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2022年执业药师考试真题《西药一》A.离子键结合
18.药物分子与靶标的键合方式中,作用强而持久的是(CA..离氢子键键结结合合B.共价键结合D.离子-偶极结合C.氢键结合E.范德华力结合【答案】B【解析】共价键键合类型键能较大,作用强而持久,结合牢固,除非被体内特异的酶解断裂外,很难断裂因此,以共价键结合的药物,是一种不可逆的结合形式非共价键的键合是可逆的结合形式,其键合的形式有范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等【所属章节】第二章药物的结构与作用•第一节药物结构与作用方式对药物活性的影响【考点】
二、药物与靶标相互作用对活性的影响.关于卡托普利结构中疏基作用的说法,错误的是()A.可与酶中锌离子结合,是关键的药效团B.可产生皮疹和味觉障碍的副作用C.可与半胱氨酸形成结合物,参与排泄D.分子间易形成二聚合物,失去活性E.筑基不易被氧化代谢,故作用持久【答案】E【解析】由于筑基的存在,卡托普利易被氧化,能够发生二聚反应而形成二硫键,失去活性分子中的航基可有效地与酶中的锌离子结合,为关键药效团;会产生皮疹和味觉障碍体内代谢有40%〜50%的药物以原型排泄;剩下的以二疏聚合体或卡托普利•半胱氨酸二硫化物形式排泄【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第五节循环系统疾病用药【考点】
一、抗高血压药
19.关于药动学参数说法错误的是()A.某药的生物半衰期为
0.5小时,表明该药从体内消除的速率较快B.地高辛在人体的表观分布容积约500L,表明药物广泛分布于组织中C.表观分布容积不代表真实的生理容积D.某药物经肝肾两种途径从体内消除,该药物总清除率等于肝清除率与肾清除率之和E.米氏常数是指血药浓度降低一半时所对应的药物消除速率【答案】E【解析】米氏常数是指药物消除速度为%一•半时的血药浓度生物半衰期指体内药量或血药浓度降低一半所需要的时间,常以川2表示,,成越小表示药物从体内消除的速率越快表观分布容积是体内药量与血药浓度间的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积,地高辛在人体的表观分布容积约500L,远超过人体的体液量,说明药物广泛分布于组织中表观分布容积不代表真实的生理容积清除率具有加和性,多数药物以肝代谢和肾排泄两种途径从体内消除,因此药物的总清除率等于肝清除率与肾清除率之和【所属章节】第七章生物药剂学与药代动力学■第四节药代动力学模型及应用【考点】
二、非线性药动学
21.关于药物效价强度的说法,正确的是()A.用于药物内在活性的比较B.用于引起药理效应的最低药物浓度或剂量的比较C.用于相同剂量或浓度下药物效应的比较D.用于药物安全范围的比较E.用于作用性质相同的药物等效浓度或剂量的比较【答案】E【解析】效价强度是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,其值越小则强度越大效能用于药物内在活性的比较【所属章节】第八章药物对机体的作用-第二节药物作用的量-效和时-效规律与评价【考点】
一、药物的量■效关系.新生儿使用氯霉素可导致“灰婴综合征”的主要原因是()A.新生儿有较高的药物血浆蛋白结合率B.新生儿的药酶系统发育不完全C.新生儿的药物吸收较完全D.新生儿的胃肠蠕动能力弱E.新生儿阻止药物分布的屏障功能发育不完全【答案】B【解析】新生儿由于体内肝脏尿甘二磷酸葡萄糖醛酸转移酶活性尚未健全,因此会引起代谢上的问题,导致药物在体内聚集产生毒性,如新生儿在使用氯霉素时,由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排出体外,导致药物在体内聚集,引起“灰婴综合征”【所属章节】第二章药物的结构与作用-第三节药物结构与药物代谢【考点】
二、药物结构与第n相生物转化的规律
22.孕激素黄体酮化学结构如下,关于其结构特征与应用的说法,错误的是()A.可口服,不易被代谢,疗效持续时间长氏结构为△七3,20二酮孕留烷C.在体内主要代谢途径是6位羟基化,16位和17位氧化D.在6位引入双键、卤素或甲基,可延长体内半衰期E.是最强效的内源性孕激素【答案】A【解析】黄体酮口服后迅速从胃肠道吸收,并在肝内迅速代谢而失活,故不能口服黄体酮属于天然孕激素,结构为△t3,20二酮孕留烷在肝脏中代谢快,主要途径是6位羟基化、16位和17位氧化在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,因立体障碍可使黄体酮代谢受阻,可极大地延长体内半衰期,得到可以口服的醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮等天然孕激素主要由黄体合成和分泌,体内含量极少,黄体酮是最强效的内源性孕激素【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第六节内分泌系统疾病用药【考点】
一、留体激素类药物
23.结构内含有羟基金刚烷胺片段,增加代谢稳定性的降糖药是()A.格列本服B.那格列奈D.毗格列酮C.沙格列汀D.毗格列酮E.卡格列净【答案】C【解析】沙格列汀属于羟基金刚烷胺的a-氨基酰胺衍生物,其羟基的引入增加化合物对微粒体的稳定性,提高化学稳定性格列本胭属于磺酰服类促胰岛素分泌剂,是甲苯磺丁胭分子中腺上丁基被环己基取代,苯环上甲基被苯甲酰胺乙基取代的衍生物那格列奈属于非磺酰胭类促胰岛素分泌剂,为D-苯丙氨酸衍生物毗格列酮属于嚷嗖烷二酮类胰岛素增敏剂,具有噬唾烷二酮的结构,也可看作是苯丙酸的衍生物卡格列净是钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药,具有睡吩环结构【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第六节内分泌系统疾病用药【考点】
二、降血糖药
24.根据《中国药典》,多剂量包装的滴鼻剂在启用后最多可使用的时间是()A.周B.4周C.2周D.3周E.5周【答案】B【解析】除另有规定外,多剂量包装的鼻用制剂在开启后使用期最多一般不超过4周【所属章节】第六章皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用■第二节黏膜给药制剂【考点】
八、鼻用制剂
25.在单室模型静脉滴注过程中,关于稳态血药浓度的描述,正确的是()A.血药浓度达稳态后,加快滴注速率,血药浓度又会重新上升并趋于稳定B.滴注开始时,药物的消除速率大于给药速率C.滴注速率越大,达到稳态血药浓度的时间越短D.达到稳态血药浓度的75%所需要的滴注时间是3个生物半衰期E.可通过减慢滴注速率的方式降低药物的消除速率【答案】A【解析】静脉滴注开始的一段时间内,血药浓度逐渐上升,然后趋近于恒定水平,此时的血药浓度值称为稳态血药浓度或坪浓度,用表示稳态血药浓度的大小与静滴速度后成正比,达到稳态血药浓度时,加快滴注速率,血药浓度乂会重新上升并趋于稳定滴注开始时,药物的给药速率大于消除速率药物达到稳态血药浓度的时间与半衰期有关,大约经过5-6个半衰期达稳态,所以与静脉滴注速率无关达到稳态血药浓度的75%所需要的滴注时间是2个生物半衰期药物的消除速率是个定值,与半衰期成反比【所属章节】第七章生物药剂学与药代动力学-第四节药代动力学模型及应用【考点】
一、房室模型
26.参与体内药物代谢最主要的氧化酶是()A.CYP450酶B.过氧化酶C.单胺氧化酶D.黄素单加氧酶E.多巴胺p单加氧酶【答案】A【解析】细胞色素P450(CYP450)酶是一个多功能酶系,可以催化数十种代谢反应大多数药物都可经CYP450催化而氧化,是最主要的药物代谢酶系过氧化酶以过氧化物作为氧的来源,在酶的作用下进行电子转移,通常是对杂原子进行氧化(如N-脱燃基化反应)和1,4-二氢叱咤的芳构化单胺氧化酶在调节神经组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺的代谢中具有非常重要的作用黄素单加氧酶主要催化氧化杂原子N和S多巴胺单加氧酶是哺乳动物体内含有的一种含铜酶,能催化碳羟基化、环氧化和S-氧化及N-脱烷基反应【所属章节】第二章药物的结构与作用-第三节药物结构与药物代谢【考点】
一、药物结构与第I相生物转化的规律
27.下列核昔类药物中,在体内产生活性代谢产物而发挥抗病毒作用,属于前药的是()A.阿昔洛韦B.伐昔洛韦C.更昔洛韦D.齐多夫定E.司他夫定【答案】B【解析】伐昔洛韦为阿昔洛韦的前药,进入人体后迅速分解为心缀氨酸和阿昔洛韦前者在体内参与正常生理生化代谢,后者发挥抗病毒作用【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第七节抗感染药【考点】
三、抗病毒药
28.在药物代谢的n相反应中,与药物结合的内源性极性小分子不包括()A.葡萄糖醛酸B.硫酸C.乳酸D.甘氨酸E.谷胱甘肽【答案】C【解析】药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第I相的药物代谢产物中通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物有利于从尿和胆汁中排泄乳酸不属于其中的内源性物质【所属章节】第二章药物的结构与作用■第三节药物结构与药物代谢【考点】
二、药物结构与第II相生物转化的规律
29.在临床使用过程中,防止输液微粒污染的方法,不正确的是()A.严格控制原料药的质量B.在输液器中安置孔径不大于
0.8pm的终端滤膜过滤器C.严格控制辅料的质量D.合理安排工序,加强生产过程管理E.严格灭菌条件,严密包装【答案】B【解析】输液存在的问题的解决方法
