临床诺酮类、噁唑烷酮类、环脂肽类、碳霉素、呋喃类、多粘菌素类、糖肽类等抗菌药物的临床分类及特点、适应症及不良反应

临床诺酮类、嗯□坐烷酮类、环脂肽类、碳霉素、吠喃类、多粘菌素类、糖肽类等抗菌药物的临床分类及特点、适应症及不良反应□奎诺酮类常用品种

1.•第一代秦咤酸；•第二代毗哌酸；•第三代诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星；•第四代左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星；•新口奎诺酮类奈诺沙星、西他沙星共同特点

2.

①抗菌谱广，尤其对需氧革兰阴性杆菌具强大抗菌作用；

②体内分布广泛，组织体液内药物浓度高；

③药物消除半衰期较长，可每日给药厂次；2

④多数品种有口服及注射剂，使用方便；

⑤不良反应大多较轻，严重不良反应较少见不良反应

3.•胃肠道反应最常见；•中枢神经系统反应失眠、头晕、头痛；较严重幻觉、烦躁、焦虑、抽搐、癫痫样发作；•肌肉骨骼系统不用于＜岁儿童；18•其他肝肾功能损害、光敏反应、过敏反应等适应症

4.•敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、腹腔胆道感染；•伤寒的成人首选药物；•耐药结核的二线用药四代喳诺酮类特点

5.抗菌作用对作用增强，特别是对肺炎链球菌等链球菌属具良好G+抗菌活性；对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体作用增强;加替沙星、莫西沙星等增强了对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性；作用机制均衡作用于旋转酶及拓扑异构酶耐药性下降；DNA IV,药动学莫西沙星、吉米沙星部分在肝脏代谢，莫西在体内代谢50%,主要排泄途径为肝胆系统；半衰期长（7~14h）,每日1次给药；适应症有扩大，为治疗社区获得性呼吸道感染的选用药物

①左氧氟沙星•临床应用最多的唾诺酮类单品抗菌药物使用强度（DDD值）所有抗菌药第一；呼吸唯诺酮类对肺炎链球菌具较好抗菌活性；•不良反应低肾脏排出，老年人需要剂量调整•96%

②莫西沙星近年来临床应用上升快；•对肺炎链球菌、支原体属、厌氧菌、结核分枝杆菌的抗菌活性为•目前临床应用的喳诺酮类中最强主要经肝脏代谢排出；••适用呼吸道感染，特别是社区获得性肺炎（CAP）,腹腔感染

③环丙沙星主要作用于革兰阴性杆菌，对铜绿假单胞菌的作用为唾诺酮类中•最强；口服吸收差，主要用于静脉给药；•部分经肝脏代谢排出•

④奈诺沙星•无氟喳诺酮（NFQ）,为唾诺酮家族的新成员；对社区获得性下呼吸道感染的病原，包括流感嗜血杆菌、卡拉莫•拉菌、肺炎支原体等具良好抗微生物作用；抗菌作用特点尤其是对需氧革兰阳性菌，包括耐青霉素肺炎链球•菌（PRSP）、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）具高度抗菌活性；•具良好的药代特性，口服生物利用度100%,半衰期

12.8h；批准上市，适应症为社区获得性肺炎；•

2016.5CFDA给药剂量口服；•

0.5qd年进入国家医保谈判目录•2019嗯嗖烷酮类抗菌药物品种利奈嗖胺为嗯哇烷酮类抗菌药物，通过抑制细菌蛋白质合

1.成发挥抗菌作用.作用机制作用于核糖体亚单位，抑制蛋白合成，对革兰阳250S性菌包括MRSA、耐万古霉素肠球菌（VRE）、PRSP具良好抗菌作用；口服生物利用度主要由肾脏排出，100%,tl/

234.5〜

5.5h适用于临床应主要应用于甲氧西林耐药葡萄球菌属、肠球菌属

3.等多重耐药革兰阳性菌感染

①万古霉素耐药屎肠球菌感染，包括血流感染；

②医院获得性肺炎由或青霉素不敏感的肺炎链球菌引起的MRSA医院获得性肺炎；

③皮肤及软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由、化脓性链球菌或无乳链球菌所致者；MRSA

④社区获得性肺炎，由青霉素不敏感的肺炎链球菌所致，包括伴发血流感染.不良反应为胃肠道反应、头痛、失眠、皮疹、骨髓抑制、血胆红4素升高、肌酎升高等糖肽类品种万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁

1.特点

2.•糖肽类药物对革兰阳性菌具有强大的抗菌活性，对葡萄球菌、肠球菌、肺炎链球菌、溶血性与草绿色链球菌高度敏感，对厌氧菌、炭疽杆菌、白喉棒状杆菌、破伤风杆菌也高度敏感，对革兰阴性菌作用弱•体内分布广，脑膜有炎症时可透过血脑屏障•有一定的耳毒性和肾毒性适应症

3.

