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药物化学课件第九章化学治疗药•化学治疗药概述contents•常见化学治疗药物介绍•化学治疗药的合成方法目录•化学治疗药的药代动力学•化学治疗药的不良反应与防治•化学治疗药的研发与未来展望01化学治疗药概述定义与分类定义化学治疗药是指能够抑制或杀死病原微生物的药物,主要用于治疗癌症和感染性疾病分类根据作用机制和用途,化学治疗药可分为抗肿瘤药和抗感染药两大类化学治疗药的发展历程早期阶段现代发展在人类历史上,化学治疗药的发现和随着分子生物学和遗传学的发展,现应用可以追溯到公元前例如,砒霜、代化学治疗药更加针对肿瘤和感染的汞等物质被用于治疗癌症和感染性疾病因和发病机制,提高了治疗效果和病安全性抗生素时代20世纪40年代,青霉素的发现开启了抗生素时代,许多抗生素被用于治疗细菌感染化学治疗药的作用机制抗肿瘤药通过抑制肿瘤细胞的生长、增殖或诱导其凋亡等方式,达到治疗肿瘤的目的根据作用机制,抗肿瘤药可分为细胞毒类、激素类、免疫制剂类等抗感染药通过抑制病原微生物的生长、繁殖或破坏其细胞壁等方式,达到治疗感染性疾病的目的根据作用机制,抗感染药可分为抗生素、抗病毒药、抗真菌药等02常见化学治疗药物介绍抗生素类青霉素类大环内酯类如青霉素G、氨苄西林等,主要如红霉素、阿奇霉素等,主要用于治疗敏感的革兰氏阳性菌针对需氧的革兰氏阳性菌和部和革兰氏阴性菌感染分革兰氏阴性菌头孢菌素类氨基糖苷类如头孢曲松、头孢克洛等,具如链霉素、庆大霉素等,对需有广谱抗菌作用,尤其对需氧氧的革兰氏阴性杆菌和部分革的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性兰氏阳性菌有良好抗菌作用菌效果显著抗肿瘤类烷化剂抗代谢药抗生素类激素类如环磷酰胺、异环磷酰如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶如丝裂霉素、阿霉素等,如肾上腺皮质激素、雌胺等,主要通过影响等,通过干扰DNA和通过抑制DNA拓扑异构激素等,通过调节体内DNA合成来抑制肿瘤细RNA的合成来抑制肿瘤酶和DNA合成来发挥抗激素水平来抑制肿瘤细胞增殖细胞增殖肿瘤作用胞增殖抗病毒类010203核苷类似物非核苷类似物干扰素类如阿昔洛韦、泛昔洛韦等,如奈韦拉平、利巴韦林等,如干扰素α、干扰素β等,通过抑制病毒DNA聚合酶通过干扰病毒复制过程中通过激活体内免疫系统来来抑制病毒复制的不同环节来抑制病毒增抑制病毒复制和扩散殖其他类免疫调节剂如环孢素、他克莫司等,通过调节免疫系统功能来增强机体对疾病的抵抗力靶向治疗药物如吉非替尼、奥希替尼等,通过特异性地作用于肿瘤细胞上的靶点来发挥抗肿瘤作用03化学治疗药的合成方法经典合成法总结词详细描述经典合成法是化学治疗药的传统合成方法,通过经典合成法通常需要经过多步化学反应,如氧化、逐步合成或还原反应,将原料转化为目标药物还原、酯化、水解等,以获得所需的药物分子这种方法需要精确控制反应条件,以确保产物的纯度和产量适用范围优缺点经典合成法适用于已知药物合成途径和反应条件经典合成法的优点是反应条件温和,操作简单,的药物制备,尤其适用于实验室小规模制备适用于大多数药物制备但缺点是需要多步反应,产率相对较低,且可能产生大量废弃物生物合成法总结词详细描述生物合成法利用微生物或酶催化反应来合成化学治疗药,生物合成法利用微生物或酶的催化作用,将底物转化为目具有高选择性、高效率的特点标药物这种方法通常在温和的反应条件下进行,且具有高选择性,能够避免副反应的发生适用范围优缺点生物合成法适用于具有复杂结构的药物制备,尤其适用于生物合成法的优点是高选择性、高效率、反应条件温和手性药物的合成但缺点是需要特定的微生物或酶资源,且可能受到产物浓度和纯度的限制组合合成法030102适用范围04总结词详细描述优缺点组合合成法适用于新药发现和先组合合成法是一种高通量的药导化合物的筛选,尤其适用于具物合成方法,通过组合不同的化学反应和条件来快速发现新组合合成法采用多组分混合、有复杂结构和新颖作