(1)按照输液用的原辅料质量标准,严格控制原辅料的质量;
(2)提高丁基胶塞及输液容器质量;
(3)尽量减少制备生产过程中的污染,严格灭菌条件,严密包装;
(4)合理安排工序,加强工艺过程管理,采取单向层流净化空气,及时除去制备过程中新产生的污染微粒,采用微孔滤膜漉过和生产联动化等措施,以提高输液的澄明度;
(5)在输液器中安置终端过滤器(
0.8pm孔径的薄膜),可解决使用过程中微粒污染问题【所属章节】第五章注射剂与临床应用•第二节普通注射剂【考点】
六、输液
31.氯雷他定的化学结构如下,关于其结构和应用的说法,错误的是()A.结构中含有氯原子,药效强于赛庚呢B.作用于组胺Hi受体,临床用作抗过敏药C.具有抗过敏介质血小板活化因子PAF的作用D.易通过血脑屏障,有明显中枢镇静副作用E.在体内发生去乙氧班基代谢,代谢产物仍具有活性【答案】D【解析】氯雷他定为第二代抗组胺药,不易透过血脑屏障,无中枢镇静副作用氯雷他定可看成是在阿扎他咤的苯环上引入氯原子,并将碱性氮甲基部分换以中性的氨甲酸乙酯得到药效强于赛庚咤作用于组胺H.受体,临床用作抗过敏药,同时还具抗过敏介质血小板活化因子PAF的作用氯雷他定在体内的主要代谢产物为去乙氧线基氯雷他定,对Hi受体选择性更高,药效强【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第二节外周神经系统疾病用药【考点】
一、组胺日受体阻断剂抗过敏药
32.当仿制药处方辅料不影响药物吸收时,可以豁免人体生物等效性试验的剂型是()A.普通片剂或胶囊剂B.口服混悬剂C.延迟释放制剂D.口服溶液剂E.缓释制剂【答案】D【解析】对于口服溶液、糖浆等溶液剂型,如果不含可能显著影响药物吸收或生物利用度的辅料,则可豁免人体生物等效性试验【所属章节】第七章生物药剂学与药代动力学■第六节生物利用度与生物等效性【考点】
二、生物等效性
33.下列药物发挥的作用属于对因治疗的是()A.抗高血压药B.解热药C.抗惊厥药D.抗菌药E.镇痛药【答案】D【解析】对因治疗指用药后能消除原发致病因子,治愈疾病的药物治疗抗菌药属于对因治疗抗高血压药、解热药、抗惊厥药、镇痛药都属于对症治疗【所属章节】第八章药物对机体的作用■第一节药物作用的两重性【考点】
三、药物的治疗作用
34.临床应用中,抗精神病药氯丙嗪可产生锥体外系副作用,其原因是()A.该药物结构中含有毒性基团氏该药物与非治疗部位靶标结合C.该药物与治疗部位靶标结合D.该药物激动刈胆碱受体E.该药物在体内代谢产生酯类毒性代谢物【答案】B【解析】经典的抗精神病药物产生的锥体外系副作用,是药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用如氯丙嗪、氯普喙吨、氟哌噬醇、奋乃静、洛沙平等,这些药物属于多巴胺受体阻断药【所属章节】第二章药物的结构与作用■第四节药物结构与毒副作用【考点】
一、药物与非靶标结合引起的毒副作用
35.关于个体化给药方案调整的方法错误的是()A.可通过监测患者血药浓度调整给药剂量B.可通过患者肌酊清除率调整给药剂量C.可根据患者体重、体表面积及年龄调整给药剂量D.可根据药物分布速率常数调整给药剂量E.可结合患者用药后的临床表现调整给药剂量【答案】E【解析】个体化给药方案调整包括可通过监测患者血药浓度调整给药剂量;可通过患者肌酎清除率调整给药剂量;可根据患者体重、体表面积及年龄调整给药剂量;可根据药物分布速率常数调整给药剂量【所属章节】第七章生物药剂学与药代动力学-第五节给药方案设计与个体化给药【考点】
一、给药方案设计
36.通过影响机体转运体而产生药理作用的药物是(A.吠塞米B.利多卡因C.卡托普利D.地西泮E.普蔡洛尔【答案】A【解析】吠塞米抑制肾小管Na+-K,-2C「转运体,从而抑制Na+K、Na+-H交换而发挥排钠利尿作用利多卡因抑制Na+通道,阻断神经冲动的传导,产生局麻作用卡托普利抑制血管紧张素转化酶,起到降压的作用地西泮是苯二氮草受体激动剂,起到镇静催眠的作用普蔡洛尔阻断受体而产生降压作用【所属章节】第八章药物对机体的作用-第三节药物的作用机制与受体【考点】
一、药物的作用机制
37.作用于中枢神经系统,反复使用可能产生依赖性的药物是()A.氯丙嗪B.丙米嗪C.苯妥英钠DJ此拉西坦E.可待因【答案】E【解析】吗啡3位羟基甲基化得到可待因,可待因在体内代谢为吗啡,所以可待因也具有依赖性氯丙嗪、丙米嗪、苯妥英钠、毗拉西坦没有依赖性【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第一节中枢神经系统疾病用药【考点】
四、镇痛药
38.某一室模型药物在体内的吸收和消除均符合一级动力学特征,其吸收速率常数为
2.0h“,消除速率常数为().5h“,则该药物的吸收半衰期是()小时B.
1.39小时小时小时小时【答案】D【解析】吸收半衰期V/2⑸表示药物吸收一半需要的时间,fl/2⑶越长,表示吸收越慢,32通)=
0.693/^=
0.693/2=
0.35小时【所属章节】第七章生物药剂学与药代动力学■第一节药物体内过程的基本原理【考点】
一、机体对•药物的作用
39.可引起微管相关性神经毒性的药物是()A.红霉素B.紫杉醇C.吗啡D.氯丙嗪E.可乐定【答案】B【解析】紫杉醇可引起微管相关性神经毒性红霉素使用后引起肠道内菌群生态平衡失调而导致假膜性肠炎吗啡会引起呼吸抑制,会对呼吸系统产生毒性氯丙嗪会导致皮肤色素异常,对皮肤系统产生毒性作用长期服用中枢性降压药可乐定治疗高血压,突然停药,次日血压明显升高【所属章节]第八章药物对机体的作用■第七节药物应用的毒性问题【考点】
二、药物对机体各系统的毒性作用.下列物质在混悬剂中均可发挥絮凝作用,其中絮凝作用最强的是()A.氯化钠B.酒石酸钠C.枸椽酸钠D.三氯化铝E.苹果酸钠【答案】D【解析】通常阴离子的絮凝作用大于阳离子,离子的价数越高,絮凝、反絮凝作用越强钠为一价,铝为三价,所以三氯化铝絮凝作用最强【所属章节】第四章口服制剂与临床应用-第二节口服液体制剂【考点】
六、口服混悬剂
二、配伍选择题(共60题,每题1分题目分为若干组,每组题目对应同一组备选项,备选项可重复使用,也可不选用每题只有1个备选项最符合题意)[41-42]A.氯米芬B.蔡替芬C.雷洛昔芬D.他莫昔芬E.特比莱芬
一、最佳选择题(共40题,每题1分,每题的备选项中,只有1个最佳答案)
1.关于药物制剂与剂型的说法错误的是()A.药物剂型是药物的临床使用形式B.制剂处方中除主药外的所有物质统称为辅料C.改变剂型可能改变药物的作用性质D.注射剂、单剂量滴眼剂中均不得加入抑菌剂E.吸入制剂吸收速度快,几乎与静脉注射相当【答案】D【解析】注射剂、多剂量滴眼剂中需要加入抑菌剂,保证其无菌一般单剂量滴眼剂无需加入抑菌剂剂型是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式药用辅料是指在制剂处方设计时,为解决制剂成型性、有效性、稳定性及安全性而加入处方中的除主药以外的一切药用物料的统称不同的剂型可以改变药物的作用性质吸入制剂起效快,吸收速度与静脉注射相当【所属章节】第五章注射剂与临床应用■第一节注射剂的基本要求【考点】
一、注射剂的分类和特点
2.药物制剂稳定性变化可分为物理性、化学性和生物性三大类下列稳定性变化中,属于物理性变化的是()A.氧化变色B.水解沉淀C.沉降分层D.降解变色E.酶解霉败【答案】C【解析】沉降分层是制剂的物理性能发生变化,属于物理变化氧化变色、水解沉淀、降解变色属于化学变化醐解霉败属于药物生物不稳定性药物的稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面
(1)化学不稳定是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱痰,以及药物相互作用产生的化学反应,使药物含量(或效价)、色泽产生变化
(2)物理不稳定性是指制剂的物理性能发生变化,如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变等
(3)生物不稳定性是指由于微生物污染滋长,引起药物的酸败分解变质【所属章节】第一章药品与药品标准-第一节药物与药物制剂【考点】
三、药物稳定性及有效期
41.含有苯并嗫吩结构,可用于治疗绝经后妇女骨质疏松症的药物是()
42.属于三苯乙烯衍生物,可用于治疗雌激素依赖型乳腺癌的药物是()[41-42]C、D【解析】雷洛昔芬结构中含有苯并睡吩结构,通过肠肝循环能在体内维持较长的半衰期,主要用于治疗女性绝经后的骨质疏松他莫昔芬结构式中含有三苯乙烯结构,主要用于治疗雌激素依赖型乳腺癌氯米芬为非磬体化合物,结构中含有烯键,E-异构体不太容易被吸收,且比Z-异构消除更迅速;在体内顺式结构药物,血浆药物浓度达峰时间较迟,消除较慢,给药后2小时,顺式和反式的血药浓度为11,24小时后则为61,可用于治疗不孕症祭替芬结构中含有烯丙胺结构,可用于局部真菌病,如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病等特比蔡芬结构中含有乙快基团,适用于治疗各种浅部真菌感染【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第六节内分泌系统疾病用药【考点】
一、笛体激素类药物[43-44]A.T B.波动度maxC.绝对生物利用度D.QE.相对生物利用度
43.主要用于评价吸收速度是否生物等效的药物动力学参数是()
