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抗菌机制药物备注抑制细菌细胞壁的合成青霉素,头抱菌素,万古霉素青头万古抑制细菌蛋白质合成大环内酯类,氨基糖昔类,四红氯四氨蛋白质环素类,氯霉素影响细菌蛋白质合成多粘菌素类影响细菌叶酸代谢磺胺类抗生素影响细菌DNA合成喳诺酮类疾病首选药磺胺喀咤流行性脑脊髓膜炎红霉素红军军团菌病金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎克林霉素鼠疫,兔热病链霉素多重耐药菌所致的重症感染万古霉素药物典型不良反应备注青霉素G过敏反应,赫氏反应,脑病双硫仑样反应头胞菌素氨基糖昔类耳毒性,肾毒性,神经肌肉阻耳毒肾毒肌肉阻,过敏仅次青滞,过敏反应霉素氟喳诺酮类幼龄动物软骨损害万古霉素耳毒性,肾毒性,红人综合征耳毒肾毒万紫千红四环素四环素牙二重感染O氯霉素骨髓造血功能抑制灰婴综合骨灰症注:最后几章重点看表格病情;对其他精神病伴有的兴奋、躁动、紧张、幻觉和妄想等症状也有显著疗效;
(2)躁狂症可消除兴奋、紧张、妄想、幻觉等症状;
(3)呕吐可治疗多种疾病(如癌症、放射病、尿毒症等)及药物(吗啡、洋地黄等)所引起的呕吐,但对刺激前庭或胃肠道所引起的晕动性呕吐无效,对顽固性呃逆也有明显的疗效;
(4)低温麻醉及人工冬眠配合物理降温如冰浴等措施,用于低温麻醉与异丙嗪、哌替咤合用,组成〃冬眠合剂〃,用于严重创伤、感染、高热惊厥、甲状腺危象、妊娠中毒及休克等;.试述抗心律失常药物的分类,每类各举一代表药7答
①I类(钠通道阻滞药)la类适度抑制钠通道,代表药物奎尼丁1b类轻度抑制钠通道,代表药物利多卡因1c类重度抑制钠通道,代表药物普罗帕酮
②H类(0肾上腺素受体阻断药)代表药为普蔡洛尔
③in类(延长动作电位时程药)如胺碘酮
④IV(钙拮抗药)类如维拉帕米等.一线抗高血压药物的分类及其代表药物8答1,利尿药氢氯睡嗪;
2.肾素.血管紧张素系统抑制药
(1)血管紧张素[转化酶抑制药卡托普利
(2)血管紧张素II受体阻断药氯沙坦
(3)肾素抑制药瑞米吉仑
3.钙通道阻滞药硝苯地平
4.肾上腺素受体阻断药
(1)B受体阻断药普蔡洛尔
(2)ot]受体阻断药哌陛嗪
(3)a和0受体阻断药拉贝洛尔.吗啡的临床应用9
(1)疼痛吗啡对各种原因引起的疼痛均有强大的镇痛作用但易成瘾,一般仅短期用于其他镇痛药无关的剧痛,如骨折、严重创伤、烧伤、手术后和晚期癌性肿瘤疼痛等,对胆绞痛和肾绞痛需加解痉剂阿托品除镇痛外,也可减轻患者的焦虑情绪;
(2)心源性哮喘因急性左心衰竭,引起的肺水肿而导致的呼吸困难、气促和窒息感;其机制为吗啡具有镇静作用,可消除病人的紧张和恐惧情绪;抑制呼吸中枢对CO2敏感性,使呼吸由浅快变得深漫;同时还能扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏前、后负荷,有利于肺水肿的消除
(3)腹泻吗啡可用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状,可选用阿片酊或复方樟脑酊如有细菌感染,应同时应用有效的抗菌药;
(4)咳嗽吗啡的止咳作用强的,但因成瘾应强,改用其代用品可待因;.抗心律失常药分类10⑴I类钠通道阻滞药
①la类适度阻滞钠通道代表药有奎尼丁,普鲁卡因胺等
②1b类轻度阻滞药通道代表药有利多卡因,苯妥英钠
