中医药大学药理学课件第二章药物代谢动力学

中医药大学药理学课件第二章药物代谢动力学目录CONTENTS•药物代谢动力学概述•药物在体内的过程•药物动力学模型•药物动力学参数•药物动力学在临床上的应用01药物代谢动力学概述药物代谢动力学定义药物代谢动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学，主要关注药物在体内的动态变化和药物作用的时间关系药物代谢动力学研究药物的生物利用度、血药浓度、药代动力学参数等，为临床合理用药提供科学依据药物代谢动力学研究目的预测药物的疗效和安全性通过药物代谢动力学研究，了解药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，预测药物在体内的疗效和安全性，为临床用药提供依据指导临床合理用药通过药物代谢动力学研究，了解不同个体对药物的反应差异，制定个体化的给药方案，提高药物治疗效果，减少不良反应的发生发现新药靶药物代谢动力学研究有助于发现新的药物作用靶点，为新药研发提供理论支持药物代谢动力学研究方法动物实验人体试验体外实验在动物身上进行药物代谢动力学在健康志愿者或患者身上进行药利用细胞、组织或酶进行药物代研究，了解药物在动物体内的吸物代谢动力学研究，了解药物在谢动力学研究，了解药物的代谢收、分布、代谢和排泄过程人体内的吸收、分布、代谢和排机制和代谢产物泄过程，评估药物的疗效和安全性02药物在体内的过程药物的吸收010203吸收定义吸收方式影响吸收的因素药物从给药部位进入血液被动扩散、主动转运、胞给药途径、药物的理化性循环的过程饮和吞噬作用质、胃肠液的成分和胃排空速率药物的分布分布定义分布方式影响分布的因素药物在体内的转运和储存被动扩散、主动转运、易药物的脂溶性、组织器官化扩散的血流量、药物与组织的结合力药物的代谢代谢定义01药物在体内经过化学反应生成水溶性代谢产物的过程代谢方式02氧化、还原、水解和结合影响代谢的因素03酶的种类和活性、代谢酶的诱导和抑制药物的排泄排泄定义药物及其代谢产物从体内排出的过程排泄方式尿液、胆汁、汗液和呼出气体影响排泄的因素肾血流量和肾小球滤过率、尿液的pH和药物浓度03药物动力学模型一室模型总结词一室模型是最简单的药物代谢动力学模型，适用于药物在体内的分布和消除过程详细描述一室模型假设药物在体内均匀分布，并从一个中央室消除该模型适用于药物在体内的分布和消除过程，可以描述药物的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）过程一室模型通常用于快速分布和消除的药物，其半衰期较短二室模型总结词二室模型适用于药物在体内的分布和消除过程，特别是药物在体内分布不均匀的情况详细描述二室模型假设药物在体内有两个室，一个是中央室，另一个是周边室该模型适用于药物在体内的分布和消除过程，特别是当药物在体内分布不均匀时二室模型可以描述药物的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）过程，特别是药物的分布和消除过程多室模型总结词详细描述多室模型适用于药物在体内的复杂分布多室模型假设药物在体内有多个室，每个和消除过程，特别是药物的转运和代谢室都有自己的药物浓度和动力学特征该过程VS模型适用于药物在体内的复杂分布和消除过程，特别是药物的转运和代谢过程多室模型可以更准确地描述药物的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）过程，特别是药物的转运和代谢过程04药物动力学参数表观分布容积表观分布容积（Vd）指药物吸收后，按血药浓度计算应占有的血浆容积Vd的计算公式Vd的意义Vd=Dose/AUC（其中Dose为给药剂量，反映药物在体内分布的广泛程度，Vd越大，AUC为给药后血药浓度-时间曲线下面积）表明药物在体内的分布越广清除率清除率（Cl）指单位时间内从体内清除的药物量与血浆药物浓度的比值Cl的计算公式Cl的意义Cl=Dose/AUC（其中Dose为给药剂量，反映药物从体内消除的速率，Cl越大，表明AUC为给药后血药浓度-时间曲线下面积）药物从体内消除越快半衰期010203半衰期（t1/2）t1/2的计算公式t1/2的意义指血浆药物浓度下降一半所需的t1/2=

0.693/Ke（其中Ke为消除反映药物在体内消除的速度，时间速率常数）t1/2越短，表明药物在体内消除越快05药物动力学在临床上的应用根据药物动力学参数指导临床用药药物剂量的调整根据患者的体重、体表面积等生理特征，以及病情严重程度和个体差异，医生可以计算出个体化的给药剂量，确保治疗的有效性和安全性给药方案的优化医生可以根据药物的半衰期、清除率等参数，制定合适的给药间隔和持续时间，以维持稳定的血药浓度，提高治疗效果根据药物动力学参数进行新药设计和开发药物剂型的选择根据药物代谢动力学参数，可以设计适合不同给药途径的剂型，如口服片剂、注射剂等，以提高药物的生物利用度和稳定性药物疗效的预测通过比较不同化合物或同一化合物的不同剂型在不同动物种属或人体内的药物代谢动力学参数，可以预测其在临床上的疗效和安全性根据药物动力学参数进行药物相互作用研究药物相互作用的预测通过比较不同药物在体内的代谢速率和排泄途径等参数，可以预测它们之间可能存在的相互作用，从而为临床用药提供指导联合用药方案的制定根据药物相互作用研究结果，医生可以制定合理的联合用药方案，以提高治疗效果或降低不良反应的发生率例如，通过调整给药顺序、间隔时间或使用拮抗剂等措施来减轻或避免药物相互作用带来的不良影响THANKSTHANK YOUFOR YOURWATCHING。