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文本内容:
一、名词解释
1.首关效应是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢,使体循环药量减少的一种现象
2.后遗效应是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应
3.肝肠循环由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外,但也有的药物再经肠黏膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进体循环的反复循环过程
4.稳态血药浓度临床上连续多次给药,若每隔1个半衰期用药1次,则经过4〜6个半衰期后体内药量可达稳态水平的
93.5%〜
98.4%此时给药量与消除量达到相对的动态平衡
5.吸收药物由给药部位进入血液循环的过程
6.时量曲线下面积由坐标横轴和曲线围成的面积,它表示一段时间内药物吸收到血中的累积量,反映了药物吸收的情况,是重要的药动学参数之一
7.半衰期一般是指血药浓度下降一半所需要的时间,也称血浆半衰期
8.表观分布容积是指药物在体内达到动态平衡时,药物分布所需要的容积
9.对因治疗药物治疗的目的是消除原发致病因子,彻底治愈疾病
10.副作用指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用
三、问答题
1.简述阿司匹林的不良反应答胃肠道反应;出血和凝血障碍;过敏反应;水杨酸反应;瑞夷综合征
2.简述糖皮质激素的临床应用答肾上腺皮质功能不全;严重感染或预防炎症后遗症;自身免疫性疾病;过敏性疾病;器官移植排斥反应;休克;血液病及肿瘤;皮肤病
3.简述镇静催眠药随着用药剂量的增加依次出现的药理作用答小剂量抗焦虑、缓解患者对于手术的焦虑紧张情绪;中等剂量用于镇静催眠;大剂量抗惊厥和抗癫痫,也可产生暂时性记忆缺失,手术前用药可使患者对术中的不良记忆不复记忆;中枢性肌松弛作用4•简述阿司匹林的临床应用答
(1)疼痛对钝痛特别是伴有炎症者效果较好,是治疗头痛和短暂肌肉骨骼痛的常用药,也用于牙痛、关节痛、神经痛及痛经等;
(2)发热适用于感冒发热,对体温过高、持久发热者可降低体温,缓解并发症;
(3)风湿性、类风湿性关节炎剂量一般比解热镇痛用量大1-2倍,成人每日3-5g;
(4)防止血栓形成小剂量阿司匹林,即50-100mg/d用于预防冠状动脉及脑血管血栓形成;
5.为防止过敏反应,请简述使用青霉素时的注意事项答
(1)详细询问过敏史,对青霉素过敏者禁用;
(2)在注射前必须做皮肤过敏实验,包括中途更换批号、生产厂家及用药间隔24小时以上重新用药者反应阳性者禁用,要警惕个别患者皮试中发生过敏休克;
(3)避免局部用药和饥饿时用药;
(4)注射液要临用现配;
(5)皮试及给药前应准备好抢救药品和设备;
(6)给药后应观察30分钟以上,一旦出现过敏性休克,必须及时就地抢救,肌注肾上腺素
0.5-
1.Omg,严重者可静脉概要,必要时可给予糖皮质激素、抗组胺药等,呼吸困难者应给予氧气吸入或作气管切开
6.试述氯丙嗪的临床应用答
(1)精神分裂症主要用于I型精神分裂症的治疗,对n型精神分裂症无效甚至加重病情;对其他精神病伴有的兴奋、躁动、紧张、幻觉和妄想等症状也有显著疗效;
(2)躁狂症可消除兴奋、紧张、妄想、幻觉等症状;