44.某药缓释片T以原研药缓释片R为参比制剂,相同剂量下,T与R的血药浓度-时间曲线下面积的百分比称为()[43-44]A、E【解析】生物利用度包括两方面内容药物吸收速度与药物吸收程度吸收速度即药物进入血液循环的快慢常用血药浓度-时间曲线的达峰时间Tmax来表示,达峰时间短,则药物吸收快峰浓度Gnax亦与吸收速度有关,但它还与吸收程度(量)有关吸收程度,即药物进入血液循环的多少,可用血药浓度-时间曲线下面积AUC来表示,它与药物吸收总量成正比生物利用度可分绝对生物利用度与相对生物利用度绝对生物利用度是以静脉制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量,通常用于原料药和新剂型的研究;相对生物利用度是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量,用于剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较波动度是指稳态时峰浓度与谷浓度5〃加之差对平均稳态血药浓度的百分比静脉滴注开始的一段时间内,血药浓度逐渐上升,然后趋近于恒定水平,此时的血药浓度值称为稳态血药浓度或坪浓度,用Css表示【所属章节】第七章生物药剂学与药代动力学-第六节生物利用度与生物等效性【考点】
一、生物利用度[45-46]A.伯氨瞳B.琥珀胆碱C.异烟肺D.氯沙坦E.依那普利
45.由于血管紧张素转化酶(ACE)基因的插入/缺失多态性而影响其疗效的药物是()
46.由于乙酰化酶基因多态性而影响其疗效的药物是()[45-46]E、C【解析】血管紧张素I转化酶是ACE抑制药的主要作用靶点ACE基因第16号内含子存在287碱基的插入/缺失多态性血管紧张素转化酶抑制剂为XX普利异烟肿是常用的抗结核药在体内主要通过N-乙酰基转移酶(简称乙酰化酶)将异烟胧转变为乙酰化异烟胧而灭活按对异烟月井灭活的快慢,人群中可分两类一类称为快代谢者,血中异烟脱a2为45710分钟;另一类称为慢代谢者,血中异烟肌42为2~
4.5小时而慢代谢者是由于乙酰化酶的遗传缺乏,故代谢较慢不同种族慢代谢者发生率不同G-6-PD缺乏症是一种主要表现为溶血性贫血的遗传病,平时一般无症状,但在吃蚕豆或服用伯氨噪琳类药物后可出现血红蛋白尿、黄疸、贫血等急性溶血反应血浆假性胆碱酯酶缺乏的人(约11500)对琥珀胆碱水解灭活能力减弱,常规剂量应用时可以引起呼吸肌麻痹时间延长【所属章节】第八章药物对机体的作用-第五节遗传药理学与临床合理用药【考点】
一、遗传变异对药物作用的影响[47-49]A.糊剂B.贴剂C.洗剂D.酊剂E.醋剂
47.皮肤破损呈丘疹或小片增厚无渗出液时,可以使用的剂型是()
48.既能保护滋润皮肤,还能软化附着物,促使药物渗透到皮肤深部而起作用的药物是()o
49.药物可透过皮肤入血起效的剂型是()[47-49]C、D、B【解析】皮肤疾病急性期表现为红色斑丘疹、红肿和水疱为主,可伴有不同程度的水肿和渗出无渗液时,用洗剂或粉雾剂,有安抚、冷却、止痒及蒸发作用,可改善皮肤的血液循环,消除患处的肿胀与炎症不能使用糊剂及软膏剂,因为会阻滞水分蒸发,增加局部的温度,使皮疹加剧有大量渗液时,用溶液湿敷促使其炎症消退,如3%硼酸洗剂有散热、消炎、清洁作用酊剂既能保护滋润皮肤,还能软化附着物,促使药物渗透到皮肤深部而起作用贴剂或称经皮给药系统(简称TDDS或TTS)系指药物与适宜的材料制成的供贴敷在皮肤上的,可产生全身性或局部作用的一种薄片状柔性制剂用于完整皮肤表面,能将药物输送透过皮肤进入血液循环系统起全身作用的贴剂称为透皮贴剂糊剂系指大量的原料药物固体粉末(一般25%以上)均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂根据基质的不同,糊剂可分为含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂醋剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液挥发性药物多数为挥发油凡用以制备芳香水剂的药物一般都可以制成酷剂【所属章节】第六章皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用■第一节皮肤给药制剂【考点】
一、皮肤给药制剂的概述;
一、皮肤给药制剂的概述;
四、贴剂[50-52]A.曲线
②B.曲线
⑤C.曲线
①D.曲线
③E.曲线
④药物的血药浓度-时间曲线(药-时曲线)示意图如下
50.口服给药吸收速率较大的药-时曲线是()
51.静脉滴注给药速率较大的药-时曲线是()
52.单室模型静脉注射给药的药-时曲线是()[50-52]E、A、C【解析】在药-时曲线图中,达峰时间Max越小,表明药物的吸收速度越快,题目中曲线
④、
⑤表示口服给药的血药浓度-时间曲线,其中曲线
④宿”比曲线
⑤小,故曲线
④是口服给药吸收速率较大的药-时曲线对于静脉滴注,达峰浓度Cm”越大,达峰时间fmax越小,说明给药速率越大,题目中曲线
②、
③表示静脉滴注的血药浓度-时间曲线,其中曲线
②Cmax比曲线
③大,且曲线
②、、比曲线
③小,故曲线
②是静脉滴注给药吸收速率较大的药-时曲线题目中曲线
①表示单室模型静脉注射给药的药•时曲线【所属章节】第七章生物药剂学与药代动力学-第四节药代动力学模型及应用【考点】
一、房室模型[53-55]A.高溶解度、高渗透性B.低溶解度、低解离性C.低溶解度、低渗透性D.低溶解度、高渗透性E.高溶解度、低渗透性
53.马来酸依那普利在生物药剂学分类系统中,属于第I类,其特点是()
54.酮洛芬在生物药剂学分类系统中属于第IV类,其特点是()
55.阿替洛尔在生物药剂学分类系统中属于第01类,其特点是()[53-55]A、C、E【解析】根据生物药剂学将药物进行分类分类特点吸收的取决因素实例高水溶解性、高渗透性的第I类取决于溶出度普莱洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫草两亲性分子药物低水溶解性、高渗透性的第II类取决于溶解速率双氯芬酸、卡马西平、毗罗昔康亲脂性分子药物高水溶解性、低渗透性的第III类受渗透效率影响雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔水溶性分子药物低水溶解性、低渗透性的第IV类体内吸收比较困难特非那定、酮洛芬、吠塞米疏水性分子药物【所属章节】第二章药物的结构与作用■第一节药物结构与作用方式对药物活性的影响【考点】
一、药物结构、理化性质与药物活性[56-57]A.乳汁排泄B.唾液排泄C.汗液排泄D.胆汁排泄E.尿液排泄
56.脂溶性的维生素排泄途径是()
57.磺胺类药物的主要排泄途径是()[56-57]D、E【解析】药物及其代谢物除了主要为尿液排泄外,通过胆汁排泄也是主要的消除途径如维生素A、D、E、B|>2性激素、甲状腺激素及这些药物的代谢产物都有从胆汁排泄磺胺类药物经肾小管分泌,将药物转运至尿中排泄出去【所属章节】第七章生物药剂学与药代动力学-第三节药物的分布、代谢与排泄【考点】
三、药物排泄[58-59]A.普蔡洛尔B.阿司匹林C.毛果芸香碱D.利多卡因E.地塞米松
58.可促进组胺释放而引起支气管痉挛,从而导致哮喘的药物是()
59.抑制花生四烯酸代谢过程的环氧酶途径而不抑制脂氧酶途径,造成白三烯增多而引发哮喘的药物是()[58-59】D、B【解析】麻醉性药物氯胺酮、普鲁卡因、利多卡因等可促进组胺释放而引起支气管痉挛阿司匹林通过抑制环氧化酶而起到解热镇痛作用少数患者服用解热镇痛药如阿司匹林、口引噪美辛等,可诱发哮喘,称为“阿司匹林性哮喘”,其发生原因是本类药物抑制了花生四烯酸代谢过程中的环氧酶途径,使前列腺素合成受阻,但不抑制脂氧酶途径,从而造成脂氧酶途径的代谢产物白三烯合成增多,导致支气管痉挛引发哮喘以普莱洛尔为代表的0受体阻断药,可阻断支气管平滑肌上的受体,导致支气管收缩,引发哮喘拟胆碱药乙酰胆碱、毛果芸香碱等可兴奋支气管平滑肌上的M受体,导致支气管收缩,引发哮喘激素类药物可与转录因子结合并活化从而导致基因表达失调而产生毒性,如地塞米松作为外源性配基活化糖皮质激素受体及下游信号通路,导致淋巴细胞凋亡及致畸【所属章节】第八章药物对机体的作用-第七节药物应用的毒性问题【考点】
二、药物对机体各系统的毒性作用[60-62]A.热敏脂质体B.前体脂质体C.免疫脂质体D.pH敏感脂质体E.长循环脂质体
6.将脂质吸附在极细的水溶性载体表面制成的脂质体为()
61.利用胶态过渡到液晶态的原理,增加药物释放速度的脂质体为()
62.采用PEG修饰增加其柔顺性和亲水性的脂质体为()[60-62]B、A、E【解析】前体脂质体将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体,遇水时脂质溶胀,载体溶解形成多层脂质体,其中载体的大小直接影响脂质体的大小和均匀性热敏脂质体利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体长循环脂质体PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,延长循环时间,称为长循环脂质体免疫脂质体类脂膜表面被抗体修饰的具有免疫活性的脂质体另外还有超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性脂质体等pH敏感脂质体指对pH(特别是低pH)敏感的脂质体【所属章节】第五章注射剂与临床应用-第三节微粒制剂【考点】
一、微粒制剂的概述[63-65]A.助悬剂B.絮凝剂C.潜溶剂D.润湿剂E.抛射剂
63.在气雾剂的处方中丙二醇的作用是()
64.在气雾剂的处方中聚山梨酯8()的作用是()
65.在气雾剂的处方中正丁烷的作用是()[63-65]C、D、E【解析】潜溶剂为提高难溶性药物的溶解度常使用的混合溶剂在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时,药物的溶解度出现极大值,这种现象称为潜溶,这种混合溶剂称为潜溶剂常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等聚山梨酯80可作为润湿剂正丁烷作为抛射剂【所属章节】第六章皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用-第二节黏膜给药制剂【考点】