①万古霉素及去甲万古霉素•金葡菌（包括）及肠球菌所致败血症、心内膜炎、异物相MRSA关感染•耐青霉素肺炎链球菌（PRSP）所致脑膜炎•粒细胞缺乏者感染•口服治疗艰难梭菌所致假膜性肠炎

②替考拉宁•耐甲氧西林的金葡菌（MRSA）及耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）所致败血症、骨髓炎、肺炎、异物感染；链球菌属及肠球菌所致严重感染；粒细胞缺乏者的革兰阳性菌感染；•与环丙沙星合用，增加癫痫发作的风险，静脉麻醉药成瘾患者对本品的肾清除加快，常需加大剂量环脂肽类品种达托霉素作为全球首个环脂肽类抗生素，具有独特的化学

1.结构及作用机制，对革兰阳性菌具有良好的抗菌活性，与细菌细胞膜结合，影响蛋白、及合成且临床应用时间短，耐药率低，为耐DNA RNA药菌的抗菌治疗提供了新的选择

2.美国FDA批准适应症复杂性皮肤软组织感染

（2003）、金葡菌所致的血流感染，右侧感染性心内膜炎（）因可被肺组织间液破坏，2007,不用于肺部感染的治疗常见不良反应为消化道反应、注射部位疼痛、偶出现血磷酸肌

3.酸肌酶（CPK）增高及肾功能异常磺胺类

1.品种

①肠道易吸收的磺胺药磺胺二甲喀咤（SM2）、磺胺异唾（SIZ）磺胺喀咤（SD）、磺胺甲基异嗖（SMZ）磺胺甲氧喀咤（SMD）、磺胺二甲氧喀咤（SDM）

②肠道难吸收的磺胺药醐磺胺曝噗（PST）；

③外用磺胺药磺胺醋酰（SA）、磺胺喀咤银盐（SD-Ag）、甲磺灭脓（SML）o特点抗菌谱广，部分、、对其敏感，嗜麦芽窄

2.MRSA CRECRAB食单胞菌、耶氏肺抱子菌、奴卡菌敏感；口服吸收好，组织浓度高,主要通过肾脏排泄；主要不良反应为胃肠道反应、皮疹适应症敏感菌所致尿路、呼吸道及皮肤软组织感染、耶氏肺

3.抱子菌肺炎、奴卡菌感染吠喃类品种

①吠喃妥因体外药敏结果显示多数大肠埃希菌对本品敏

1.感；

②吠喃嗖酮主要用于治疗志贺菌属、沙门菌属、霍乱弧菌引起的肠道感染；

③映喃西林仅局部用于治疗创面、烧伤、皮肤等感染；也可用于膀胱冲洗特点抗菌谱广，细菌对之不易产生耐药，多重耐药大肠埃希菌

2.多对其敏感，口服吸收差，血药浓度低，组织渗透性差；.主要不良反应为胃肠道反应、周围神经炎；3适应症大肠埃希菌、肠球菌所致下尿路感染，尿路感染的预防

4.50-100mg QN磷霉素类品种磷霉素口服剂有磷霉素氨丁三醇和磷霉素钙；

1.特点抗菌谱广，对、大肠埃希菌等耐药菌有效，碳青霉

2.MRSA烯耐药肠杆菌科细菌对其敏感率约与其他抗菌药无交叉耐药及交叉40%,过敏；不良反应少见磷霉素含钠缓慢静滴，肾功能或心

3.1g

0.32g,功能不全者慎用；适应症常与其他抗菌药合用治疗多重耐药菌感染如与万古霉素

4.联合治疗甲氧西林耐药葡萄球菌感染，用于产肠杆菌科细菌尿路感ESBL染，与其他抗菌药联合用于碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌感染，磷霉素氨丁三醇口服用于治疗单纯下尿路感染、肠道感染多粘菌素类主要品种多粘菌素、多粘菌素、甲磺酸黏菌素钠；

1.B ECMS药效学多粘菌素的作用靶点是革兰氏阴性菌的细胞外膜多粘

2.菌素的正电荷（Dab基团）可以和负电的脂质A膜的磷酸基团之间发生静电相互作用，导致二价阳离子（Ca2和Mg2）从带负电的脂质磷酸基团中移位脂多糖（LPS）因此不稳定，这增加了细菌膜的通透性，导致胞浆内容物从细胞中转出，最终引起细菌死亡

3.不良反应肾毒性（CMS）、神经毒性、皮肤色素改变（多粘菌素）；B

4.适应症耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌（CRKP）/耐碳青霉烯类假单胞菌（CRPA）/耐碳青霉烯酶鲍曼不动杆菌（CRAB）引起的各类感染。