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中药药理学复习资料中药四性的现代研究1对中枢神经系统的影响(寒凉抑制,温热促进)2对植物神经系统的影响(寒凉抑制,温热促进)3对内分泌系统的影响(寒凉抑制,温热促进)4对基础代谢的影响(寒凉抑制,温热促进)5寒凉药抗感染和抗肿瘤作用寒凉药长期给药痛阈值,惊厥阈值,5-HT,酪氨酸翔化酶抑制,其余均降低中药五味的现代研究五味酸历:苦味甘味辛取咸味主要成份彳机酸,糅质4物碱,昔氨毒酸和糖挥发工无机盐中药有毒无毒的认识中枢神经系统马钱子,附子,雪上一枝蒿,细辛,川乌,草乌,生南星,黄药子心血管系统1一乌头碱类川乌,草乌,附子,雪上一枝蒿2—强心昔类蟾酥,罗布麻叶,黄花夹竹桃,万年青呼吸系统苦杏仁,桃仁,郁李仁,枇杷仁,白果,商陆肝毒性苍耳子,川楝子,黄药子,雷公藤肾毒性斑贫,关木通,马兜铃,青木香,广防己长期毒性所致毒性损伤的靶器官中,以肝,肾,胃肠发生率最高中药药理作用的影响因素1药物因素品种与产地,采收与贮藏,炮制,制剂与煎煮方法,配伍与禁忌2机体因素1)生理状况年龄,性别,体质,情绪,遗传等2)病理状况3)肠道内微生态环境3环境因素地理条件,气候冷暖,居住条件,饮食条件等中药药理作用的特点1中药药理作用与中药功效的相关性2中药作用的双向性抗病原微生物利胆保肝抗肿瘤,增加免疫工能茯苓(无抗休克作用)有效成份茯苓素利尿特点对健康人利尿作用不明显,受动物种属影响机制拮抗醛固酮受体免疫调节茯苓素,茯苓多糖保肝,抗肝硬化促进肝纤维组织重吸收抑制胃肠功能抗肿瘤抑制DNA合成抗衰老应用水肿,婴幼儿腹泻,精神分裂症,失眠猪苓:利尿作用显著机制抑制肾小管对水及电解质,特殊是N,K,C1的重吸收.增强免疫功能猪苓多糖抗肿瘤抑制DNA合成,增强免疫保肝应用各种类型肝炎,银屑病,恶性肿瘤泽泻:作用显著利尿机制直接作用肾小管的集合管,抑制K,的分泌增加血浆心纳素含量抑制肾脏N\K-ATP施活性*抗实验性肾结石降血脂,抗脂肪肝有效成份泽泻中胆碱,磷脂酰胆碱,不饱和脂肪酸表现降低实验性高血脂动物血清胆固醇,甘油三酯,低密度脂蛋白含量,降低试验性脂肪肝的肝内脂肪含量,抑制脂肪在肝内会萃对心血管作用降压,增加冠脉流量应用高血脂症,美尼尔综合症,高血压病茵陈:利胆多种成1分使胆汁流量增加,胆汁排泄加速,扩张血管,收缩胆囊♦川表现对多种肝损伤模型有保护作用降低转氨酶,减轻肝细胞病理损伤(减保肝f轻肝细胞肿胀,气球样变,脂肪病变和坏死程度)机理诱导肝药酶,抑制0葡萄醛酸酶增加肝脏解毒功能保护细胞膜完整促进肝细胞再生抑制体内过氧化反应抗病原微生物有E攵成份茵陈焕酮,对羟基苯乙酮,挥发油附子降压一去甲乌药碱升压一氯化钾基多巴胺,去甲猪毛菜碱理气药VS温里药对胃肠作用系统的异同均有兴奋作用,理气药双向调节.,温里药健胃驱风枳实枳壳抗休克作用1一兴奋心脏,增强心肌收缩力,增加心输出量2—收缩血管,升高血压(对羟福林,N-甲基洛胺)3—需静脉给药理/(药对胃肠道平滑肌和子宫平滑肌的影响胃肠道平滑肌双向作用枳实枳壳,陈皮抑制作用青皮,香附子宫平滑肌兴奋枳实枳壳,陈皮抑制青皮,香附芳香化湿药VS