二、气雾剂[66-67]A.60秒B.5分钟C.1小时D.30分钟E.15分钟
66.舌下片的崩解时限为()
67.薄膜衣片的崩解时限为()[66-67]B、D【解析】舌下片、泡腾片崩解时限为5分钟薄膜衣片的崩解时限为3()分钟普通片剂的崩解时限是15分钟;分散片、可溶片为3分钟;肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象,在pH
6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过口崩片•应在60秒钟内全部崩解【所属章节】第四章口服制剂与临床应用■第一节口服固体制剂【考点】
四、口服片剂[68-69]A.卵磷脂B.碳酸氢钱C.半胱氨酸D.聚乙二醇E.聚氧乙烯富麻油
68.注射用辅酶A冻干制剂处方中,作为稳定剂的是()
69.静脉注射用脂肪乳处方中,作为乳化剂的是()[68-69]C、A【解析】注射用辅酶A冻干制剂为生物技术药物,性质不稳定,需加入稳定剂半胱氨酸卵磷脂是目前制备注射用乳剂的主要乳化剂【所属章节】第五章注射剂与临床应用-第四节其他注射剂第五章注射剂与临床应用.第一节注射剂的基本要求【考点】
一、生物技术药物注射剂;
二、注射剂的溶剂与附加剂[70-72]A.易化扩散B.主动转运C.膜孔滤过D.膜动转运E.简单扩散
70.胆酸在小肠上段吸收的转运方式为()
71.生物大分子药物、微粒给药系统吸收的转运方式为()
72.从高浓度向低浓度转运,需要载体的参与,不消耗能量的转运方式为()[70-72]B、D、A【解析】主动转运有部位特异性,例如胆酸和维生素B的主动转运只在小肠上段进行,维生素Biz在回肠末端部位2吸收一些生命必需物质(如K+、Na\单糖、氨基酸、水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等,能通过主动转运吸收生物膜具有一定的流动性,它可以通过主动变形,膜凹陷吞没液滴或微粒,将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,此过程称膜动转运细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮,摄取的是微粒或大分子物质称吞噬,大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐易化扩散又称中介转运,是指一些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程易化扩散具有载体转运的各种特征膜孔滤过细胞膜上存在膜孔,大多数膜孔孔径约
0.4nm,肾小球与毛细血管内皮的细胞膜孔径较大水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道,如药物通过肾小球膜的滤过过程简单扩散生物膜为类脂双分子层,脂溶性药物可以溶于脂质膜中,容易穿过细胞膜对于弱酸或弱碱性药物,这个过程是pH依赖性的在体液pH下有部分药物分子可解离成离子型,与非解离型的分子呈平衡状态未解离的分子型药物脂溶性较大,易通过脂质双分子层;离子型药物脂溶性小,不易透过生物膜【所属章节】第七章生物药剂学与药代动力学-第一节药物体内过程的基本原理【考点】
二、药物的跨膜转运[73-74]A.盐酸环西沙星B.盐酸洛美沙星C.依诺沙星D.莫西沙星E.盐酸左氧氟沙星
73.因结构中8位含有甲氧基,增加对紫外线的稳定性以及降低了光敏性的药物是()
74.因结构中引入手性吗咻环,水溶性增加、毒副作用较小,左旋体活性更强的药物是()o[73-74]D、E【解析】莫西沙星结构中8位含有甲氧基,增加对紫外线的稳定性以及降低了光敏性盐酸左氧筑沙星为将瞳诺酮I位和8位成环得到含有手性吗咻环的药物,药用左旋体;左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8〜128倍临床上也用外消旋体氧氟沙星环丙沙星诺氟沙星分子中1位乙基被环丙基取代得到的药物1位的环丙基可明显改善药物的药动学性质,所需抑菌浓度降低洛美沙星是在唾诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子,并在7位引入3-甲基哌嗪得到的药物8位氟原子可提高口服生物利用度,达到95%〜98%;7位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪,可以使其消除半衰期增至7〜8小时,可一天给药一次;但8位氟原子取代可增加其光毒性依诺沙星母核为秦咤酸环,生物利用度提高【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第七节抗感染药【考点】
二、合成抗菌药[75-77]A.头泡克洛B.氨节西林C.头抱吠辛D.阿莫西林E.头抱曲松
75.结构中含有酸性较强的6-羟基2,牛三嗪-5-酮杂环,产生独特的非线性剂量依赖性药物动力学性质的(3内酰胺类抗生素是()
76.结构中含有氨基甲酸酯片段,改善了药物动力学性质的(3内酰胺类抗生素是()
77.结构中含有对羟基苯甘氨酸片段,其有较好生物利用度,可口服的内酰胺类抗生素是()O[75-77]E、C、D【解析】头抱曲松是在C3位上引入酸性较强的杂环6-羟基-1,2,4-三嗪・5-酮,酸性强的杂环,产生独特的非线性剂量依赖性药代动力学性质以钠盐的形式注射给药,可广泛分布全身组织和体液,可以透过血■脑屏障,在脑脊液中达到治疗浓度;蛋白结合率为95%;,降为
5.8〜
8.7小时;用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎,以及皮肤和软组织、尿路、胆道、骨及关节、五官、创面等部位的感染头的吠辛C7位的氨基上连有顺式的a-甲氧的基映喃乙酰基侧链,甲氧胎基使药物对-内酰胺酶有高度的稳定作用;头抱吠辛对酶较稳定,C3位为氨基甲酸帽,改变药动学性质将氨芳西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到阿莫西林,口服后迅速吸收,约75%〜90%可自胃肠道吸收,口服
0.25g和().5g后C分别为
3.5〜
5.0mg/L和
5.5〜
7.5mg/L,7;而为1-2小max时本品在多数组织和体液中分布良好头抱克洛头抱氨苇C3位为氯替代得到的可口服的半合成头抱菌素口服吸收良好将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸,得到氨芳西林【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第七节抗感染药【考点】
一、抗生素类抗菌药[78-79]A.阿司咪喋B.闪咪嗪C.文拉法辛D.普拉洛尔E.尼卡地平
78.在体内代谢产生醍类物质,可与体内蛋白发生共价键结合,产生毒性而撤市的药物是()O
79.在体内因阻断hERG钾通道,可诱发室性心律失常而撤市的药物是()[78-79]D、A【解析】0受体阻断药普拉洛尔在体内的代谢活化首先生成O-去烷基化生成化合物(对乙酰氨基酚),继之氧化生成亚胺-配式结构化合物,该代谢活化产物可与蛋白发生不可逆结合生成产物,后者可导致临床上发生特质性硬化性腹膜炎,普拉洛尔由此而被撤出市场抗过敏药物特非那定、阿司咪嚏因干扰心肌细胞K+引发致死性尖端扭转型室性心动过速,导致药源性心律失常,被美国FDA从市场撤回,并建议修改这类药物的说明书,引起关注胺类化合物,无论是叔胺、仲胺还是伯胺,均可转化为亚硝基代谢中间体,与血红素的铁离子螯合产生抑制作用,如地尔硫草、丙米嗪、尼卡地平等【所属章节】第二章药物的结构与作用-第四节药物结构与毒副作用【考点】
二、药物与体内代谢过程引发的毒副作用[80-82]A.定量限B.最大吸收波长C.比旋度D.规格E.峰面积
80.在药品质量标准中,收载于《中国药典》“鉴别”项下的是()
81.在高效液相色谱法中,可用于含量计算的是()
82.在药品质量标准中,收载于《中国药典》“性状”项下的是()[80-82]B、E、C【解析】紫外-可见光谱为吸收光谱,物质的吸收光谱具有与其结构相关的特征性因此,鉴别药物可以
①通过特定波长范围内供试品的光谱与对照品的光谱(或对照光谱)比较;
②
3.关于药物含量测定的说法错误的是()A.含量限度是指按规定方法检测有效物质含量的允许范围B.药物含量测定不允许使用除《中国药典》规定方法之外的其他方法C.采用化学方法测定含量的药物,其含量限度用有效物质所占的百分数表示D.采用生物学方法测定效价的药物,其含量限度用效价单位表示E.原料药物的含量限度未规定上限时,系指含量不超过1()
1.()%【答案】B【解析】含量限度是指按规定方法检测有效物质(API)含量的限度;如采用其他方法,应将该方法与规定方法做比较试验,根据试验结果掌握使用,但在仲裁时仍以《中国药典》规定的方法为准含量限度是按规定方法检测有效物质含量的允许范围对于原料药,用“含量测定”的药品,其含量限度均用有效物质所占的百分数(%)表示采用“效价测定”的抗生素或生化药品,其含量限度用效价单位表示原料药物的含量限度未规定上限时,系指含量不超过
101.0%o【所属章节】第一章药品与药品标准-第二节药品质量标准【考点】
二、药品标准质量要求
