伏诺拉生与质子泵抑制剂的区别

全新机制的抑酸药伏诺拉生与质子泵抑制剂的区别抑酸药是治疗酸相关疾病的主要手段从受体拮抗剂到H2H2RA,质子泵抑制剂再到年月国内上市的一种全新机制抑酸药PPL,201912物一一钾离子竞争性酸阻滞剂伏诺拉生问世，抑酸药物已经历了P-CAB三个不同时代今天，我们重点介绍伏诺拉生与质子泵抑制剂之间的区别

一、化学结构碱性伏诺拉生＞质子泵抑制剂在酸性环境中的离子化速度和程度

1.伏诺拉生〉质子泵抑制剂；.在酸性环境中的稳定性伏诺拉生＞质子泵抑制剂因此，富马酸伏诺2拉生不需要制成肠溶制剂，质子泵抑制剂需要制成肠溶制剂伏诺拉生OCH3奥美拉嗖

二、作用机制胃壁细胞中的质子泵H+,K-ATP酶有两种状态静息态和活化态抑制代谢吸收PPI♦PPI____________________________\A

71.质子泵抑制剂（PPI）吸收入血到达胃壁细胞后，首先在酸性环境下被活化，然后与活化态的质子泵共价结合，使质子泵失去活性，发挥不可逆的抑酸作用

2.钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）伏诺拉生吸收入血到达胃壁细胞后，立刻离子化，然后竞争性抑制静息态和活性态质子泵与钾离子（）的结合，抑制与的交换，发挥可逆的抑酸作用K+H+K+

三、起效速度和持续时间起效速度

1.伏诺拉生〉质子泵抑制剂主要原因质子泵抑制剂属于前体药,需要在酸性环境转化为活性物质后才能发挥作用；质子泵抑制剂只对活性态的质子泵有抑制作用，需要服用天才可产生最大抑酸作用伏诺3-5拉生不需要活化；伏诺拉生对静息态和活性态的质子泵均有抑制作用，第一次给药后就表现出最大的抑酸作用抑酸强度

2.伏诺拉生〉质子泵抑制剂主要原因伏诺拉生对静息态和活性态的质子泵均有抑制作用；伏诺拉生的碱性强，在值为的环境中（血pH

7.4浆）细胞膜通透性好，在值较低的环境中（壁细胞分泌小管）的离子pH化程度高，膜通透性降低，在靶部位的浓度远远高于血浆中的浓度持续时间伏诺拉生〉质子泵抑制剂主要原因质子泵抑制的半衰期

3.短（

0.5~

2.1h），伏诺拉生的半衰期长（约7小时）伏诺拉生质子泵以制剂碱性强弱前体药否是作用机制活化产物，与H+,K+-ATP通过离子形式，与竞争酶中的半胱氨酸残基上的茄K K+-ATP酶上的结合位基共价结合，结合过程不可点，结合过程可逆逆起效速度不需要活化，可直接与质需要转化为活性产物，才能子泵结合与质子泵结合对静息态和活性态的质子只对活性态的质子泵有抑泵均有抑制作用制作用抑酸强度离子化程度高,膜通透性离子化程度低，在壁细低，在壁细胞分泌小管中胞分泌小管中浓度约为浓度约为血浆中浓度的血浆中浓度的倍倍18持续时间半衰期长约半衰期短7h

0.5~

2.1h

三、临床应用在日本，伏诺拉生可用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和根除幽门螺旋杆菌等在国内，伏诺拉生被批准用于反流性食管炎的治疗用法用量为每日次，每次大部分患者120mg通常周可获益，如果疗效不佳，疗程可延长至周48质子泵抑制剂的临床应用见下表治疗方案PPIs胃内pH酸相关疾病用法用量疗程及pH持续时间要求常规剂量次1慢性胃炎以上/天周pH3,12h4~6/日BS—以上/天弓\pH3,18h常规剂量1次胃溃疡6〜8周-----1/日十二指肠溃疡周6~8常规剂量次1胃食管反/日周pH4,18h以上/天4~8流病常规剂量2次/日根除幽门天通常常规剂量10~1414以上/天pH5,18h螺杆菌天2次/日上消化道大剂量以上/天pH6,20h出血静脉注射与质子泵抑制剂比较伏诺拉生的起效更快，在食管炎黏膜愈合率和反流症状的缓解方面不劣于国内研究结果显示，对于重度食管炎PPI愈合率，伏诺拉生（20mg,1次/天）优于兰索拉嗖（30mg,1次/天）

四、服药时间质子泵抑制剂对壁细胞中的“静息态质子泵”无作用，其抑酸作

1.PPIS用的强弱取决于“活性态质子泵”的数量进餐刺激泵活化餐前

0.5〜服用使血浆药物峰浓度与“活性态质子泵”峰量的时间平行因lh PPI,此，一日次的给药方案时，一般建议在早餐前

10.5-1服用；一日次给药时，分别在早餐前和晚餐前服用h

20.5T h.伏诺拉生伏诺拉生对“静息态质子泵”和“活性态质子泵”均有抑制2作用，吸收不受食物影响，每日一次，可在每一天的固定时间服用。