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琥珀酸美托洛尔缓释片功能主治高血压心绞痛伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭用法用量口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服同时摄入食物不影响其生物利用度剂量应个体化,以避免心动过缓的发生下列是有效的用药指导高血压一日一次服用无效的患者可合用其它抗高血压药,最好是利尿剂
47.5-95mg,95mg和二氢此咤类的钙拮抗剂,或者增加剂量心绞痛一日一次需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量95-190mg,在症状稳定的心力衰竭中,与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗患者患有稳定性慢性心力衰竭,至少在最近周未发生过急性心力衰竭,且至少在近6周未改变基本的治疗2用受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化在某些病例,可以继续治B疗或减少用量,而在另一些病例,可能需要停止治疗对于严重心力衰竭患NYHA IV者,只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗心功能级的稳定性心力衰竭患者的用量II治疗起始的二周内,推荐的起始用量为一日一次二周后,剂量
23.75mg,可增至一日一次此后,每二周剂量可加倍长期治疗的目标用量为
47.5mg,190mg,一日一次心功能级的稳定性心力衰竭患者的用量HI-IV推荐的起始用量为片的半片,一日一次剂量应个体化,在增加IL875mg
23.75mg剂量过程中应密切观察患者,因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重周后,1-2剂量可加至一日一次再过周后,剂量可增至一日一次对于那
23.75mg,
247.5mg,些能耐受更高剂量的患者,每周可将剂量加倍,最大可至一日一次2190mg,对低血压和(或动过缓的患者,可能需要减少所合用药物量或减少本品的剂量开K始的低血压不一定意味着在长期治疗中患者不能耐受本品的用量,但必须在病情稳定后才能增加剂量其他注意事项包括可能需要增加对肾功能的监测肾功能损害肾功能对清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量肝功能损害通常肝硬化患者所用琥珀酸美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同仅在肝功能损害非常严重(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量药理作用美托洛尔是一种选择性的受体阻滞剂,其对心脏受体产生作用所需剂量低于其P131对外周血管和支气管上的受体产生作用所需剂量琥珀酸美托洛尔的选择性是剂P2量依赖的,由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片,使该剂型有相对更高的典受体选择性美托洛尔无受体激动作用,几乎无膜激活作用受体阻滞B B剂有负性变力和变时作用美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血压在应激状态下,肾上腺分泌的肾上腺素增加,美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张在治疗剂量,美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的受体阻滞剂,该特性使之能与受体激动剂合用,治疗合并有支气P32管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性受体阻滞剂,因而可用于糖尿病患者与非选择性受体阻滞剂相比,美B B托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小,血糖回升至正常水平的速度较快对于高血压患者,琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压,作用持续小时以上美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加,然而,24长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变对于男性中/重度高血压患者,美托洛尔可降低心血管病死亡的危险美托洛尔不会引起电解质紊乱对慢性心力衰竭的作用在一项涉及例心功能级、射血分数下降3991NYHAU-IV()的心力衰竭患者的研究(称为)中,琥珀酸美托洛尔能增加存活W
0.40MERIT-HF率,减少入院治疗次数长期接受治疗的患者的总体症状改善(纽约心脏病协会分级和总体治疗评估分值)另外,琥珀酸美托洛尔能增加射血分数,减少左心室收缩末期和舒张末期的容量对快速型心律失常的患者,本品可阻断交感神经活性增加的作用,使心率减慢这主要通过降低起搏细胞的自律性,及延长室上性传导的时间在心肌梗死后患者中,美托洛尔可减少再次心肌梗死的危险,减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险剂型片剂不良反应偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道禁忌心源性休克病态窦房结综合征、度房室传导阻滞不稳定的、失代偿性心力II III衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受受体激动剂正变力性B治疗的患者有症状的心动过缓或低血压本品不可给予心率<次/分、间期45P-Q>秒或收缩压<的怀疑急性心肌梗死的患者心力衰竭适应症患者,