4.根据《中国药典》,关于贮藏要求的说法正确的是()A.遮光系指避免日光直射B.避光系指用不透光的容器包装C.密闭系指将容器密闭,以防止尘土与异物的进入D.密封系指将容器密封,以防止空气与水分的进入E.阴凉处系指贮藏处温度不超过10℃【答案】C【解析】密闭系指用可防止尘土及异物进入的容器包装该包装条件为药品贮藏包装的基本要求,除另有规定外,药品应密闭保存遮光系指用不透光的容器包装,例如棕色容器或黑纸包裹的无色透明、半透明容器该贮藏条件通常应用于遇光不稳定的药品,如二氢毗咤类药物及其制剂、维生素A及其制剂的贮藏均要求遮光、密封保存避光系指避免日光直射该贮藏条件为药品贮藏的基本要求,除另有规定外,药品应避光保存密封系指用可防止风化、吸潮、挥发或异物进入的容器包装该包装要求适用于有引湿性或遇湿气易水解的药品、具有挥发性或易风化的药品的包装阴凉处系指贮藏处温度不超过20℃该贮藏要求适用于对温度均较为敏感的药品贮存o【所属章节】第一章药品与药品标准•第二节药品质量标准通过确定最大吸收波长(口.),或同时确定最大与最小吸收波长(岫in);
③通过测量特定浓度供试品溶液在特定波长处的吸光度(A);
④通过测量特定波长处的吸收系数;
⑤通过测量两个特定波长处的吸光度比值高效液相色谱法的定量方法采用标准对照法,以峰高(h)或峰面积(A)用于含量计算性状项下记载药品的外观、臭味、溶解度以及物理常数《中国药典》通则0600收载有物理常数的测定方法,主要有相对密度、微程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值和酸值等定量限是指样品中被测物能被定量测定的最低量,其测定结果应具一定的准确度和精密度制剂的规格,系指每一支、片或其他每一个单位制剂中含有主药的重量(或效价)或含量(%)或装量【所属章节】第一章药品与药品标准•第二节药品质量标准【考点】
二、药品标准质量要求[83-85]A.硬脂酸镁B.依地酸二钠C.微晶纤维素D.竣甲基纤维素钠E.碳酸氢钠
83.可作为金属离子螯合剂的辅料是()
84.具有黏性的辅料是()
85.具有产气功能的辅料是()[83-85]B、D、E【解析】依地酸二钠是金属离子螯合剂常见的具有黏性的辅料为黏合剂,常见的黏合剂有淀粉浆、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、竣甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚维酮、明胶、聚乙二醇微晶纤维素MCC,具有较强的结合力与良好的可压性,有“干黏合剂”之称但微晶纤维素主要用于填充剂,故具有黏性的辅料最符合题意的是竣甲基纤维素钠具有产气功能的辅料为泡腾崩解剂,泡腾崩解剂一般由碳酸氢钠和枸椽酸组成的混合物,也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾硬脂酸镁为常用的润滑剂【所属章节】第五章注射剂与临床应用■第一节注射剂的基本要求第四章口服制剂与临床应用-第一节口服固体制剂第四章口服制剂与临床应用•第一节口服固体制剂【考点】
二、注射剂的溶剂与附加剂;
一、口服固体制剂的常用辅料;
一、口服固体制剂的常用辅料[86-88]A.胰岛素受体B.甲状腺激素受体c.p肾上腺素受体D.N胆碱受体E.表皮生长因子受体
86.属于配体门控离子通道受体的是()
87.属于细胞内受体的是()
88.属于G蛋白偶联受体的是()[86-88]D、B、C【解析】属于配体门控的离子通道有N胆碱受体、y-氨基丁酸(GABA)受体等细胞内受体包括笛体激素、甲状腺激素、维生素D及维生素AoG蛋白偶联受体包括肾上腺素受体、多巴胺受体、5-HT受体、前列腺素受体以及一些多肽类受体等胰岛素及一些生长因子(如表皮生长因子)的受体本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性,称为酪氨酸蛋白激酶受体【所属章节】第八章药物对机体的作用-第三节药物的作用机制与受体【考点】
二、药物的作用与受体[89-90]A.异丙肾上腺素与美托洛尔B.肝素与鱼精蛋白C.苯巴比妥与双香豆素D.磺胺甲嗯II坐与甲氧茉咤E.阿替洛尔与氢氯曝嗪
89.两药同时或先后应用,可产生增强作用的是()
90.两药同时或先后应用,可产生相加作用的是()[89-90]D、E【解析】增强作用是指两药合用时的作用大于单用时的作用之和,或一种药物虽无某种生物效应,却可增强另一种药物的作用例如,磺胺甲嗯理与甲氧茉咤合用(SMZ+TMP),其抗菌作用增加10倍,由抑菌作用变成杀菌作用相加作用是指两药合用的作用是两药单用时的作用之和在高血压的治疗中,常采用两种作用环节不同的药物合用,可使降压作用相加,而各药剂量减少,不良反应降低,如受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯睡嗪合用异丙肾上腺素与美托洛尔合用属于药理性拮抗肝素与鱼精蛋白合用属于化学性拮抗苯巴比妥与双香豆素合用属于生化性拮抗【所属章节】第八章药物对机体的作用•第四节药效学方面的药物相互作用【考点】
一、药物效应的协同作用[91-93]A.煌基B.卤素C.酸D.酰胺E.羟基
91.有较强的电负性,可增加药物的脂溶性,改变分子的电子分布,改变生物活性的基团是()O
92.既具有亲水性乂具有亲脂性,易于通过生物膜的基团是()
93.含有锻基,易与生物大分子形成氢键,增强与受体结合能力的基团是()[91-93]B、C、D【解析】卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化醛类化合物含有烷氧基键,其结构中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性,烷妙基具有亲脂性,使醛类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜,有利于药物的转运酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力但酰胺键在体内易发生互变异构,产生双极性的两性离子,极性加大对活性不利引入燃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数(IgP),降低分子的解离度;体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性羟基取代在脂肪链上,常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时,有利于和受体的碱性基团结合,使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或燃化成酸,其活性多降低【所属章节】第二章药物的结构与作用-第二节药物结构与性质对药物活性的影响【考点】
三、药物结构中的取代基对生物活性的影响[94-95]A.碘甘油B.薄荷酷C.地高辛口服液D.复方磷酸可待因糖浆E.薄荷水
94.处方中不含乙醇,既可内服又可外用的制剂是()
95.处方中含高浓度乙醇的制剂是()[94-95]E、B【解析】芳香水剂系指芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液,薄荷水属于芳香水剂,不含乙醇,内服外用均可醋剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液薄荷醋属于醋剂,以高浓度乙醇作为溶剂制得【所属章节】第四章口服制剂与临床应用-第二节口服液体制剂【考点】
四、低分子溶液剂[96-97]A.熔点B.有关物质C.含量均匀度D.干燥失重E.溶解度
96.单剂量固体制剂需要进行的检查的项目是()
97.原料药中一般杂质常需检查的项目是()[96-97]C、D【解析】含量均匀度检查法用于检查单剂量的固体、半固体和非均相液体制剂含量符合标示量的程度一般杂质检查法一般杂质是指在自然界中分布广泛、在多种药品的生产过程中容易引入的杂质,如氯化物、重金属、的盐、干燥失重或水分、炽灼残渣、残留溶剂等【所属章节】第一章药品与药品标准•第二节药品质量标准【考点】
二、药品标准质量要求[98-100]A.替米沙坦B.氯沙坦C.依普罗沙坦D.厄贝沙坦E.缀沙坦
98.分子中含有螺环基团,提高与受体结合能力,半衰期较长达11〜15小时的药物是()
99.分子中含有嘎吩和丙烯酸结构,不经CYP450酶代谢,基本以原型排泄的药物是()
100.分子中含有苯并咪理基团和殷基,对AT,受体的亲和力显著高于AT2受体的药物是()[98-100]D、C、A【解析】厄贝沙坦为螺环化合物,缺少氯沙坦结构中的羟甲基,但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10倍默基与受体的氢键或离子偶极结合能模拟氯沙坦的羟基与受体的相互作用,而螺环能提高与受体的疏水结合能力依普罗沙坦含有嘎吩丙烯酸结构,不经CYP450代谢,基本以原型药物形式排泄,耐受性好用于高血压,尤其是高血压伴肾功能障碍者替米沙坦分子中不含四氮理基的AH受体阻断药,分子中的酸性基团为竣酸基;替米沙坦是一种特异性受体阻断药,与受体(己知的血管紧张素[[作用位点)具有较高亲和性,是AT受体的3000倍2【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第五节循环系统疾病用药【考点】
一、抗高血压药
三、综合分析题(共10题,每题1分题目分为若干组,每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或者案例的背景信息逐题展开每题的备选项中,只有1个最符合题意)
(一)对乙酰氨基酚经口服后在肠道吸收迅速,了2为
0.5〜1小时,鱼为1〜3小时,血浆蛋白结合率为25%〜50%,主要在肝脏代谢对乙酰氨基酚口服溶液处方如下对乙酰氨基酚30g PEG40070ml半胱氨酸盐酸盐
0.3g糖浆200ml甜蜜素1g番精1ml8%羟苯丙酯羟苯乙酯
(11)乙醇溶液4ml纯化水加至1000ml本品不具有抗炎作用,临床上用于因感冒引起的发热、头痛,以及缓解轻中度疼痛,如关节痛、神经痛等
101.对乙酰氨基酚的化学结构式是()A.B.C.D.E.