用机制的药组合合成法的优点是能够快速发的药物分子多步骤平行反应的方式,快速物研究现新药物分子,提高药物研发效生成大量的化合物库通过筛率但缺点是需要精确控制反应选和优化,可以发现具有潜在条件和组分比例,以确保产物的药物活性的新分子多样性和纯度同时,组合合成法产生的废弃物也较多04化学治疗药的药代动力学吸收口服给药注射给药药物通过胃肠道吸收进入血液循环药物直接进入血液循环,吸收迅速影响因素包括药物的溶解度、脂溶性、影响因素包括注射部位的血管状况、食物成分等药物的渗透压和酸碱度等皮肤给药肺部给药药物通过皮肤吸收进入血液循环影药物通过呼吸进入肺部,再进入血液响因素包括皮肤的角质层厚度、药物循环影响因素包括呼吸频率、肺部浓度和湿度等的血流量和药物的粒径等分布血浆分布组织分布细胞内分布药物进入血液循环后,首药物在组织器官中的分布药物进入细胞后,在细胞先与血浆蛋白结合,然后受到药物与组织器官亲和内的分布受到细胞器的亲分布到各个组织器官力、组织器官的血流量等和力和细胞器的功能状态因素影响等因素影响代谢肠道代谢药物在肠道中经过酶促反应进行代肝脏代谢谢,但与肝脏代谢相比,肠道代谢酶的种类和数量较少药物在肝脏中经过一系列酶促反应进行代谢,包括氧化、还原、水解和结合等反应其他组织代谢药物在其他组织中也可以进行代谢,但与肝脏和肠道相比,代谢酶的种类和数量较少排泄肾脏排泄胆汁排泄其他排泄途径药物经过肾脏排泄是主要的排泄部分药物经过肝脏代谢后,通过部分药物可以通过汗液、乳汁等途径,排泄方式包括肾小球滤过胆汁排泄进入肠道,再随粪便排其他途径排泄和肾小管分泌出体外05化学治疗药的不良反应与防治骨髓抑制总结词骨髓抑制是化学治疗药常见的不良反应之一,表现为白细胞、红细胞和血小板数量减少详细描述化学治疗药通过干扰DNA合成或阻止细胞分裂等机制杀死肿瘤细胞,但同时也影响正常细胞的分裂和增殖,导致骨髓抑制白细胞减少可能导致免疫力下降,容易感染;红细胞减少导致贫血和疲劳;血小板减少可能导致出血倾向胃肠道反应总结词胃肠道反应是化学治疗药常见的早期不良反应,表现为恶心、呕吐、腹泻和食欲不振详细描述化学治疗药对胃肠道黏膜产生刺激,引发恶心、呕吐等症状腹泻可能是由于肠道菌群失调或黏膜损伤所致食欲不振可能导致营养不良和电解质失衡肝肾毒性总结词肝肾毒性是化学治疗药对肝脏和肾脏功能的影响,可能导致肝功能异常、肾损伤等详细描述化学治疗药在肝脏代谢过程中可能产生有毒代谢产物,导致肝功能异常肾损伤可能是由于药物直接毒性作用或引起的肾小管坏死肝肾毒性可能导致药物蓄积和延迟排出,增加不良反应的风险其他不良反应总结词详细描述化学治疗药还可能引起其他一系列不良心脏毒性可能表现为心肌损伤、心律失常反应,包括心脏毒性、肺毒性、神经毒等,可能与药物对心肌细胞的直接毒性作性等VS用有关肺毒性可能导致肺炎、肺纤维化等,可能与药物对肺组织的刺激和损伤有关神经毒性可能表现为周围神经病变、中枢神经毒性等,可能与药物对神经细胞的干扰和损伤有关06化学治疗药的研发与未来展望新药研发流程药物设计药效学评价基于靶点结构,利用计算机辅对新药进行体内外药效学评价,助药物设计等技术,进行新药验证其治疗作用和安全性分子设计靶点发现与验证合成与制备临床试验通过基因组学、蛋白质组学等对新药分子进行合成与制备,分阶段进行新药临床试验,评技术手段,发现并验证与疾病以满足后续实验和临床需求估其在人体内的疗效和安全性相关的靶点药物筛选与评价药物筛选利用高通量筛选技术,从大量化合物中筛选出具有潜在治疗作用的候选药物药物评价对新药进行全面的评价,包括药效学、药代动力学、毒理学等方面的研究药物优化根据评价结果,对新药分子进行结构优化,以提高其疗效和降低副作用未来研究方向与挑战01020304创新药物研究药物作用机制研究个体化治疗跨学科合作针对未满足的临床需求,开展深入探讨药物的作用机制,为研究不同个体对药物的反应差加强跨学科合作,整合生物学、创新药物的研发,提高疾病治新药设计和优化提供理论支持异,实现个体化治疗,提高治化学、医学等多学科资源,推疗效果疗效果和降低副作用动化学治疗药的研发进程THANKSFORWATCHING感谢您的观看。