理气药对胃肠平滑肌促进为主双向调节作用均生;(青皮陈皮布抑制),解痉对消化液分泌促进:V主(少有抗溃疡双向调节作用均强(抗溃疡)作用对子宫平滑肌无影叩双向作用(治疗胃下垂,脱肛)抗病原微生物用于急慢性胃肠炎对慢性消化不良作用较好利胆保肝无影响利胆保肝两者均可用于消化不t1»胃痛,胃胀三七止血不留淤I一止血止血有效成份:三七氨酸机制增加血小板数量、增强血小板功能、收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量,从而综合发挥止血作用2—抗血栓有效成份三七皂昔机制抗血小板凝结,抗凝血酶,促进纤维蛋白溶解莱版子作用(芥子碱,脂肪油)化痰止咳平喘血瘀证血液流变异常表现浓,黏,凝,聚活血化瘀药主要药理作用1—改变血液流变学,抗血栓形成活血化瘀药及其复方普通均能改善血瘀病人血液浓,黏,凝,聚状态,丹参,川尊,益母草等作用明显抗血栓作用机制可能通过以下环节◊抑制血小板会萃改善血液流变学特性,减少血小板黏着和会萃,降低血小板表面活性显著抑制由ADP诱导的血小板凝结作用,使已会萃血小板解聚提高血小板cAMP含量,或者直接抑制环加氟酶,使TXA合成减少2◊增加纤维酸活性促进纤维蛋白溶解2—改善微循环表现改善微血流血流加速改善微血管形态扩张微血管降低毛细血管通透性,减少微血管周围渗血3—改善血流动力学扩冠状动脉,增加冠脉流量,扩外周血管,改善心功能及血液动力学4-对子宫平滑肌影响活血调经药(益母草等)加强子宫收缩5—镇痛延胡索6-抑制组织异常增生抑制胶原合成,促进分解,使增生变性组织转化吸收丹参抗脑缺有效成份丹参酮H作用环节扩张冠脉,增加心肌血氧供应抑制心脏,减慢心率,抑制心肌收缩力,降低心肌耗氧量保护心肌抗血栓机制丹参抑制ADP诱导血小板会萃抑制磷酸二酯酶活力抑制血小板TXA合成2促进纤维蛋白降解川苟抑制ADP诱导血小板会萃抑制TXA、合成(,TXA合成酶),对环氧化酶活性和PGI,活性无影响莪术抑制由ADP和肾上腺素诱导的血小板会萃银杏叶抑制血小板活化因子(PAF)诱导的血小板会萃对花生四烯酸和ADP诱导的血小板会萃无影响水蛭抑制ADP诱导血小板会萃抗凝与凝血酶结合形成非共价复合物促纤溶延胡索镇痛主要成份延胡索乙素(最强)特点作用高峰在半小时内浮现,维持约两小时镇痛作用较吗啡弱,但优于阿司匹林对钝痛作用优于锐痛与吗啡相比无成瘾性,停药后无戒断症状,对呼吸无明显抑制机制阻断脑内多巴胺D受体2钩藤降压主要成份钩藤碱,异钩藤碱(后者大于前者)特点血压呈三相变化,先降压,继而升,而后又持续下降作用温和缓慢机制抑制血管运动中枢扩张外周血管,降低外周阻力阻滞交感神经和神经节,抑制递质释放松弛动作作用还与钙拮抗有关麝香对中枢神经系统双向作用对子宫平滑肌离体在体均有兴奋作用,对妊娠子宫兴奋性大于未孕子宫,对晚期妊娠子宫兴奋性大于早期妊娠子宫,抗早孕,抗着床人参主要药理作用对中枢神经功能影响表现对中枢神经兴奋与抑制的调节,益智,抗惊厥成份R兴奋,R抑制,小剂量兴奋,大剂量抑制,兴奋大于抑制8卜益智作用主要成份人参皂音Rb;Rg机制促进脑内RNA和蛋白质合成促进脑内神经递质Ach合成和释放,提高DA,NA含量促进脑神经细