101.【答案】A【解析】苯胺类的代表药物对乙酰氨基酚,化学结构为【所属章节】第三章常用的药物结构与作用•第三节解热镇痛及非凿体抗炎药【考点】
一、解热镇痛药
102.对乙酰氨基酚质量标准检查项目中,属于特殊杂质的是()A.酸度B.乙醇溶液的澄清度与颜色C.氯化物D.对氨基酚与有关物质E.干燥失重
103.【答案】D【解析】对乙酰氨基酚结构中具有酰胺键,故贮藏不当时可发生水解,产生对氨基酚,酸性及碱性均能促进水解反应所以其溶液中的杂质是水解产物对氨基酚与有关物质【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第三节解热镇痛及非幽体抗炎药【考点】
一、解热镇痛药
13.过量服用对乙酰氨基酚时,其代谢产物具有肝毒性,此代谢产物是()A.葡萄糖醛酸结合物B.硫酸结合物C.N.乙酰亚胺醍D.谷胱甘肽结合物E.甲基化代谢物
104.【答案】C【解析】对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物;极少部分可由CYP450氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醍正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醍可与内源性的谷胱U•肽结合而解毒,但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后,肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭,M乙酰亚胺酶可进一步与肝蛋白的亲核基团(如SH)结合而引起肝坏死这也是过量服用对乙酰氨基酚导致肝坏死、低血糖和昏迷的主要原因【所属章节】第三章常用的药物结构与作用•第三节解热镇痛及非辎体抗炎药【考点】
一、解热镇痛药
105.处方中羟苯丙酯和羟苯乙酯的作用是()A.矫味剂B.解毒剂C.助溶剂D.pH调节剂E.防腐剂
106.【答案】E【解析】防腐剂(又称抑菌剂)系指具有抑菌作用,能抑制微生物生长繁殖的物质羟苯丙酯和羟苯乙酯为对羟基苯甲酸酯类防腐剂对羟基苯甲酸酯类亦称尼泊金类,抑菌作用强,特别对大肠埃希菌有很强的抑制作用本品与苯甲酸(
0.25%
0.05%〜
0.1%)联合使用对防治霉变、发酵效果最佳在含聚山梨酯类的药液中不宜选用本类防腐剂(尼泊金类与聚山梨酯类形成络合物)本品适用于内服液体制剂作防腐剂【所属章节】第四章口服制剂与临床应用-第二节口服液体制剂【考点】
二、口服液体制剂的溶剂和附加剂
(二)某药物制剂给药后,药物的消除速率常数是
0.35min,表观分布容积为20L,其在机体吸收部位、血液、尿液和胆汁中的药物浓度或药量随时间变化的曲线如下图所示
107.下列可用于评价药物生物利用度的是()A.吸收部位剩余药量.时间曲线下面积B.血药浓度-时间加线下面积C.胆汁中累积药量-时间曲线下面积D.尿液中累积药量-时间Illi线下面积E.胆汁与尿液中累积药量-时间曲线下面积的总和
105.【答案】B【解析】生物利用度包括两方面内容药物吸收速度与药物吸收程度吸收速度即药物进入血液循环的快慢常用血药浓度-时间曲线的达峰时间Z用来表示,达峰时间短,则药物吸收快峰浓度Gw亦与吸收速度有关,但它还与吸收程度(量)有关吸收程度,即药物进入血液循环的多少,可用血药浓度-时间曲线下面积AUC来表示,它与药物吸收总量成正比【所属章节】第七章生物药剂学与药代动力学■第六节生物利用度与生物等效性【考点】
一、生物利用度
16.根据图示分析,该药物制剂可能的口服剂型是()A.缓释片B.控释片C.肠溶片D.舌下片E.薄膜包衣片
106.【答案】D【解析】根据图示可知,服用该剂型吸收部位剩余量迅速下降,说明该剂型是速释剂型,而选项中只有舌下片属于速释剂型,根据血药浓度曲线5分钟时血药浓度达到最大值,而舌下片的崩解时限为5分钟,故此题答案为Do【所属章节】第六章皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用-第二节黏膜给药制剂【考点】
七、口腔黏膜给药制剂
107.该药物临床还可以采用静脉滴注给药,其在体内最低中毒浓度为6g/L,最低起效浓度为2gg/L,若需达到稳态血g药浓度(GsYo/ZV)为4pg/L,合适的滴注速率是()A.7pg/minB.14pg/minC.28|ig/minD.23|ig/minE.42gg/min
107.【答案】C【解析】由题干可知消除速率常数七().35min,表观分布容积V=2()L,稳态血药浓度Css=4pg/L,根据稳态血药浓度公式C^kJkV,可知合适的滴注速率为fe)=C«-/:V=4|ig/LxO.35min*lx2OL=28|ig/min0,【所属章节】第七章生物药剂学与药代动力学■第四节药代动力学模型及应用【考点】
一、房室模型
(三)兰索拉哇结构中亚磺酰基为手性中心,有两个光学异构体该药具有弱碱性,在酸性条件下不稳定,口服吸收迅速,生物利用度较高
108.关于兰索拉嗖作用靶点的说法,正确的是()A.作用于比受体B.作用于Hi受体C.作用于H+,K+-ATP酶D.作用于胃泌素受体E.作用于乙酰胆碱受体
109.【答案】C【解析】兰索拉理属于质子泵抑制剂类抗溃疡药,抑制H+,K+-ATP酶而发挥抑酸的作用【所属章节】第三章常用的药物结构与作用•第四节消化系统疾病用药【考点】
一、抗溃疡药
110.关于此类药物的结构特点的说法,错误的是()A.苯并咪唾环是活性必需基团B.对映异构体之间代谢存在差异C.甲基亚磺酰基是活性必需基团D.毗咤环4位引入吸电子基可增强活性E.此类药物须在体内经Smiles重排后发挥作用
109.【答案】D【解析】质子泵抑制剂类抗溃疡药的分子由此咤环、亚磺酰基、苯并咪理环三部分组成环上取代基的不同会影响药物解离度和药动学性质,毗啜4位引入强给电子取代基,pKa值增加,药物解离能力越强,对质子泵抑制作用越快质子泵抑制剂类药物结构特点包括如下苯并咪嗖环是活性必需基团;对映异构体之间代谢存在差异;甲基亚磺酰基是活性必需基团;经碱催化的Smiles重排得硫酸化合物,而发挥药效【所属章节】第三章常用的药物结构与作用•第四节消化系统疾病用药【考点】
一、抗溃疡药
110.兰索拉喋优选的剂型是()A.口服溶液剂B.缓释制剂C.肠溶制剂D.控释制剂E.靶向制剂
110.【答案】C【解析】拉理类药物在酸性和中性介质中非常不稳定因此将其药物制备成肠溶制剂可避免药物口服后被胃酸破坏而失效【所属章节】第三章常用的药物结构与作用•第四节消化系统疾病用药【考点】
一、抗溃疡药
四、多项选择题(共10题,每题1分每题备选项中,有2个或2个以上符合题意,错选,少选均不得分)
111.下列引起毒性反应中,属于神经毒性的有()A.西立伐他汀引起的横纹肌溶解B.环磷酰胺引起的骨髓抑制C.秋水仙碱引起的轴突损害D.庆大霉素引起的前庭毒性E.胺碘酮引起的髓鞘损害
112.【答案】CDE【解析】药物对神经系统的危害是多方面的,既可危及中枢神经,也可侵犯周围神经,其损害程度可呈短暂可逆性,也可为不可逆的器质性病变药物对神经系统的毒性作用主要表现为对神经系统的结构和功能的损害,包括神经元损害、轴突损害、髓鞘损害和影响神经递质功能氨基糖甘类抗生素具有前庭毒性、耳蜗毒性,庆大霉素对前庭毒性大于耳蜗毒性,链霉素、卡那霉素、阿米卡星则对耳蜗毒性大于前庭毒性秋水仙碱引起轴突损害胺碘酮引起髓鞘损害【所属章节】第八章药物对机体的作用■第七节药物应用的毒性问题【考点】
二、药物对机体各系统的毒性作用
113.药物相互作用中属于拮抗作用的是()A.生化性拮抗B.生理性拮抗C.药理性拮抗D.化学性拮抗E.物理性拮抗
114.【答案】ABCD【解析】药物拮抗作用包括生化性拮抗、生理性拮抗、药理性拮抗、化学性拮抗【所属章节】第八章药物对机体的作用-第四节药效学方面的药物相互作用【考点】
二、药物效应的拮抗作用
115.在药物制剂的设计、研发、生产、储存等过程中,可采用的稳定化方法有()A.对稳定的成分进行化学结构改造B.控制温度与湿度【考点】
二、药品标准质量要求