(3)呕吐可治疗多种疾病(如癌症、放射病、尿毒症等)及药物(吗啡、洋地黄等)所引起的呕吐,但对刺激前庭或胃肠道所引起的晕动性呕吐无效,对顽固性呃逆也有明显的疗效;
(4)低温麻醉及人工冬眠配合物理降温如冰浴等措施,用于低温麻醉与异丙嗪、哌替咤合用,组成“冬眠合剂用于严重创伤、感染、高热惊厥、甲状腺危象、妊娠中毒及休克等;
7.试述抗心律失常药物的分类,每类各举一代表药答
①I类(钠通道阻滞药)la类适度抑制钠通道,代表药物奎尼丁1b类轻度抑制钠通道,代表药物利多卡因1c类重度抑制钠通道,代表药物普罗帕酮
②H类隼肾上腺素受体阻断药)代表药为普蔡洛尔
③in类(延长动作电位时程药)如胺碘酮
④IV(钙拮抗药)类如维拉帕米等
8.一线抗高血压药物的分类及其代表药物答
1.利尿药氢氯曝嗪;
2.肾素-血管紧张素系统抑制药
(1)血管紧张素I转化酶抑制药卡托普利
(2)血管紧张素n受体阻断药氯沙坦
(3)肾素抑制药瑞米吉仑
3.钙通道阻滞药硝苯地平
4.肾上腺素受体阻断药
(1)P受体阻断药普蔡洛尔
(2)⑺受体阻断药哌嗖嗪
(3)a和0受体阻断药拉贝洛尔
9.吗啡的临床应用答
(1)疼痛吗啡对各种原因引起的疼痛均有强大的镇痛作用但易成瘾,一般仅短期用于其他镇痛药无关的剧痛,如骨折、严重创伤、烧伤、手术后和晚期癌性肿瘤疼痛等,对胆绞痛和肾绞痛需加解痉剂阿托品除镇痛外,也可减轻患者的焦虑情绪;
(2)心源性哮喘因急性左心衰竭,引起的肺水肿而导致的呼吸困难、气促和窒息感;其机制为吗啡具有镇静作用,可消除病人的紧张和恐惧情绪;抑制呼吸中枢对CO2敏感性,使呼吸由浅快变得深漫;同时还能扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏前、后负荷,有利于肺水肿的消除
(3)腹泻吗啡可用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状,可选用阿片酊或复方樟脑酊如有细菌感染,应同时应用有效的抗菌药;
(4)咳嗽吗啡的止咳作用强的,但因成瘾应强,改用其代用品可待因;填空及选择题包含的知识点第一章药理学研究内容药效学、药动学新药临床评价具体内容I期为2030人II期为100人ni期为300人详见P4第〜二章药物作用选择性的概念是指在全身用药情况下,药物对机体器官系统作用的有无或作用强弱的差异局部作用及全身作用的概念局(是指药物无需吸收而在用药部位发挥的直接作用如口服硫酸镁在肠道不易吸收而产生导泻作用)全(是指药物被吸收入血后分布到机体各部位而产生的作用如口服地高辛,吸收后产生的强心作用)毒性反应的概念指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应,一般比较严重“三致作用”致畸作用、致癌作用、致突变作用效能的概念是指药物所能产生的最大效应当效应增强到最大程度后,虽再增加药物剂量或浓度,但其效应不再增强治疗量的概念又称常用量,比阈剂量大而又小于极量之间的剂量质反应曲线所表达的意义强度高的药物,用量小,而效能大的药物疗效较好,各有特点,一般来讲,药物的效能更为重要治疗指数的概念是半数致死量与半数有效量的比值,药物的安全性指标,其越大,药物的安全程度越大药物安全范围的概念是指最小有效量和最小中毒量之间的差距激动药的概念是指对受体既有亲和力又有很强的内在活性,因而能有效激活受体,产生激动效应第三章主动转运的特点消耗能量、需载体、有饱和现象、有竞争性抑制、膜一侧的药物转运完毕后转运即终止药物在体内代谢和排泄的主要场所肝、肾常见的肝药酶诱导药和抑制药代表药物巴比妥类、苯妥英钠、利福平异烟