胞发育(海马区神经元)保护神经细胞增加脑供血,供氧及改善能量代谢增强机体免疫功能增强造血功能红细胞,白细胞,血红蛋白含量升高对内分泌系统影响增强肾上腺皮质功能增强性腺功能增强甲状腺功能(家兔)对物质代谢影响促进核酸和蛋白质合成降血脂作用降血糖作用双向调节抗应激又叫适应原样作用,维持机体内环境稳定性,增强机体对物理,化学和生物学等多种有害刺激的非特异性反抗能力对心血管系统影响:强心:抑制N、K,-ATP酶,促进N,-C2,交换,a a扩张血管,调节血压抗休克抗心肌缺血延缓衰老抗肿瘤保肝,抗溃疡,抗炎中毒特征——出血黄芭(对照人参)对血脂无影响,只增强性腺功能,有抗病毒性心肌炎作用,无抗炎作用益母草益母草碱,兴奋子宫丹参促进组织再生与修复(肝组织),促进骨折,皮肤切口愈合川茸川茸嗪,阿魏酸能通过血脑屏障,延缓慢性肾损伤莪术挥发油(莪术醇姜黄素),抗肿瘤(治疗宫颈癌,宫颈糜烂),抗早孕,镇痛银杏叶银杏内酯B,镇痛天麻天麻素,天麻首元(与丫-氨基丁酸相似,与苯二氮卓类结合)镇静机制降低脑内多巴胺,去甲肾上腺素含量人参有效成份人参皂甘活性最强成份Rb;R号五味子活性成份及中间产物均有保肝作用,治疗肝炎3中药作用的差异性4中药作用的时效关系5中药作用的量效关系中药药理作用与中药功效的相关性研究和认识与中药功效相关的药理作用,是中药药理学的基本任务大量研究结果表明,中药药理作用与中药功效往往一致如解表药“发表散寒,解除表证”的功效与抗病原微生物,抗炎解热,镇痛以及提高机体免疫功能等作用有关此外,中药药理作用与中药功效之间还存在差异性其一,中药药理研究结果未能证实与某些中药相关的药理作用如苦参具有利尿作用,但未见与之有关的药理作用报导其二,通过现代研究发现了某些与传统中药功效无明显关系的药理作用如五味子的肝脏保护作用,地龙的溶栓作用,枳实升压作用也未见中医文献记述解表药解表药主要药理作用:发汗解热抗病原微生物镇痛,镇静抗炎调节免疫麻黄(肾炎)发汗特点口服和注射给药均有效,作用强,起效较快,作用维持时间长有效成份麻黄碱,伪麻黄碱,麻黄挥发油平喘特点起效较慢,作用温和,作用维持时间持久机制1一直接兴奋支气管平滑肌P受体2-直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌a受体3—促进肾上腺素能神经末梢释放递质,间接发挥拟肾上腺作用4—阻挠过敏介质的释放利尿d-伪麻黄碱作用明显解热抗炎伪麻黄碱作用最强抗病原微生物兴奋中枢神经系统粗心,升压(缓慢温和持久,反复应用易产生快速耐药性)抑制肠平滑肌收缩柴胡:解热有效成份柴胡皂甘,皂昔元A,挥发油机制抑制下丘脑cAMP产生和释放,抑制体温调定点上移而降温抗病原微生物抗炎促进免疫功能柴胡多糖(无解热作用)镇静镇痛镇咳镇静镇咳有效成份柴胡皂甘(无平喘作用)保肝利胆降血脂醋炙柴胡利胆作用最强(挥发油)对内脏平滑肌作用书P31影响物质代谢,抗辐射,对肾脏影响应用发热,病毒性肝炎,咳嗽,高血脂症,流行性腮腺炎葛根(无抗炎作用)有效成份黄酮类物质(葛根素)解热机制1—阻断中枢部位p受体使cAMP生成减少,2—扩张皮肤血管,促进血液循环降血糖,降血脂葛根素对内脏平滑肌作用甲醇提取物PA PA对内舱平滑肌作用收缩