③1c类重度阻滞药通道代表药有普罗帕酮⑵II类0肾上腺素受体阻断药代表药有普蔡洛尔,美托洛尔等⑶ID类延长动作电位时程药代表药胺碘酮⑷IV类钙通道阻滞药代表药维拉帕米,地尔硫草.糖皮质激素类药临床应用11⑴肾上腺皮质功能不全(代替疗法)⑵严重感染:但应用时必须合用有效而足量的抗菌药物⑶休克:首选对感染性休克,过敏性休克应先采用肾上腺素,随后合用糖皮质激素⑷防止某些炎症的后遗症⑸自身免疫性疾病,过敏性疾病和器官移植⑹血液病及肿瘤:再生障碍性贫血,粒细胞减少症,血小板减少症⑺皮肤病:对天疱疮及剥脱性皮炎等较严重的皮肤病,仍需全身用药填空及选择题包含的知识点第一章药理学研究内容:药理学既研究药物对机体的作用,和产生作用的机制,称药物效应动力学简药效学,也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律即药物代谢动力学简药动新药临床评价具体内容I:目的阐明药物的疗效,观察人体对新药的耐受程度n目的初步评价药物对目标适应证患者的治疗作用和安全性m目的在于对新药的有效性、安全性进行社会性考察IV目的是考察在广泛使用条件下的药物疗效和不良反应第二章药物作用选择性的概念:是指在全身用药情况下,药物对机体器官系统作用的有无或作用强弱的差异局部作用及全身作用的概念:局:是指药物无需吸收而在用药部位发挥的直接作用全:是指药物被吸收入血后分布到机体各部位而产生的作用毒性反应的概念药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害反应一般比较严重效能的概念:又称最大效应,是指药物所能产生的最大效应治疗量的概念:又称常用量,比阈剂量大而又小于极量之间的剂量质反应曲线所表达的意义:当药物剂量加大,达到能引起半数动物中毒时的剂量或浓度,称半数中毒量或半数中毒浓度能引起半数动物死亡的剂量称为半数致死量治疗指数:是LD50/ED50的比值,药物的安全性指标T1越大,药物的安全程度越大可选用LDI/ED和LD5/ED95或TD1/ED9999和TD5/ED95为指标以判断药物的安全性治疗指数的概念:表示药物安全性的指标,此数值越大,表示有效剂量与中毒剂量或致死剂量间距离越大越安全药物安全范围的概念:最小有效量和最小中毒量之间的差距激动药的概念:是指受体既有亲和力又有很强的内在活性,因而能有效激活受体,产生激动效应第三章主动转运的特点:
①消耗能量
②需载体
③有饱和现象
④有竞争抑制
⑤膜一侧的药物转运完毕后转运即终止药物在体内代谢和排泄的主要场所:肾脏常见的肝药酶诱导药和抑制药代表药物诱导药巴比妥类,苯妥英钠,利福平抑制药异烟阴,西咪替丁尿液的值对药物的解离,吸收,排泄的影响ph酸化尿液,碱性药物在肾小管中大部分解离,重吸收少,排泄增加碱化尿液,酸性药物在肾小管中大部分解离,重吸收少,排泄增加生物利用度的概念:或称生物有效度是指血管外给药时,药物制剂被机体吸收利用的程度和速度一级动力学消除的特点:恒比消除(消除速率与血药浓度成正比,即单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除)第五章胆碱能神经兴奋末梢释放的递质:乙酰胆碱去甲肾上腺素能神经兴奋时,神经末梢释放的递质:去甲肾上腺素乙酰胆碱地消失形式乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下,转变为胆碱和乙酸去甲肾上腺素的消失形式摄取1:大部分被突触前膜摄取储存在囊泡中摄取2儿茶酚氧位甲基转移酶和单胺氧化酶所灭活,或被非神经组织吸收型受体的代表药物:烟碱N第六章•第八章毛果芸香碱对眼部的作用:缩瞳,降低眼内压和调节痉挛抗胆碱酯酶药代表药物:新斯的明,有机磷酸酯类胆碱酯酶复活药代表药物:氯解磷定型胆碱受体阻断药代表药物:阿托品,山藤若碱,东屈若碱M阿托品药理作用及临床应用临:
①解除平滑肌痉挛
②抑制腺体分泌
③眼科
④缓慢型心律失常
⑤休克
⑥有机磷酸脂类中毒药:
①抑制腺体分泌
②扩瞳,升高眼内压和调节麻痹
③松弛平滑肌
④兴奋心脏,扩张小血管
⑤兴奋中枢神经系统阿托品禁忌症:青光眼,前列腺肥大山蔓若碱的主要临床应用:用于各种感染中毒性休克第九章去甲肾上腺素的不良反应:
①局部组织缺血坏死
②急性肾功能衰竭