0.24100mmHg如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于在开始治疗前应对其是否适用本100mmHg,品进行重新评估伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者对本品中任何成份或其它受体阻滞剂过敏者B注意事项美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症,及合用洋地黄时,必须慎重患变异型(氏)心绞痛的患者,在使用受体阻滞剂后可能会由于受体Prinzmetal0a介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重因此,非选择性小受体阻滞剂不能用于此类患者选择性受体阻滞剂在使用时也必须慎重pl对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,应同时给予足够的扩支气管治疗,受体B2激动剂的剂量可能需要增加美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖危险低于非选择性受体阻滞剂在罕B见的情况下,原有的中度房室传导异常加重(很可能导致房室阻滞)受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗,常规剂量的肾上腺素治疗并不总B能得到预期的疗效嗜铝细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔,应考虑合并使用受体a阻滞剂在严重的症状稳定性心力衰竭(心功能)患者中,有关本品的有效性/安全性NYHAIV的临床对照研究资料有限,因此,这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不稳定型心绞痛的有症状心力衰竭患者,因此急性心肌梗死合并心力衰竭时,本品治疗的有效性/安全性资料仍然缺乏本品禁用于症状不稳定的、失代偿的心力衰竭突然撤除受体阻滞剂是危险的,特别是在高危病人,可能会使慢性心力衰竭病情恶B化并增加心肌梗死和猝死的危险因此,本品应尽可能逐步撤药,整个撤药过程至少用二周时间,每次剂量减半,直至最后减至半片片剂,停药前最后的剂量至
23.75mg少给天若出现症状,建议更缓慢地撤药若手术前要停用本品,必须至少在448小时前停药,除非有特殊情况,如甲状腺毒症和嗜铭细胞瘤运动员慎用对驾驶汽车和操作机械的影响在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳,因此在需要集中注意力时,如驾驶和操作机械时应慎用成份本品主要成份为琥珀酸美托洛尔性状本品为白色或类白色薄膜衣片除去包衣后显白色孕妇及哺乳期妇女用药妊娠受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓因此在妊娠最后个月以及分娩前后,B3使用受体阻滞剂时应考虑到上述危险性B哺乳期妇女美托洛尔可进入乳汁,但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿儿童用药儿童使用本品的经验有限老年用药无需调整剂量药物相互作用本品应避免与下列药物合并使用巴比妥类药物巴比妥类药物(对戊巴比妥作过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加普罗帕酮例已经使用美托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度增4高倍,其中例发生与美托洛尔有关的副作用这种相互作用在例健康志愿者中2-528得到证实对于这种相互作用的可能的解释是,普罗帕酮与奎尼丁相似,可通过细胞色素途径抑制美托洛尔的代谢由于普罗帕酮也具有受体阻滞效应,其P4502D6B与美托洛尔的联合使用很难掌握维拉帕米维拉帕米与受体阻滞剂合用时(已有与阿替洛尔、普蔡洛尔和引躲洛B fl尔合用的报道),有可能引起心动过缓和血压下降维拉帕米和受体阻滞剂对于房B室传导和窦房结功能有相加的抑制作用本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量胺碘酮一例报道显示,同时使用胺碘酮和美托洛尔,有可能发生明显的窦性心动过缓胺碘酮的半衰期很长(约天),这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时50间内,使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用类抗心律失常药物类抗心律失常药物与受体阻滞剂有相加的负性肌力作用,故I IP在左心室功能受损的患者中,有可能引起严重的血流动力学副作用病态窦房结综合征和病理性房室传导阻滞的患者,也应避免同时使用美托洛尔和类抗心律失常药物I丙毗胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的资料证明非缶体类抗炎/抗风湿药()已发现抗炎镇痛药可抵消受体阻滞剂NSAID NSAID0的抗高血压作用在这方面,经过研究的药物主要是口引口朵美辛受体阻滞剂很B可能不与舒林酸发生相互作用在一项双氯芬酸的研究中,未发现受体阻滞剂与双B氯芬酸有相互作用苯海拉明在快速羟化代谢人群中,苯海拉明使美托洛尔通过转化代谢成CYP2D6a-羟美托洛尔的清除降低倍美托洛尔的作用因而增强苯海拉明可能抑制其它
2.5CYP底物的代谢2D6地尔硫草钙离子拮抗剂和受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作b用已经有受体阻滞剂与地尔硫合并使用时发生明显心动过缓的病例报道p肾上腺素约有例报道显示,接受非选择性受体阻滞剂(包括口引咪洛尔和普蔡io B洛尔)治疗的患者,在给予肾上腺素后发生明显的高血压和心动过缓这些临床观察结果已经在对健康志愿者的研究中得到证实局部麻醉药中的肾上腺素在血管内给药时有可能引起这种反应根据推测,使用心脏选择性的受体阻滞剂时,发生这种反p应的危险性较低苯丙醇胺苯丙醇胺单剂给药能使健康志愿者的舒张压升高到病理的水平普50mg蔡洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压增高但是在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中,受体阻滞剂可反常地引起高血压反应在单独使用苯丙醇胺治疗的过程B中,也有发生高血压反应的报道奎尼丁奎尼丁在所谓的快速羟化者(该类型在瑞典超过)中可抑制美托洛尔90%的代谢,结果使后者的血浆浓度显著升高、受体阻滞作用增强其他经由同一酶解B途径(细胞色素)进行代谢的受体阻滞剂,也可能会与奎尼丁发生同样的P4502D6P相互作用可乐定受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压利福平B利福平可诱导美托洛尔的代谢,导致后者的血药浓度降低若与西咪替丁、脱屈嗪、选择性的羟色胺重摄取抑制剂()如帕罗西汀、氟西5-SSRI汀和舍曲林合用,美托洛尔的血浆浓度会增加应严密监控同时接受其它受体阻滞剂(如滴眼液)或单胺氧化酶()抑制剂的P MAO患者在接受受体阻滞剂治疗的患者,吸入麻醉会增加心脏抑制作用B。