3.5对心血管系统作用抗心肌缺血抗心律失常扩血管,降血压改善血液流变性和抗血栓形成改善脑循环,促进记忆应用偏头痛,突发性耳聋,冠心病,心绞痛,高血压症,感冒,头痛,发热,麻疹初起发热,疹出不畅桂枝扩张血管促发汗(桂皮油)细辛(局麻)抗病原微生物:黄樟醒(动物:攵癌)平喘清热药清热药主要药理作用抗病原微生物(抗菌谱广)抗细菌内毒素(提高机体对内毒素耐受能力)抗炎解热对免疫系统影响(多数提高,某些抑制)抗肿瘤其他抑制血小板凝结,抗凝血等清热药抗菌成份:黄连,黄柏,三颗针苦参连翅板蓝根鱼腥草小桀碱苦参碱连翘酯昔色胺酮癸酰乙醛黄苓:抗炎作用对多种动物试验性炎症有不同程度的抑制作用如对急性渗出性炎症和大鼠佐剂性关节炎具有抑制作用机制:1—抗组胺释放2—抑制花生四烯酸代谢的多个环节减少炎症介质的释放有效成份黄苓黄酮类(黄岑甘,黄苓素,黄岑新素【【等)对免疫功
1.抗免疫反应能影响有效成份黄苓甘,黄苓素,汉黄苓素,甲醇提取物机制1—稳定肥大细胞膜,减少炎症介质(SRS-A组胺等)释放.2—影响花生四烯酸代谢,抑制炎症介质生成
2.提高机体非特异性免疫有效成份黄苓甘,黄苓昔元其他解热,保肝利胆,镇静,对心血管系统影响,降血脂抗动脉粥样硬化,降压,抗心肌缺血,抗心律失常,抗氧自由基损伤等黄连(小槃碱)抗病原体寺点广谱抗菌,对多种细菌,真菌,病毒有抑制作用低浓度抑菌,高浓度杀菌(消除耐药菌株R因子,痢疾杆菌,金黄色葡萄球球菌等对其易产生耐药)机制1一破坏细胞结构2—抑制细胞糖代谢3—抑制和酸蛋白质合成抗细菌内毒素,抗腹泻抗炎,抗热镇静催眠降血糖特点不仅降糖,对糖尿病并发症也有一定作用,与胰岛释放等因素无关对四氢喀咤致糖尿病小鼠有降糖作用对心血管1-正性肌力作用功能的影2-负性频率作用响3—对心肌电生理特性的影响慢反应细胞降低自律性,减慢传导,延长动作电位时程及有效不应期快反应细胞延长动作电位时程及有效不应期—抗心律失常降低心肌自律性,消除折返冲突,延长动作电位时程及有效不应期等5—降血压机制减慢心率降低外周阻力阻断血管壁a受体6—抗心肌缺血抗脑缺血抗血小板凝结应用震染性疾病,房室早搏和室性早搏,动脉硬化性脑梗塞,糖尿病,烧伤,消化性溃疡及萎缩性胃炎等苦参:抗过敏抗肿瘤包化苦参碱作用最强应用急性胃肠炎,滴虫性阴道炎,皮肤病,心律失常,肿瘤,肝病牡丹皮:对中枢神经系统作用〉镇静催眠抗惊厥镇痛解热和降温对心血管系统作用抑制血小板凝结改善血液流变性抗心肌缺血抗脑缺血抗动脉粥样硬化应用发性高血压,原发性血小板减少性紫瘢金银花(绿原酸,异绿原酸)清热解毒施病原微生物(绿原酸,异绿原酸),抗内毒素,抗炎,解热,提高免疫功能作用体现大青叶与板蓝根:抗病原微生物J;要成份靛蓝,靛玉红(板蓝根对病毒抑制作用显著)应用上呼吸道感染,扁桃体炎,咽炎,急性传染性肝炎,流行性乙型脑炎及流行性脑脊髓炎穿心莲抗蛇毒,抗恶性葡萄胎牛黄无明显抗肿瘤作用鱼腥草急性呼吸道感染,妇科炎症,不孕知母解热特点缓慢,持久机制抑制与产热有关的细胞膜上N,,K-ATP酶活性,是产热降低(抗肿瘤)a改善学习记忆青蒿:抗疟原虫有效从份青蒿素特点高效,速效,低毒缺点复发率高机制直接杀灭红细胞内期疟原虫,主要影响疟原虫的膜结构,抑制疟原虫表膜,线粒体膜,核膜,内质网膜工1能,阻断以宿二三红细胞胞浆〕9营养的供给泻下药泻下药主要药理作用:刺激性泻药大黄,番泻叶,芦荟(结合型慈苜)牵牛子(牵牛子苜)巴泻下豆(巴豆油),芫花(芫花酯)容积性泻药芒硝(硫酸钠)全肠管润滑性泻药火麻仁,郁李仁(脂肪油)利尿抑制肾小管上皮细胞N