③停药后血压下降肾上腺素的典型临床应用:
①心脏骤停
②过敏性休克
③支气管哮喘
④与局麻药配伍几局部止血多巴胺的临床应用:主治各种休克如:心源性,感染性和出血性休克
①适用于伴有心肌收缩力减弱,尿量减少而血量已补足的休克
②还与利尿药等合用治疗急性肾功能衰竭异丙肾上腺素兴奋心脏作用的机理:对B受体有很强的激动作用,对B1和B2受体选择低,对a受体几乎无作用第十章导致肾上腺素升压作用的翻转的药物:a受体阻滞药普奈洛尔的主要临床应用及禁忌症临:用于心律失常,心绞痛,高血压,甲状腺功能亢进的辅助治疗禁
(1)可引起支气管痉挛及鼻黏膜微细血管收缩,故禁用于哮喘及过敏性鼻炎患者
(2)禁用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症患者
(3)本品有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的患者禁用第十四章类癫痫病症发作治疗的首选药物4癫痫大发作卡马西平,苯巴比妥癫痫持续状态地西泮精神运动性发作卡马西平癫痫小发作乙琥胺苯妥英钠的不良反应:
①局部刺激
②齿龈增生
③神经系统反应
④造血系统
⑤过敏反应
⑥骨骼系统
⑦其他反应第十五章抗抑郁症药物的分类⑴单胺再摄取抑制药
①非选择性单胺再摄取抑制药
②选择性
5.HT再摄取抑制药
③选择性NA再摄取抑制药⑵单胺氧化酶抑制药⑶其他抗抑郁药抗躁狂症药物的分类硫酸镁不同给药形式所产生的药理作用⑴口服导泻及利胆作用⑵外用热敷可消炎去肿⑶注射给药抗惊厥,降血压第十六章抗帕金森病的代表药物及增效剂代表药物左旋多巴增效剂卡比多巴第十七章解热镇痛抗炎药的作用机制:可抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶使用前列腺素合成减少治疗急性、慢性痛风的代表药物急:秋水仙碱类,非俗体类慢:别喋吟,丙磺舒第十八章冬眠合剂的组成:哌替咤与氯丙嗪、异丙嗪组成吗啡的禁忌症及拮抗药禁:分娩止痛,哺乳妇女止痛,支气管哮喘,肺心病患者,颅脑损伤致颅内压增高患者,肝功能严重减退患者拮:可待因吗啡急性中毒的三联症:昏迷,针尖样瞳孔,呼吸高度抑制第二十章抗组胺药第一代和第二代区别:前者有镇静催眠作用,后者多数作用持久,因不易通过血脑屏障,故中枢作用较弱或无抗组胺药临床应用:
①皮肤,黏膜变态反应性疾病
②防晕止吐
③镇静抗组胺药不良反应:
①中枢神经反应
②消化道反应
③其他第二十三章正性肌力药⑴强心昔类:地高辛,洋地黄毒甘,西地兰,毒毛旋花首K等血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素受体阻断药II⑴血管紧张素转化酶抑制药:卡托普利,依那普利ACE⑵血管紧张素受体】阻滞药:氯沙坦,伊贝沙坦n AT血管扩张药⑴直接扩张血管药:硝酸甘油,肮屈嗪,硝普钠,哌陛嗪⑵钙通道阻滞药:氨氯地平受体阻断药:美托洛尔,卡维地洛,比索洛尔B利尿药:曝嗪类药物,吠塞米,螺内酯强心昔类药理作用⑴增强心肌收缩力又称正性⑵减慢心率即负性频率作用⑶对心肌耗氧量的影响⑷对心肌电生理特性的影响
①降低窦房结自律性
②提高浦肯野纤维自律性
③减慢房室结传导速度
④缩短心房有效不应期⑸对心电图的影响⑹其他作用强心昔正性肌力作用机制抑制心肌细胞膜上的Na+-K--ATP酶中毒防治快速型心律失常的中毒患者可选用苯妥英钠对于室性心律失常,还可选用利多卡因极其严重的地高辛中毒患者对于窦性心动过缓或传导阻滞者,可选用阿托品治疗第二十四章氢氯睡嗪临床应用:氢氯睡嗪单用适用于轻,中度高血压不适用痛风患者降压作用:临床已将该类药物列为高血压合并糖尿病,左心室肥厚,左心功能障碍,急性ACEI心肌梗死,慢性肾病患者及预防脑卒中复发等的首选药卡托普利不良反应:肺血管床内缓激肽的聚积,出现刺激性干咳,故妊娠初期禁用,肾功能不良者慎用硝苯地平机制:能抑制细胞外钙离子内流,使血管平滑肌细胞内缺钙离子,导致小动脉平滑肌松弛,动脉血管扩张,外周阻力下降,血压降低硝苯地平临床应用:踝部水肿,反射性引起心率加快,加重心肌缺血诱发心绞痛和心肌梗死普蔡洛尔禁忌症:支气管哮喘哌哇嗪不良反应:主要不良反应为“首剂现象”,病人首次用药的90分钟内出现体位性低血压,表现为心悸,晕厥,意识消失,约有50%的患者会发生其他抗高血压药分类⑴交感神经抑制药
