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文本内容:
缓控释制备原理及美托洛尔缓释片、格列毗嗪控释片、头的克洛缓释片、单硝酸异山梨酯缓释片等药物用法用量和要点总结缓控释制备原理临床上的口服药物重要分类有缓释制剂和控释制剂控释片控释片是对药物释放要求相对较高制剂,多见于心血管制剂在单位时间内有比较恒定释放剂量,以维持血药浓度恒定,效力更持久缓释片缓释片是在时间上比普通片释放持久,不会像普通片那样一到体内就完全释放缓释制剂释放速度可以是恒速,也可以是非恒速的有些缓释片是为避免对胃肠道产生较大刺激,主要起保护作用,多用在局部刺激较大的药物制备工艺缓释和控释的原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透差、离子交换等利用溶出扩散等原理需要包膜以及加致孔剂,药物不能掰开使用离子交换一类的只需与离子结合,在体内一定的pH下开始经离子交换置换出药物,这类药物可以掰开使用缓控释制剂制备工艺有骨架型、包衣型、渗透泵型等药物进入体内后,通过胃液作用从骨架、芯片中缓慢释放发挥药效,使用这类技术制备药物不能掰开或磨碎服用,会破坏整体的效果采用多单位微囊系统、惰性物质作为基质等技术制备的药物,药物独立恒速释放,可掰开或磨碎服用有些特殊制备工艺药物来说,掰开只吃半片会破坏药片或胶囊的缓控释结构,使药物迅速释放,血药浓度骤然上升,可影响药动学特性,出现不良反应药物分析美托洛尔缓释片美托洛尔缓释片使用多单位微囊系统,由数百至数千个直径约
0.5nm或更小球型微囊组成,每个微囊均有独立的恒速释放单元,掰开服用不会影响药物释放用法用量心功能II级的稳定性心力衰竭者初始用量
23.75mg,poqd,两周后可加量心功能III IV级的稳定性心力衰竭者初始计量〜
11.875mg,12周后可加量〜格列毗嗪控释片格列毗嗪控释片采用双层渗透泵技术,有半透膜包裹,内含格列吐嗪及可吸收水分的成分半透膜上有多个释药小孔,药片在吸收水分后膨胀,其半透膜内外两侧形成较高渗透压,促进药物持续恒速释放掰开服用会破坏双层渗透泵结构,使药物迅速释放,造成血药浓度瞬时增高,诱发严重不良反应需整片吞服,不可掰开、压碎或嚼碎否则易发生低血糖、昏迷、惊厥、恶心、失眠、心动过速等危险用法用量规格5mg,初始剂量5mgpo qd,逐渐调节至最佳剂量,最大剂量不超过20哨/每天与早餐同时服用,不可掰开头狗克洛缓释片用法用量规格
0.375g,咽炎、扁桃体炎及皮肤软组织感染、下尿路感染、支气管炎剂量37mgpo bid肺炎和鼻窦炎剂量750mgpobido可以与食物同服增加吸收量但服用时不能掰开、压碎或咀嚼硝苯地平缓释片、控释片硝苯地平有短效与长效之分,长效硝苯地平,包括缓释与控释2种剂型生产长效硝苯地平,多数属于缓释片作用特点为药物在体内缓慢释放,开始时释放速度较快,降压效果较好;随着时间推移,释放速度逐渐减慢,降压效果也逐渐减弱硝苯地平控释片则不同,其作用特点是,在24小时内药物释放以等速定时定量释放,血药浓度维持较稳定,血压控制较平稳缓释片如需减少剂量,可沿中心线完整分开,服用半片控释片整片吞服,不可掰开如将不可掰开的硝苯地平缓控释片掰开服用,极易引起血压骤降、心动过速单硝酸异山梨酯缓释片缓释片为骨架片,药物和骨架材料完全均匀相互分散,可沿中心线掰成半片吞服,不可嚼碎用惰性物质作为基质,药品均匀分布在基质中,并从基质中持续缓慢释放可沿刻槽掰开服用半片,但不能磨粉,咀嚼薄膜包衣片需整片吞服,不可掰开或咀嚼若掰开会引起药物突释,出现血压下降等药物不良反应,严重者危及生命要点总结
1、缓释制剂还是控释制剂均不可磨碎服用
2、并非缓释剂可掰开而控释剂不能,看每种药物具体制备工艺
3、不能仅通过药片上是否有刻痕或中线判断是否可以掰开服用
4、同一种药物,不同厂家生产可能制备工艺不同。