sK-ATP酶a抗病原体大黄,芦荟对细菌,真菌,病毒,阿米巴原虫均有抑制作用抗炎大黄,商陆,抑制炎症早期水肿及后期肉芽组织增生抗肿瘤大黄,芦荟,商陆,芫花,大戟抑制癌细胞蛋白质合成大黄:泻下不.效成份结合型懑:昔以番泻昔A作用最强特点作用部位主要在大肠,口服后6-8小时产生泻下作用机制刺激肠壁神经从兴奋平滑肌M胆碱受体抑制肠平滑肌N,.K»ATP酶a保肝利胆胃黏膜保护促进PG生成抗急性胰腺炎药理基础抑制胰酣活性利尿抑制肾髓质N,,K.-ATP酶治疗氮质血症机制泻下作用使肠内氨基酸吸收减少改善肾功能血中必需氨基酸增高,使蛋白质合成增加抑制体蛋白分解,减少BUN来源促进尿素和肌肝随尿液排泄抑制肾代偿性肥大,缓解高代谢状态对血液系统作用止血止血成份一d-儿茶酚,没食子酸机制一1促进血小板黏附和会萃功能,有利于血栓的形成2使血小板数和纤维蛋白原含量升高,凝血时间缩短3降低抗凝血酶IH活性4收缩损伤局部血管,降低毛细血管通透性改变血液流变性降血脂抗病原体大小i素,大黄酸,芦荟大黄素抗炎几制抑制花生四烯酸代谢,抑制环氧化酶,使PG合成减少,抑制白三烯B4合成抗肿瘤,免疫调节应用便秘,各种急腹症(急性胰腺炎,急性胆囊炎,肠梗阻),急慢性肾衰竭,菌痢,肠炎,各种出血性疾病番泻叶:泻下番泻昔应用上消化道出血,急性机械性肠梗阻,便秘,急性胰腺炎,慢性肾衰芦荟愈合伤口祛风湿药祛风湿药主要药理作用:W现抑制急性炎症模型和慢性增生性炎症模型抗炎作用环节1-兴奋垂体-肾上腺皮质系统(秦芫,五加皮,雷公藤)2-兴奋下丘脑,垂体,使ACTH分泌增加,产生ACTH样作用(秦芜)
3.直接抑制炎性物质释放(粉防己碱,雷公藤甲素)镇痛对免疫功能影响大多数促进(雷公藤等),少数抑制秦充:抗炎有效成份秦无碱甲,乙,丙机制兴奋下丘脑,垂体,使ACTH分泌增加,增强肾上腺皮质功能升血糖特点给药30min血糖显著升高,同时肝糖原下降作用维持3h机制秦无碱甲兴奋肾上腺髓质,促进肾上腺素的释放双湿性关节炎和类风湿性关节炎,流行性脑脊髓炎,肩关节周围炎,小儿急性黄应用疸型传染性肝炎防己:抗炎粉防己碱一增强肾上腺皮质功能降压扩血管,阻钙离子防治矽肺五加皮:抗炎咸少炎症介质释放抗镉致突变及亢应激雷公藤:抗炎兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统功能对繁殖系统彳2响芳香化湿药:厚朴调整胃肠运动小声1量兴奋,大剂!t抑制抑制血小板凝;吉厚木,酚,和厚朴酚苍术:调整胃肠运动抗溃疡机制抑f司胃酸分泌增强胃黏膜保护,茅苍术中中枝叶醇T阻断细胞壁H受体促进骨1各钙化利水渗湿药:利尿特点茯2:,猪苓,泽泻均有利尿作用,猪苓,泽泻作用较强机制猪苓泽泻抑制肾小管对N,重吸收,茯苓素抗醛固酮,泽泻增加心纳素(ANF)*宇量。