①中枢交感神经抑制药
②神经节阻断药
③交感神经末梢抑制药⑵血管扩张药
①直接扩张药
②钾通道开放药
③其他扩血管药可乐定位临床应用:适用于兼有溃疡病的高血压及肾性高血压患者硝普钠临床应用⑴高血压急症如高血压危象,高血压脑病,恶性高血压,嗜铭细胞瘤引起的高血压⑵慢性心功能不全第二十五章心绞痛:目前临床用于治疗心绞痛的药物主要有三类:有机硝酸酯类,钙通道阻滞药和B受体阻断药硝酸甘油作用机制:有机硝酸酯类代谢后释放出一氧化氮心绞痛:硝酸甘油对于稳定型心绞痛为首选药B受体阻断药作用:B受体阻断药易导致冠状动脉收缩,故禁用于变异型心绞痛钙通道阻滞药:有显著的解除冠脉痉挛作用硝苯地平:扩张冠状动脉作用强对变异型心绞痛最为有效第二十六章奎尼丁的不良反应:金鸡纳反应长期用药可引起利多卡因临床应用:仅用于治疗室性心律失常是治疗急性心肌梗死引起的室行心律失常的首选药苯妥英钠:主要用于治疗室性心律失常,特别对强心昔中毒引起的室性心律失常有效,亦可用于心肌梗死,心脏手术,心导管术等所引发的室性心律失常,但疗效不如利多卡因普蔡洛尔临床应用:主要用于室上性心律失常,尤其对于交感神经兴奋过高,甲状腺功能亢进及嗜倍细胞瘤等引起的窦性心动过速效果更好维拉帕米临床应用:为阵发性室上性心动过速治疗的首选药第二十八章夫塞米不良反应:耳毒性:应避免与有耳毒性的氨基糖苗类抗生素合用氢氯曝嗪药理作用:⑴利尿⑵抗尿崩症⑶降压脱水药:又称渗透性利尿药脱水药临床应用:脑水肿及青光眼,是目前降低卢页内压安全有效的首选药分类药物主要作用部位机制高效利尿药排钾利尿映塞米布美他尼依他髓神升枝粗段皮质和抑制Na+-2C「-K+同向药尼酸髓质部转运系统,抑制Na+C「的重吸收中效利尿药排钾利尿类氯塞酮远曲小管近段(皮质抑制Na+-CC共同转药部)运系统低效利尿药留钾利尿乙酰嗖胺近曲小管抑制碳酸醉酶药酮远曲小管(远端)及集竞争醛固酮受体,间合管接的抑制Na+K+交换氢苯碟咤直接抑制NTK+交换第三十三章肝素药理作用:抗凝,体内外均具有强大的抗凝作用肝素机制:激活抗凝血酶m抑制血小板的聚集香豆素类:是一类含有
4.羟基香豆素基本结构的口服抗凝血药,包括华法林,双香豆素和醋硝香豆素维生素药理作用:维生素可与体因子口,vn,ix,x前体的功能性活化过程,纠正因维生K K素缺乏引起的凝血因子合成受阻而发生的凝血障碍K糖皮质激素类药药理作用)(P299⑴对物质代谢的影响⑵抗炎⑶免疫抑制与抗过敏⑷抗内毒素⑸抗休克:对中毒性休克疗效尤好对过敏性休克,心源性休克,低血容量性休克也有一定疗效⑹影响血液与造血系统:糖皮质激素能刺激骨髓造血功能,治疗急性淋巴白血病⑺其他作用
①退热:对严重的中毒性感染少如肝炎、伤寒、脑膜炎、急性血吸虫病、败血症及晚期癌症的发热,但在发热诊断未明前,不可滥用糖皮质激素类药物,以免掩盖症状使诊断困难
②兴奋中枢:大剂量对儿童可致惊厥或癫痫样发作
③促进消化:能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多糖皮质激素类药不良反应⑴长期大剂量应用引起的不良反应
①医源性肾上腺皮质功能亢进症(库欣综合征)表现为满脸月,水牛背,向心性肥胖,皮肤变薄,多毛,血钾降低,高血压,高血脂
②诱发或加重感染
③消化系统并发症
④心血管系统并发症
⑤骨质疏松,延缓伤口愈合