肿、西咪替丁尿液的ph值对药物的解离,吸收,排泄的影响酸化尿液,碱性药物在肾小管中大部分解离,重吸收少,排泄增加碱化尿液,酸性药物在肾小管中大部分解离,重吸收少,排泄增加生物利用度的概念是指血管外给药时,药物制剂被机体吸收利用的程度和速度一级动力学消除的特点又称恒比消除,即单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除第五章胆碱能神经兴奋末梢释放的递质乙酰胆碱去甲肾上腺素能神经兴奋时,神经末梢释放的递质去甲肾上腺素乙酰胆碱地消失形式被神经末梢部位的胆碱酯酶水解为胆碱和乙酸去甲肾上腺素的消失形式
①大部分可进一步转运入囊泡中贮存,部分未进入的可被线粒体膜所含单胺氧化酶(MAO)灭活
②非神经组织,如心肌、平滑肌摄取后并不贮存,而是很快被细胞内儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO所灭活N型受体的代表药物烟碱第六章.第八章毛果芸香碱对眼部的作用缩瞳、降低眼内压、调节痉挛抗胆碱酯酶药代表药物新斯的明、毒扁豆碱胆碱酯酶复活药代表药物氯解磷定M型胆碱受体阻断药代表药物阿托品、山葭著碱、东蔗若碱阿托品药理作用及临床应用药理作用(抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼内压、调节麻痹、松弛平滑肌、兴奋心脏、扩张小血管、兴奋中枢神经系统)临床应用(解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜、缓慢型心律失常、休克、有机磷酸酯类中毒)阿托品禁忌症青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品山葭着碱的主要临床应用感染中毒性休克、内脏平滑肌绞痛、血管神经性头痛、眩晕症第九章去甲肾上腺素的不良反应局部组织缺血坏死(如发现外漏或注射部位皮肤苍白,应停止注射或更换注射部位,进行热敷)、急性肾功能衰竭、停药后的血压下降肾上腺素的典型临床应用心脏骤停(心室内注射,具有起搏作用对电击引起的心搏骤停,应配合使用除颤器及利多卡因)、过敏性休克(皮下或肌内注射)、支气管哮喘(皮下或肌内注射后数分钟内奏效,仅用于急性发作者)、与局麻药配伍及局部止血多巴胺的临床应用主要治疗各种休克,如心源性休克、感染性休克和出血性休克,尤其适用于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已补足的休克还可与利尿药等合用治疗急性肾功能衰竭异丙肾上腺素兴奋心脏作用的机理对B1受体具有强大的激动作用,表现为正性肌力和正性频率作用加快心率及加速传导作用较强,对正位起搏点的作用比异位强,不易引起心律失常第十章导致肾上腺素升压作用的翻转的药物a受体阻滞药普蔡洛尔的主要临床应用及禁忌症临床应用(心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进的辅助治疗)禁忌症(严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘、低血压、肝肾功能不良者)第十四章4类癫痫病症发作治疗的首选药物精神运动性发作(卡马西平)、大发作(苯妥英钠)、小发作(乙琥胺)、癫痫持续状态(地西泮)苯妥英钠的不良反应
①对胃肠道有刺激性,口服引起食欲减退、恶心、呕吐、腹痛,静脉注射可发生静脉炎
②齿龈增生
③药量过大可导致小脑一前庭系统功能失调,表现为眼球震颤、复视、共济失调,严重者出现语言障碍、精神错乱、昏迷、昏睡