5.关于药物吸收说法正确的是()A.胃是被动吸收药物的主要吸收部位B.核黄素在十二指肠主动吸收,与促胃肠动力药同服时吸收会增加C.生物药剂学分类系统药物具有低溶解性特点,通过增加药物脂溶性改善吸收D.一般认为口服剂型的生物利用度顺序为混悬液〉胶囊〉包衣片,分散片E.难溶性酸性药物制成钠盐后可改变溶解度,其口服吸收会增加【答案】E【解析】难溶性酸性药物制成钠盐后可增加溶解度,其口服吸收会增加药物吸收的主要部位在小肠核黄素在十二指肠主动吸收,与促胃肠动力药同服时会减少其在肠道的停留时间,吸收会减少生物药剂学第II类药物属于低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,药物的体内吸收取决于溶解速率,可通过增加溶解度的方法提高药物的吸收口服剂型的生物利用度顺序为:混悬液,胶囊〉分散片>包衣片【所属章节】第七章生物药剂学与药代动力学-第二节药物的吸收【考点】
一、药物的胃肠道吸收
6.栓剂质量要求不正确的是()A.外观完整光滑B.有适宜的硬度C.崩解时限应符合要求D.无刺激性E.塞入腔道后应能融化、软化或溶解【答案】C【解析】栓剂需要检查融变时限,不检查崩解时限栓剂的质量要求包括
(1)药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑,无刺激性
(2)塞入腔道后,应能融化、软化或溶解,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用
(3)有适宜的硬度,以免在包装、储存或使用时变形
(4)供制备栓剂用的固体药物,应预先用适宜的方法制成细粉或最细粉根据使用腔道和使用目的不同,制成各种适宜的形状
(5)栓剂所用的内包装材料应无毒性,并不得与原料药物或基质发生理化作用
(6)阴道膨胀栓内芯应符合有关规定,以保证其安全性
(7)除另有规定外,栓剂应进行重量差异,融变时限的检查;阴道膨胀栓应进行膨胀值的检查;栓剂的微生物限度应符合规定C.改变溶剂与pHD.液体制剂固体化E.提高包装的密封性
113.【答案】ABCDE【解析】药物制剂稳定化方法
(1)控制温度
(2)调节pHo
(3)改变溶剂
(4)控制水分及湿度
(5)遮光
(6)驱逐氧气蒸储水煮沸立即密闭或通入惰性气体,如二氧化碳或氮气
(8)加入抗氧剂或金属离子络合剂
(9)改进剂型或生产工艺
①制成固体制剂供口服的有片剂、胶囊剂、颗粒剂等;供注射的无菌粉针剂(青霉素类、头狗菌素类抗生素);还可制成膜剂(硝酸甘油)
②制成微囊或包合物可防止药物因受环境中的氧气、湿度、水分、光线的影响而降解,或因挥发性药物挥发而造成损失,从而增加药物的稳定性如维生素A、维生素C、硫酸亚铁制成微囊,可防止氧化如盐酸异丙嗪、苯佐卡因制成0-环糊精包合物后,减小了其水解速度,提高了稳定性
③采用直接压片或包衣工艺可改善药物对光及湿热的稳定性,如氯丙嗪、异丙嗪、对氨基水杨酸钠等,均制成包衣片;维生素C用微晶纤维素和乳糖直接压片并包衣,其稳定性提高
(10)制备稳定的衍生物制成盐类、酯类(前体药物)、酰胺类或高熔点衍生物,可以提高制剂的稳定性
(11)加入干燥剂及改善包装用3%二氧化硅作干燥剂可提高阿司匹林的稳定性【所属章节】第一章药品与药品标准■第一节药物与药物制剂【考点】
三、药物稳定性及有效期
114.布洛芬口服制剂处方如下布洛芬20g,HPMC20g,山梨醇250g,甘油30ml,枸椽酸适量,蒸镭水加至1000mlo关于该布洛芬制剂的说法,正确的有()A.HPMC为增稠剂或助悬剂B.该剂型属于口服溶液剂C.甘油为助溶剂D.山梨醇为甜味剂E.枸椽酸为防腐剂
115.【答案】AD【解析】布洛芬为口服混悬剂,布洛芬处方分析如下布洛芬为主药,甘油为润湿剂,羟丙基甲基纤维素为助悬剂,山梨醇为甜味剂,枸椽酸为pH调节剂,水为溶剂【所属章节】第四章口服制剂与临床应用■第二节口服液体制剂【考点】
六、口服混悬剂
116.吸收是药物发挥治疗作用的先决条件,关于药物的吸收的说法,错误的有()A.药物分子的解离有利于跨膜吸收B.弱酸性药物在碱性环境中有利于吸收C.胃排空速率是影响药物吸收的重要因素D.高脂肪饮食可增加脂溶性药物的吸收E.难溶性药物可采用微粉化技术提高溶出速度,加快药物吸收
115.【答案】AB【解析】药物分子型利于跨膜转运,离子不易透过生物膜弱酸性药物在碱性环境下解离型增多,吸收减少单位时间内胃内容物的排出量称为胃排空速率胃排空速率是影响药物吸收的重要因素高脂肪饮食促进胆汁分泌,能增加脂溶性药物的吸收量难溶性药物可采用微粉化技术提高溶出速度,加快药物吸收【所属章节】第七章生物药剂学与药代动力学■第二节药物的吸收【考点】
一、药物的胃肠道吸收
116.关于注射剂质量要求正确的是()A.注射剂中的降压物质应符合规定B.溶液型注射液的可见异物应符合规定C.用量大、供静脉注射的注射剂应具有比血浆低的渗透压D.注射剂应具有必要的物理、化学及生物学稳定性E.注射剂的pH应和血液pH相等或相近,一般控制在4〜9的范围
116.【答案】ABDE【解析】注射剂的质量要求
(1)pH注射剂的pH应和血液pH相等或相近一般控制在4〜9的范围内;
(2)渗透压对用量大、供静咏注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压;
(3)稳定性要具有必要的物理、化学稳定性及生物学稳定性,以确保在贮存期内安全、有效;
(4)安全性必须对机体无毒、无刺激性,降压物质必须符合规定,确保安全;
(5)澄明溶液型注射液应澄明,不得含有可见的异物或不溶性微粒;
(6)无菌注射剂内不应含有任何活的微生物;
(7)无热原注射剂内不应含热原,热原检查必须符合规定【所属章节】第五章注射剂与临床应用-第一节注射剂的基本要求【考点】
一、注射剂的分类和特点
117.抗抑郁药中可发生N-脱烷基化反应,代谢产物仍有活性的是()A.氯米帕明B.阿米替林C.氟西汀D.西酣普兰E.帕罗西汀
118.【答案】ABCD【解析】氯米帕明在肝脏代谢生成活性的代谢产物去甲氯米帕明阿米替林主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林氟西汀主要的代谢产物为N-去甲氟西汀,具有与氟西汀相同的药理活性西酸普兰在肝脏中代谢生成N.去甲基西酸普兰,活性约为西醐普兰的50%o帕罗西汀不发生去烷基代谢【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第一节中枢神经系统疾病用药【考点】
三、抗抑郁药
119.根据药物的化学结构判断,属于长效比受体激动药的药物是()A.沙美特罗B.特布他林C.福莫特罗D.异丙肾上腺素E.丙卡特罗
120.【答案】ACE【解析】XX特罗属于长效饱受体激动剂异丙肾上腺素属于非选择性0受体激动剂特市他林属于短效的受体激动剂【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第二节外周神经系统疾病用药【考点】
二、拟肾上腺素药
121.下列药物需要进行血药浓度监测的有()A.治疗指数小的药物B.具有非线性动力学特征的药物C.毒性反应强的药物D.吸收较快的药物E.个体差异很大的药物
122.【答案】ABCE【解析】并不是所有药物都需要进行血药浓度监测,在血药浓度-效应关系已经确立的前提下,下列情况需进行血药浓度监测
(1)个体差异很大的药物,即患者间有较大的药动学差异,如三环类抗抑郁药
(2)具非线性动力学特征的药物,尤其是非线性特征发生在治疗剂量范围内,如苯妥英钠
(3)治疗指数小、毒性反应强的药物,如强心甘类药、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺等
(4)毒性反应不易识别、用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物,如用地高辛控制心律失常时,药物过量也可引起心律失常
(5)特殊人群用药患有心、肝、肾、胃肠道疾病者,婴幼儿及老年人的动力学参数与正常人会有较大的差别,如肾功能不全的患者应用氨基糖甘类抗生素
(6)常规剂量下没有疗效或出现毒性反应的药物,测定血药浓度有助于分析原因
(7)合并用药出现异常反应,药物之间的相互作用使药物在体内的吸收或消除发生改变,需要通过监测血药浓度对剂量进行调整
(8)血药浓度因长期用药可能受到各种因素的影响而发生变化有的可在体内逐渐蓄积而发生毒性反应;有的血药浓度随时间降低而导致无效此时需测定血药浓度,调整剂量
(9)用于诊断和处理药物过量或中毒【所属章节】第七章生物药剂学与药代动力学■第五节给药方案设计与个体化给药【考点】
三、治疗药物监测
123.在经皮给药制剂中,压敏胶的作用有()A.用作背衬材料B.帮助粘贴皮肤C.用作药物贮库材料D.促进药物吸收E.调节药物释放