⑥白内障青光眼药物抗凝机制作用部位用药方式解毒剂抗凝效果肝素激活抗凝血体内外静脉注射鱼精蛋白迅速强大酶IH香豆素类拮抗维生素体内口服维生素K缓慢持久K第三十五章甲状腺激素临床应用⑴呆小病:治疗越早越好⑵黏液性水肿:黏液性水肿昏迷病人,需立即静脉注射大量T3⑶单纯性甲状腺:甲状腺片可补充内源性激素的不足抗甲状腺药临床应用⑴甲状腺功能亢进症⑵甲状腺手术前准备似减少发生麻醉意外,手术并发症及甲状腺危象的可能⑶甲状腺危象的辅助治疗:应大量硫胭类做辅助治疗,此时首选丙硫氧喀咤大剂量应用一般不超过一周硫服类:硫版类可分为两类:
①硫氧喀咤类包括:甲硫氧喀咤,丙硫氧n密咤
②咪挫类包括:甲咪噗(他巴噗),卡比马理(甲亢n坐)碘及碘化物临床应用⑴地方性甲状腺肿⑵甲亢手术前准备及甲状腺危象:大剂量碘可用于
①甲状腺功能亢进的正术前准备、一般在术前2周
②状腺危象的治疗,需合用硫版类药物A/r-\--Ar.第二十八草胰岛素制剂分类及其特点短效(速效)普通胰岛素持续6-8小时一日3-4次中效:低精蛋白锌胰岛素持续18-24小时一日1-2次长效(慢效)精蛋白胰岛素持续24-36小时一日1次胰岛素临床应用糖尿病:胰岛素是治疗糖尿病的最主要药物磺酰胭类代表药物甲苯磺丁胭,氯黄丙版,格列本版,格列齐特,格列毗嗪a•萄糖甘酶抑制药有阿卡波糖伏格列波糖,临床主要用于2型糖尿病,尤其适用于空腹血糖正常而餐后血糖明显升高者第三十九章奎诺酮类抗菌机制:奎诺酮类药物的抗菌机制主要是抑制细菌的DNA回旋酶和拓扑异构酶IV磺胺类与甲氧革陡抗菌作用:磺胺类药的抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌和阴性菌都有抑制作用磺胺类与甲氧苇咤抗菌机制:磺胺类药通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖第四十章B-内酰胺类抗生素机制:抑制细胞细胞壁的合成青霉素临床应用⑴:革兰阳性球菌感染⑵革兰阴性球菌感染⑶革兰阳性杆菌感染⑷其他感染使用青霉素时应注意⑴详细询问过敏史,对青霉素过敏者禁用⑵注射前必须做皮肤过敏试验,包括中途更换批号,生产厂家及用药间隔二十四小时以上的,重新用药者,反应阳性者禁用⑶应避免局部用药和饥饿时用药⑷注射液要临用现配⑸皮试及给药前,要准备好抢救药品和设备⑹给药后应观察30分钟以上亚胺培南临床常与脱氢肽酶抑制剂西司他丁按1:1组成复方注射制剂,称为泰能临床用于多重耐药菌引起的严重感染,医院内感染和严重需氧与厌氧菌混合感染B•内酰胺酶抑制药目前用于临床的B-内酰胺酶抑制剂主要有克拉维酸,舒巴坦,三哇巴坦,都是伊内酰胺酶不可逆的竞争性抑制剂第四十一章红霉素作用机制:大环内酯类抗生素主要是抑制细菌蛋白质合成林可霉素类临床应用:首选用于金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎林可霉素类抗菌机制:抑制蛋白质合成多黏菌素抗菌作用及作用机制:能破坏革兰阴性菌的外膜结构,并使其通透性增加,导致细菌死亡万古霉素,去甲万古霉素,抗菌机制:阻碍细菌细胞壁的合成临床应用:用于耐药的革兰阳性球菌引起的严重感染不良反应:
①耳毒性和肾毒性
②红人综合症
③其他第四十二章氨基糖昔类抗生素,抗菌作用:抗菌谱较广对各种需氧革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性抗菌机制:氨基糖昔类抗生素抗菌机制在于干扰细菌蛋白质的生物合成不良反应
①耳毒性:避免与有耳毒性的药物合用,以免增加耳毒性,避免与能掩盖其耳毒性的抗组胺药合用孕妇禁用
②肾毒性:用药期间应常规进行肾功能检查,并避免与其他具有肾毒性的药物合用如夫睡咪
③过敏反应
④神经肌肉麻痹
⑤其他链霉素:适用于临床的第一个氨基糖苗类抗生素,也是第一个用于治疗结核病的药物本药对兔热病和鼠疫有特效,常为首选药物。