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药理学课件第三十三章人工合成抗菌目录•引言•人工合成抗菌药概述•常见的人工合成抗菌药•人工合成抗菌药的抗菌机制•人工合成抗菌药的耐药性•人工合成抗菌药的不良反应与注意事项•人工合成抗菌药的未来展望01引言抗菌药的重要性010203控制感染预防疾病传播提高治愈率抗菌药可以有效控制和治抗菌药的使用可以减少细抗菌药的应用提高了许多疗由细菌引起的感染,降菌的传播,从而预防疾病感染性疾病的治愈率,减低感染对人类和动物健康的爆发和流行轻了患者的痛苦和经济负的威胁担抗菌药的分类01020304β-内酰胺类大环内酯类喹诺酮类磺胺类包括青霉素类、头孢菌素类、如红霉素等,主要通过抑制细如环丙沙星、左氧氟沙星等,如磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑等,碳青霉烯类等,通过抑制细菌菌蛋白质的合成发挥抗菌作用通过抑制细菌DNA旋转酶和通过干扰细菌叶酸的合成发挥细胞壁的合成发挥抗菌作用拓扑异构酶Ⅳ发挥抗菌作用抗菌作用02人工合成抗菌药概述定义与特点定义人工合成抗菌药是指通过化学合成方法制备的具有抗菌作用的化合物特点具有特定的化学结构和抗菌机制,针对特定的病原菌发挥作用,对细菌具有选择性毒性人工合成抗菌药的历史与发展历史自20世纪40年代发现第一个磺胺类药物以来,人工合成抗菌药经历了数十年的发展历程,不断涌现出新的抗菌药物发展随着抗生素耐药性的日益严重,新型抗菌药物的研究和开发成为当前的重要任务目前,新型抗菌药物的研究主要集中在发现新的抗菌靶点、优化现有药物的抗菌活性以及开发新型抗菌药物剂型等方面03常见的人工合成抗菌药磺胺类药物磺胺类药物是一类具有广谱抗菌活性磺胺类药物的作用机制是通过干扰细的化学合成药,对大多数革兰氏阳性菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖菌和阴性菌都有抑制作用常见的磺胺类药物有磺胺嘧啶、磺胺磺胺类药物的优点是抗菌谱广、口服甲恶唑、磺胺米隆等吸收好、使用方便,缺点是易产生耐药性,对肾脏和胃肠道有一定刺激性喹诺酮类药物输入喹诺酮类药物是一类具有广谱抗菌活性的合成药,对喹诺酮类药物的作用机制是通过抑制细菌的DNA旋转02标题大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有抑制作用酶而干扰DNA复制,从而抑制细菌的生长繁殖0103喹诺酮类药物的优点是口服吸收好、抗菌谱广、耐药常见的喹诺酮类药物有氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟04性相对较低,缺点是可能引起胃肠道反应和中枢神经沙星等系统反应,对骨骼系统有一定影响甲氧苄啶甲氧苄啶是一类具有广谱抗菌活性的合成药,常与磺胺类药物合用,以提高疗效甲氧苄啶的作用机制是通过抑制细菌的二氢叶酸还原酶而干扰叶酸代谢,从而抑制细菌的生长繁殖甲氧苄啶的优点是口服吸收好、抗菌谱广,缺点是易产生耐药性,对肾脏有一定影响硝基呋喃类药物硝基呋喃类药物是一类具有广常见的硝基呋喃类药物有呋喃谱抗菌活性的合成药,对大多妥因、呋喃唑酮等数革兰氏阳性菌和阴性菌都有抑制作用硝基呋喃类药物的作用机制是硝基呋喃类药物的优点是口服通过抑制细菌的氧化还原酶而吸收好、抗菌谱广,缺点是易干扰细菌的能量代谢,从而抑产生耐药性,对胃肠道有一定制细菌的生长繁殖刺激性04人工合成抗菌药的抗菌机制抑制细菌细