124.【答案】BCE【解析】压敏胶即压敏性胶黏材料,系指一类在轻微压力下(例如指压)即可实现粘贴同时又容易剥离的胶黏材料,起着保证释药面与皮肤紧密接触的作用,有时又作为药物的贮库或载体材料,用于调节药物的释放速率【所属章节】第六章皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用-第一节皮肤给药制剂【考点】
四、贴剂【所属章节】第六章皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用-第二节黏膜给药制剂【考点】
六、栓剂
7.关于伊托必利药物描述的说法,错误的是A.具有多巴胺D2受体拮抗作用,可增加乙酰胆碱释放
8.具有乙酰胆碱酯酶抑制作用,阻止乙酰胆碱水解C.几乎无甲氧氯普胺的锥体外系副作用D.易通过血-脑屏障而产生中枢副作用E.几乎无西沙必利的致室性心律失常副作用【答案】D【解析】伊托必利在中枢神经系统分布少,选择性高,不良反应少伊托必利具有阻断多巴胺D受体活性和抑制2乙酰胆碱酯酶活性的双重活性,通过对D受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制2作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有止吐作用不产生甲氧氯普胺的锥体外系症状,较少引起血催乳素水平增高,无西沙必利的致室性心律失常及其他严重的药物不良反应,安全性更高【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第四节消化系统疾病用药【考点】
二、促胃肠动力药.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类调血脂药阿托伐他汀钙的化学结构如下,其药效团是OA.氟苯基结构B.毗咯基结构C.3,5二羟基戊酸结构D.异丙基结构E.苯氨甲酰基结构【答案】C【解析】无论是天然还是合成的他汀类药物分子中都含有3,5-二羟基叛酸药效团,3,5-二羟基酸酸的5位羟基有时会和竣基形成内酯,该内酯须经水解后才能起效,可看作前体药物旦3,5-二羟基的绝对构型对产生药效有至关重要的作用【所属章节】第三章常用的药物结构与作用•第五节循环系统疾病用药【考点】
二、调节血脂药
8.脂质体的质量要求中,检查项目不包括的是()A.粒径B.包封率C.载药量D.渗漏率E.沉降体积比【答案】E【解析】脂质体不需检测沉降体积比沉降体积比是混悬剂的质量要求脂质体的质量要求包括
(1)形态、粒径及其分布
(2)包封率通常要求脂质体的药物包封率达80%以上
(3)载药量载药量愈大,愈易满足临床需要载药量与药物的性质有关,通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体
(4)脂质体的稳定性
①物理稳定性主要用渗漏率表示,即在贮存期间脂质体的包封率变化情况
②化学稳定性磷脂氧化指数一般规定磷脂氧化指数应小于
0.2【所属章节】第五章注射剂与临床应用-第三节微粒制剂【考点】
二、脂质体
10.常与乙醇、丙二醇、注射用水组成注射剂的复合溶剂,大剂量注射时可能会导致患者出现惊厥、麻痹、溶血等现象的是()A.PEG6000B.聚山梨酯20C.甘油D.注射用油E.二甲基亚飒【答案】C【解析】甘油与水或醇可任意混溶,但在挥发油和脂肪油中不溶由于黏度和刺激性较大,不单独作注射剂溶剂用常用浓度为1%〜50%,但大剂量注射会导致惊厥、麻痹、溶血PEG6000常作为栓剂水溶性基质聚山梨酯20是非离子型表面活性剂注射用油是注射剂油溶性溶剂二甲基亚飒为极性溶剂【所属章节】第五章注射剂与临床应用■第一节注射剂的基本要求【考点】
二、注射剂的溶剂与附加剂
11.乳剂在放置过程中可能出现下列现象,不影响乳剂质量的是()A.分层与絮凝B.分层与合并C.合并与转相D.破裂与转相E.转相与酸败【答案】A【解析】乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系,制成后在放置过程中常出现分层、合并、破裂、絮凝、转相、酸败等不稳定的现象分层、絮凝可逆,不影响乳剂质量合并、破裂、酸败属于不可逆变化,会影响乳剂质量【所属章节】第四章口服制剂与临床应用-第二节口服液体制剂【考点】
七、口服乳剂
12.关于非笛体抗炎药双氯芬酸钠的说法,错误的是()A.是芳基乙酸类代表性药物,具有较强的抗炎作用B.主要代谢产物为苯环羟基化衍生物,无抗炎活性C.可通过抑制环氧合酶产生抗炎作用D.可通过抑制脂氧合酶产生抗炎作用E.可通过抑制花生四烯酸释放产生抗炎作用【答案】B【解析】双氯芬酸钠的主要代谢产物为苯环羟基化衍生物,均有抗炎镇痛活性,但活性均低于本品双氯芬酸钠属于芳基乙酸类非辎体抗炎药,其作用机制除抑制环氧化酶的活性,阻断前列腺素的生物合成外,还能抑制5-脂氧合酶,使炎症介质白三烯的合成减少同时,本品也能促进花生四烯酸与三酰甘油结合,使细胞内游离的花生四烯酸浓度降低,抑制花生四烯酸的释放【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第三节解热镇痛及非幽体抗炎药【考点】
二、非缶体抗炎药
13.甲磺酸伊马替尼的作用靶点是()A.二氢叶酸还原醐B.拓扑异构酶C.酪氨酸蛋白激酶D.胸腺喀咤核苜酸合成酶E.腺酰琥珀酸合成酶【答案】C【解析】甲磺酸伊马替尼为酪氨酸蛋白激酶抑制剂,所以其作用靶点为酪氨酸蛋白激酶【所属章节】第三章常用的药物结构与作用•第八节抗肿瘤药【考点】
四、靶向抗肿瘤药
14.下列关于生物技术药物注射剂的说法错误的是()A.稳定性易受温度的影响B.稳定性易受pH的影响C.处方中加入蔗糖用作稳定剂D.处方中一般不得添加EDTAE.处方中加入聚山梨酯8()防止蛋白变性【答案】D【解析】生物技术药物的结构和性质大多与体内的内源性生物分子相似,因此生物分子的结构和功能对温度、pH、离子强度及酶等条件极为敏感,很容易被降解或失活,可加入EDTA等螯合剂抑制氧化发生组成蛋白质的部分氨基酸易被氧化,可加入蔗糖等稳定剂,为防止蛋白的变性,可以在制剂中添加少量的表面活性剂分子,如吐温80等【所属章节】第五章注射剂与临床应用■第四节其他注射剂【考点】
一、生物技术药物注射剂
15.吗啡化学结构如下,关于其结构与临床使用的说法,错误的是()A.具有多氢菲环结构的生物碱,常制成盐类供临床使用氏3位酚羟基甲基化得到可待因,具有镇咳作用C.是两性化合物,3位的酚羟基显弱酸性,17位的N-甲基叔胺显弱碱性D.3位酚羟基在体内与葡萄糖醛酸结合,口服生物利用度提高E.在酸性溶液中加热会生成阿扑吗啡,具有催吐作用【答案】D【解析】吗啡3位酚羟基在体内与葡萄糖醛酸结合,口服生物利用度降低吗啡是具有菲环结构的生物碱,3位是具有弱酸性的酚羟基,17位是碱性的N-甲基叔胺,因此,吗啡具有酸碱两性通常将吗啡的碱性基团与酸,如盐酸、硫酸等成盐后供药用,在我国临床上用吗啡的盐酸盐将吗啡3位羟基甲基化得到可待因吗啡在酸性溶液中加热,可脱水并进行分子重排,生成阿扑吗琲阿扑吗啡为多巴胺激动剂,可兴奋中枢的呕吐中心,临床上用作催吐剂【所属章节】第三章常用的药物结构与作用-第一节中枢神经系统疾病用药【考点】
四、镇痛药
16.下列不属于第二信使的是()A.蛋白激酶CB.钙离子C.二酰甘油D.前列腺素E.一氧化氮【答案】D【解析】前列腺素属于第一信使细胞内的Ca2+激活蛋白激酶C,与二酸甘油(DAG)有协同作用,共同促进其他信息传递蛋白及效应蛋白活化,也属于第二信使第二信使还包括
①环磷酸腺昔(cAMP);
②环磷酸鸟甘(cGMP);
③二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP);
④钙离子;
⑤甘碳烯酸类(花生四烯酸);
⑥一氧化氮(NO),也是第3一信使【所属章节】第八章药物对机体的作用-第三节药物的作用机制与受体【考点】
二、药物的作用与受体.氯霉素滴眼剂I滴眼后感觉口苦,改用氯霉素滴眼剂II滴眼后该现象明显减轻推测其较为合理的原因是()A.滴眼液I中氯霉素原料药苦味较重B.滴眼液H中杂质含量少C.滴眼液I生产工艺不完善,在其生产过程中产生了苦味杂质D.滴眼液I[中有可能添加了高分子材料,增加了药液黏度E.滴眼液I【中可能含有矫味剂【答案】D【解析】氯霉素滴眼液II中有可能添加了高分子材料,增加了药液黏度,从而增加了药液与眼睛的接触时间,增加局部作用时间,减少了苦味【所属章节】第六章皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用-第二节黏膜给药制剂【考点】
五、眼用制剂。