④长期应用可致叶酸吸收和代谢障碍,发生巨幼红细胞性贫血,可用甲酰四氢叶酸治疗
⑤过敏反应,如皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血、肝坏死
⑥低血钙症、佝偻病、骨软化症可用维生素D预防第十五章抗抑郁症药物的分类丙咪嗪(三环类非选择性单胺再摄取抑制药)、氟西汀(选择性5—HT再摄取抑制药SSRI)、马普替林(四环类选择性NA再摄取抑制剂)抗躁狂症药物的分类碳酸锂硫酸镁不同给药形式所产生的药理作用口服有导泻及利胆作用、外用热敷可消炎去肿、注射给药抗惊厥降血压第十六章抗帕金森病的代表药物及增效剂左旋多巴卡比多巴第十七章解热镇痛抗炎药的作用机制可抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶(COX),使前列腺素合成减少治疗急性、慢性痛风的代表药物急性(秋水仙碱)慢性(抑制尿酸生成药:别喋醇促尿酸排泄药丙磺舒、乙磺舒)第十八章冬眠合剂的组成哌替咤与氯丙嗪、异丙嗪吗啡的禁忌症及拮抗药禁用于分娩止痛、哺乳妇女止痛、支气管哮喘、肺心病患者、颅脑损伤致颅内压增高患者、肝功能严重减退患者纳洛酮吗啡急性中毒的三联症昏迷、针尖样瞳孔、呼吸高度抑制、血压降低,甚至休克第二十三章强心昔类药物地高辛、洋地黄毒昔、西地兰(毛花洋地黄昔C)、毒毛旋花昔K强心昔类药理作用
①增强心肌收缩力,又称正性肌力作用
②减慢心率,即负性频率作用
③增强心肌收缩力,降低心肌总耗氧量
④降低窦房结自律性,加强迷走神经活性,加速钾离子外流、提高浦肯野纤维自律性、减慢房室结传导速度、缩短心房有效不应期
⑤室性期前收缩出现较早,为强心昔中毒的特异性表现
⑥收缩血管平滑肌、利尿、中毒量可兴奋延脑极后区催吐化学感受区而引起呕吐、抑制肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RASS)强心昔正性肌力作用机制抑制钠钾ATP酶强心昔中毒抢救
①对于表现为快速型心律失常的中毒患者,应及时补钾,可选用苯妥英钠
②对于室性心律失常,选用利多卡因
③对于窦性心动过缓或传导阻滞者,可用阿托品第二十四章痛风患者慎用氢氯睡嗪高血差合并糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、慢性肾病患者及预防脑卒中复发首选药血管紧张素I转化酶抑制药(ACEI),如卡托普利卡托普利不良反应出现刺激性干咳硝苯地平阻断钙离子通道硝苯地平不良反应面部潮红、头痛、头晕、头悸、低血压、踝部水肿普奈洛尔支气管哮喘、外周血管痉挛性疾病患者禁用哌噗嗪用于前列腺增生哌嗖嗪不良反应出现首剂现象可乐定适用于兼有溃疡病的高血压及肾性高血压患者硝普钠用于高血压危象第二十五章硝酸甘油舒张血管机制代谢产生一氧化氮硝酸甘油药理作用基本是直接松弛各种平滑肌
①降低心肌耗氧量扩张静脉血管,降低左心室前负荷、舒张动脉血管,降低左心室后负荷
②改善心肌血液分布,增加缺血区供血
③抑制血小板聚集和黏附,抗血栓形成硝酸甘油稳定型心绞痛首选药B受体阻断药禁用于变异型心绞痛硝苯地平用于变异型心绞痛第一十八草奎尼丁引起金鸡纳反应苯妥英钠强心昔中毒引起的室性心律失常普蔡洛尔对于交感神经兴奋性过高、甲状腺功能亢进及嗜倍细胞瘤等引起的窦性心动过速效果好维拉帕米阵发性室上性心动过速治疗首选药第二十八章高效利尿药吠塞米、布美他尼、依他尼酸作用于髓祥升支粗段、皮质和髓质部抑制Na—K—2C1同向转运体,使钠离子、氯离子重吸收减少中效利尿药睡嗪类、氯睡酮作用于远曲小管近端抑制Na—C1同向转运系统低效利尿药:
①乙酰口坐胺作用于近曲小管抑制碳酸肝酶
②螺内酯、氨苯蝶咤作用于远曲小管及集合管螺内酯竞争醛固酮受体,间接抑制钠钾交换氨苯蝶院直接抑制钠钾交换吠塞米不良反应耳毒性氢氯嘎嗪药理作用利尿、抗尿崩症、降压氢氯曝嗪是轻、中度心源性水肿的首选药甘露醇渗透性利尿甘露醇降低颅内压安全有效的首选药第三十三章肝素静脉注射给药机制激活抗凝血酶m体内外均具有强大的抗凝作用解毒剂为静脉注射硫酸鱼精蛋白抗凝效果迅速强大香豆素类口服给药机制:拮抗维生素K体内抗凝解毒剂维生素K作用缓慢持久维生素可参与体内凝血因子n、vn、ix、x前体的功能性活化过程第三十四章K糖皮质激素类药短效氢化可的松、可的松中效泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙长效地塞米松、倍他米松外用氟氢可的松、氟轻松、倍氯米松糖皮质激素药理作用抗炎、抗过敏、抗内毒素、抗休克(感染性休克首选)糖皮质激素类不良反应医源性肾上腺皮质功能亢进症(库欣综合征)表现为满月脸、水牛背、向心性肥胖诱发或加重感染第三十五章甲状腺激素临床应用呆小症、黏液性水肿、单纯性甲状腺肿抗甲状腺药硫服类
①硫氧嗑咤类甲硫氧喀咤、丙硫氧喀陡
②咪嘎类甲筑咪嘎、卡比马哇小剂量碘促进甲状腺激素合成大剂量碘用于甲状腺危象治疗,需合用硫服类药物第二十八章短效胰岛素药物普通胰岛素中效低精蛋白锌胰岛素长效精蛋白锌胰岛素(中、长效药物不可静脉注射)低血糖反应严重者应立即静脉注射50%葡萄糖磺酰胭类用于单用饮食控制无效的2型糖尿病双胭类甲福明(二甲双肌)治疗2型糖尿病,尤其适用于肥胖型患者a—萄糖昔酶抑制药阿卡波糖、伏格列波糖用于2型糖尿病,尤其适用于空腹血糖正常而就餐后血糖明显升高者胰岛素增敏药毗格列酮用于有胰岛素抵抗的1型或2型糖尿病瑞格列奈用于2型糖尿病患者,可餐时服用第三十八章抑制细胞壁合成青霉素、头胞菌素、万古霉素类影响蛋白质合成氨基昔类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类影响RNA合成利福霉素类影响叶酸代谢磺胺类、甲氧革咤(TMP)抑制DNA合成喳诺酮类影响胞浆膜通透性多黏菌素、制霉菌素、两性霉素B第三十九章喳诺酮类抑菌机制抑制细菌的DNA回旋酶和拓扑异构酶IV服用磺胺类药物应同时同服等量碳酸氢钠,服药期间多饮水甲硝嗖用于幽门螺旋杆菌所致消化性溃疡、阿米巴感染、滴虫感染第四十章天然青霉素青霉素G半5成青美素
①寿酸青霉素青霉素V
②耐酶青霉素甲氧西林、氯嘎西林
③广谱青霉素氨革西林、阿莫西林
④抗铜绿假单胞菌青霉素竣茉西林
⑤抗革兰阴性菌青霉素美西林青霉素G用于革兰阳性球菌、杆菌,革兰阴性球菌,螺旋体所致的感染亚胺培南与西司他丁按1比1组成复方注射制剂,称为泰能B—内酰胺酶抑制药克拉维酸(自杀性酶抑制剂)、舒巴坦、三唆巴坦青霉素G不良反应过敏反应、赫氏反应、脑病头抱菌素不良反应双硫仑样反应氨基糖昔类不良反应耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应喳诺酮类不良反应幼龄动物软骨损害万古霉素不良反应耳毒性、肾毒性、红人综合征四环素不良反应四环素牙、二重感染氯霉素不良反应骨髓造血功能抑制、灰婴综合征流行性脑脊髓膜炎首选药磺胺喀咤军团菌病红霉素金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎克林霉素鼠疫、兔热病链霉素多重耐药菌所致的重症感染万古霉素。