胞壁的合成青霉素类通过抑制转肽酶活性,干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成,导致细菌壁自溶头孢菌素类通过抑制转肽酶活性,抑制细菌细胞壁肽聚糖的交联,影响细胞壁自溶酶的活性,导致细菌壁自溶增加细菌膜的通透性喹诺酮类抑制DNA回旋酶,导致DNA复制受阻,同时引起细菌膜通透性增加,内容物外泄利福霉素类抑制RNA聚合酶,影响RNA合成,同时引起细菌膜通透性增加,内容物外泄抑制核酸的合成磺胺类通过竞争性抑制二氢叶酸合成酶,影响DNA和RNA的合成喹诺酮类抑制DNA回旋酶,影响DNA复制抑制蛋白质的合成大环内酯类抑制转肽酶活性,影响蛋白质合成的延长因子林可霉素类抑制蛋白质合成的起始因子,阻止70S合粒的形成05人工合成抗菌药的耐药性耐药性的产生自然变异药物选择压力交叉耐药细菌在繁殖过程中会发生长期或过量使用抗菌药,一种抗菌药的使用可能导基因突变,导致对药物的会促使细菌产生适应性变致其他种类抗菌药的耐药敏感性降低异,从而产生耐药性性耐药性的传播方式基因水平转移医院感染细菌可以通过质粒、转座子等可移动医院是耐药细菌传播的主要场所,通遗传元件,将耐药基因转移给其他细过接触患者、医疗器械等途径传播菌菌群传播耐药细菌可通过接触、共同生活等方式在人群中传播耐药性的预防与控制合理使用抗菌药加强耐药性监测提高公众意识加强国际合作加强公众对耐药性的认严格按照抗菌药使用指建立和完善耐药性监测共同应对全球耐药性问识,提高自我防护意识,南,避免滥用和长期使体系,及时发现和报告题,加强国际间耐药性减少不必要的抗生素使用耐药菌株监测和信息共享用06人工合成抗菌药的不良反应与注意事项不良反应的类型与发生率皮肤过敏反应肝毒性发生率约为1-5%,表现为皮疹、发生率约为5-10%,表现为肝瘙痒、红肿等症状功能异常、肝肿大等症状消化系统反应肾毒性发生率约为5-10%,表现为恶发生率约为2-5%,表现为肾功心、呕吐、腹泻、食欲不振等能异常、血尿、蛋白尿等症状症状使用抗菌药的注意事项严格掌握适应症注意药物相互作用使用抗菌药前应明确诊断,确保患者抗菌药可能会与其他药物发生相互作存在细菌感染,避免不必要的用药用,影响疗效或增加不良反应,应避免同时使用监测不良反应遵循用药剂量和疗程使用抗菌药时应密切观察患者情况,使用抗菌药时应按照医生指导的剂量及时发现和处理不良反应,确保患者和疗程用药,不可随意增减剂量或自安全行停药07人工合成抗菌药的未来展望新的人工合成抗菌药的研发针对新型抗菌药物的研究随着细菌耐药性的不断增强,针对新型抗菌药物的研究成为未来的重要方向这包括开发新的抗生素、抗菌肽、抗菌药物前体等抗菌药物作用机制的研究深入了解抗菌药物的作用机制有助于发现新的药物靶点,为开发更有效的抗菌药物提供理论支持抗菌药物作用机制的研究抗菌药物的研发需要综合考虑药物的抗菌活性、安全性、药代动力学和药效学等方面的因素,以确保药物的有效性和安全性抗菌药与其他药物的联合应用抗菌药与抗病毒药物的联合应用01随着病毒与细菌的混合感染病例的增多,研究抗菌药与抗病毒药物的联合应用成为重要课题这种联合用药有望提高治疗效果,缩短病程抗菌药与免疫调节药物的联合应用02免疫调节药物在抗菌治疗中具有重要作用,通过调节机体免疫功能,增强抗感染能力研究抗菌药与免疫调节药物的联合应用,有助于开发新的治疗策略抗菌药与抗肿瘤药物的联合应用03在肿瘤治疗中,细菌感染是常见的并发症研究抗菌药与抗肿瘤药物的联合应用,有助于预防和治疗肿瘤患者的细菌感染,提高生存率和生活质量THANK YOU感谢各位观看。