蜡凡士林硬脂酸”
57.软膏剂的水溶性基质聚乙二醇、卡波姆、甘油、明胶等“醇姆胶水”
58.贴剂的基本结构-
(1)背衬层由不易渗透的铝塑复合膜、玻璃纸、尼龙或醋酸纤维素等材料制成,用来防止药物的挥发和流失-
(2)药物贮库层由聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯或其他高分子材料制成-
(3)控释膜利用渗透性和膜厚度可控制释放速率,关键组成部分-
(4)胶黏膜由无刺激性和无过敏性的黏合剂组成,如天然树胶、合成树脂等(傲娇的医生看病贵)-
(5)保护层可剥离衬垫膜,防粘和保护制剂,通常为防粘纸、塑料或金属材料
59.皮肤给药的液体制剂-
1.搽剂原料药用乙醇、油或适宜溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液,供无破损皮肤揉擦用的液体制剂擦巫婆-
2.涂剂含原料药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液,供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂,也可为临用前用无菌溶剂制为溶液的无菌冻干制剂,供创伤面涂抹治疗用,如复方碘涂剂徒增伤感-
3.涂膜剂原料药溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂-4,洗剂含原料药的溶液、乳状液、混悬液,供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂(洗巫婆)-
5.冲洗剂用于冲洗开放性伤口或腔体的无菌溶液如生理氯化钠溶液冲开
60.栓剂硬化剂白蜡、鲸蜡醇硬脂酸、巴西棕桐蜡等(巴西的白金可硬了)
61.清除率CL计算公式C>kVo
62.影响药物吸收的排序-多晶型溶出排序无定型〉亚稳定型>稳定型-溶剂化物溶出排序有机溶剂化物>无水物>水合物-口服剂型生物利用度排序溶液剂>混悬剂>胶囊剂〉片剂〉包衣片-注射剂释放速率排序水溶液>水混悬液>油溶液>0/W型乳齐i」>W/0型乳剂〉油混悬液-身体各部位皮肤渗透性排序阴囊〉耳后〉腋窝区>头皮>手臂〉腿部〉胸部
63.给药途径-肌内注射有吸收过程,药物经结缔组织扩散,再由毛细血管和淋巴吸收进入血液循环容量一般为25ml〜-皮下注射吸收较慢,如胰岛素,植入剂常植入皮下-皮内注射真皮,诊断与过敏试验,注射量
0.2ml以内-动脉内注射抗肿瘤药经动脉作区域性滴注
64.稳态血药浓度或坪浓度CSS=kO/kV字母ss表示稳态
65.达坪分数fss=1-e-kt n=-
3.321g(1-fss)
66.
1、零阶矩血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-8)
67.
2、一阶矩时间与血药浓度的乘积-时间曲线下的面积(AUMC)o
68.
1、根据半衰期制定给药方案负荷剂量通常是维持剂量的2倍首剂加倍
69.
2、根据平均稳态血药浓度制定给药方案选择最佳给药间隔,一般为1-2个半衰期
70.受试制剂和参比制剂的PK参数(AUC和Cmax)的几何均值比值的90%置信区间数值均应不低于
80.0%,且不超过
125.0%,即均在80%125%范围内〜
71.5大受体一个(G)梨(离子通道)没(酶)内核(胞内,核)
72.5大受体-
1、G-蛋白偶联受体三磷酸鸟甘(GTP)结合调节蛋白-
2、离子通道受体配体门控及电压门控型(酸碱搭配)乙酰胆碱-
3、酪氨酸激酶受体胰岛素及一些生长因子受体(老医生)-
4、细胞内受体脩体激素受体(细胞质),甲状腺激素受体(细胞核)、细胞核激素受体(我的包内有加糖的AD钙奶)-
5、其他酶类受体心钠肽可兴奋鸟甘酸环化酶(GO o-记忆一个(G)梨(离子通道)没(酶)内核(胞内,核)
73.第二信使细胞膜前盖一二三四环
74.
(1)协同作用相加(1+1=2,如阿司匹林+对乙酰氨基酚;B受体阻断药阿替洛尔+利尿药氢氯曝嗪;氨基糖甘类抗生素合用增加听神经和肾脏毒性)、增强(1+12;1+01,如磺胺甲嗯唾+甲氧苇咤;普鲁卡因+肾上腺素)和增敏(钙增敏药,胰岛素增敏剂)
75.
(2)拮抗作用生理性(组胺(促敏)+肾上腺素(抑敏,如青霉素休克)作用于同一生理系统,产生相反的作用)、生化性(苯巴比妥+避孕药,A药对B药的药动学作用)、化学性(肝素+鱼精蛋白)和药理性(苯海拉明+异丙肾上腺(激动剂和阻断剂,)素)
76.异烟朋慢代谢者(埃及人、白种人居多)更易多发性神经炎,而快代谢者(黄种人居多)更易发生肝脏毒性
77.单室静注找c0,单室静滴找k0,双室模型有A\B,稳态浓度双S,平均稳态加顶帽,血管外面有F(Ka),多剂有T单剂无
78.单剂量标示量小于25mg或主药含量小于单剂量重量25%应检查含量均匀度
79.生物等效性,看吸收速度和程度是否一致,与分布、消除无关
80.II型变态反应又称溶细胞反应,由IGM或IgG介导
81.hEGR(K离子通道)影响特非那定、阿司咪嗖引发尖端扭转型室性心动过速(Hitea(特阿))
82.昂丹司琼无锥体外系副作用
83.非线性动力学剂量增加时,半衰期延长,清除率减少
84.氯霉素(大环内酯)抑制肝微粒酶,能抑制甲苯磺丁配代谢
85.选择性B1是受体阻断剂倍他罗尔
86.特殊杂质可待因中的吗啡,氯贝丁酯中的对氨酚(绿队),苯海索中的哌咤苯丙酮(本派)
87.肾上腺素经儿茶酚胺甲基转移酶快速甲基化后生成3--甲基肾上腺素,活性降低
88.阿帕替尼,国内开发,VEGFR,胃癌,氟基
89.耳用制剂,液化分泌物,促进药物分散,溶菌酶
90.丙磺舒苯环不被氧化
91.苯妥英钠在体内氧化生成新的手性碳
92.双硫仑是酶抑制反应(乙醛脱氢酶
93.水溶性基质甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆(纯母胶水)
94.定量鼻用气雾剂、喷雾剂、粉雾剂应做递送计量均一性-非线性和二室模型
95.竞争性拮抗药与受体亲和力可用拮抗参数(pA2)表示。