执业药师--药学专业知识（一）考点

执业药师一药学专业知识

（一）考点第一章药物与药学专业知识.药物的化学降解途径水解、氧化、异构化、聚合、脱竣（口诀聚氧易脱水）.容易发生水解反应的药物含有容易脂键水解（代表药物盐酸普鲁卡因，其他还有盐酸可卡因、盐酸丁卡因、氢浸酸后马托品、硫酸阿托品）含有酰胺键的药物容易水解（代表药物青霉素类、头泡菌素类、氯霉素）o（口诀酰胺情侣，卡因品质）.易发生氧化反应的酚类药物肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等（口诀粉水伤左肾吗）.延缓药物的耐药性代表药物阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧莘咤联用（口诀黄甲鱼耐酸淋）.不利于治疗的情况异烟月井与麻黄碱或阿托品合并应用，使副作用加强（口诀阿黄抽烟）.滴注时间氨莘西林在葡萄糖里滴注在4小时以内滴完、甲氨西林滴注不超过8小时（口诀西安事变，八家遭殃）.不能在葡萄糖溶液中加入的药物不能在葡萄糖溶液中加入的药物卡那霉素、新生霉素、氨茶碱、氢化可的松、可溶性磺胺药、华法林（口诀新华的黄茶，那么清甜）.固体分散体指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，这种分散技术称为固体分散技术（口诀分无味饺子）固体分散体的分类:.缓控释制剂的骨架材料第二章药物的结构与药物作用.药物溶解性分类（口诀双高铺T氐；低水双皮卡；低渗雷阿纳；双低定分米）.药物的在体内的吸收酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄.药物化学对转运体的影响PEPT1（转运体）典型的底物为二肽、三肽类药物，如抗肿瘤药乌苯美司（二肽）o由于B-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEIX伐昔洛韦等药物（口诀乌笨的贝塔转伐普利）.非共价结合类型范弱被电虐，甲肝氢偶胆.药物的手性特征.药物II相代谢口诀流沙氨酸马氯糖，太白甲多肾一对第三章药物固体制剂和液体制剂与临床应用.片剂的崩解时限（口诀一个软妹子常吃糖，舌下气泡了呜呜哭；三十硬汉穿薄衣服；小三可以分散家庭）.片剂的稀释剂（口诀干微晶无糖一定稀糊）.片剂的崩解剂两淀粉，两交联，一低取，一泡腾.糖包衣（口诀隔离一粉底一散粉一腮红一高光玉米隔水蜡打光）.薄膜包衣材料.薄膜包衣中的附加剂.液体制剂的溶剂和附加剂.表面活性剂的分类（口诀笨羊吃阴天的酸枣伯母非吐死，吃二两软豆吃死了）类型举例口诀.高分子溶液剂的特点和溶胶的性质a.高分子溶液剂的特点:

（1）荷电性

（2）渗透压

（3）黏度

（4）高分子的聚结特性

（5）胶凝性（口诀和珅黏教具）b.溶胶剂的性质溶胶的双电层结构、动力学性质、光学性质（口诀布朗丁达尔双电胶）第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用

23.液体制剂的附加剂.热原的性质

（1）水溶性

（2）不挥发性

（3）耐热性

（4）过滤性

（5）热原能被强酸、强碱、强氧化剂，以及超声波破坏（口诀水过滤耐热不挥发，热原怕酸又怕碱）.乳化剂（A/B）

（1）0/W型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）和聚山梨酯类；（口诀水多拿伞举）

（2）W/0型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等（口诀油多该养脂）栓剂的抗氧剂（油溶性）维生素E、丁基羟基茴香酸（BHA）、26-二叔丁基对甲（BHT）、没食子酸酯类等（口诀二叔回乡无养子）第五章药物递送系统（DDS）与临床应用类型性质口诀低共熔混合物药物仅以微晶状态分散于载体中为物理混合物低微固态溶液药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，为均相体系顽固分子共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无定形物也称玻璃态固熔体定淀分类常见品种口诀骨架型缓释材料亲水性凝胶按甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、聚维酮（PVP）、羟丙甲纤维素（HPMC）、k波姆、海藻酸盐、壳聚糖等海波聚会喝假糖水不溶性聚甲基丙烯酸酯（EudragitRSEudragitRL）＞乙基纤维素（EC）、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、硅橡胶找乙生物溶蚀性动物脂肪、蜂蜡、巴西棕桐蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等找脂、油、蜡分类体内吸收代表药物第I类高水溶解性、性分子药物高渗透性的两亲吸收取决于胃排空速率普蔡洛尔、依那普利、地尔硫草第II类低水溶解性、性分子药物高渗透性的亲脂吸收取决于溶解速率双氯芬酸、k马西平、毗罗昔康第in类高水溶解性、性分子药物低渗透性的水溶吸收受渗透效率影响雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔第IV类低水溶解性、性分子药物低渗透性的疏水吸收比较困难特非那定、酮洛芬、吠塞米弱酸性药物胃液中（pH低）呈非解离型，易吸收水杨酸、巴比妥弱碱性药物L胃液中（pH低）呈解离型，难吸收

2.肠液中（pH高）呈非解离型，易吸收奎宁、麻黄碱、氨苯飒、地西泮极弱碱性药物酸性中解离少，易吸收咖啡因和茶碱键合类型形成机制代表药物范德华力来自于分子间暂时偶极产生的相互吸引；属于非共价键合中最弱的—氢键最常见的一种，也是最基本的键和形式由

0、N、S等原子与氢原子形成碳酸、磺酰胺和碳酸酊酶结合水杨酸甲酯形成分子内氢键疏水性相互作用药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用形成—电荷转移复合物电子在供机体和接受体之间转移而形成抗疟药氯哇离子-偶极和偶极-偶极相互作用电子的不对称分布乙酰胆碱和受体的作用对映异构体之间的关系例子速记口诀具有相同的药理活性和强度氟卡尼、普罗帕酮佛光普照，天下大同相同的药理活性，强弱不同氯苯那敏，普奈生过敏乃强弱不同一个有活性，一个没有活性L-甲基多巴，氨己烯酸有一无甲烯酸相反的活性哌西那朵、扎考必利、依托噗咻、异丙肾上腺素一扎异排活性反不同类型的药理活性右丙氧芬、奎宁丙氧奎宁均不同一个有活性，一个有毒性作用氯胺酮、青霉胺、四咪理、米安色林、左旋多巴青绿米耙，多有毒性结合类型结合特点代表药物与葡萄糖醛酸的结合反应0-、N-、s-、C-的葡萄糖醛甘化；最普遍的结合反应；吗啡、氯霉素与硫酸的结合反应结合基团有羟基、氨基和羟氨基沙丁胺醇与氨基酸的结合反应参与结合反应的竣酸有芳香援酸、芳乙酸、杂环按酸苯甲酸和水杨酸与谷胱甘肽的结合反应具有解毒作用的反应白消安乙酰化结合反应参与结合反应的基团有伯氨基、氨基酸、磺酰胺、胱和酰肺等对氨基水杨酸甲基化结合反应参与结合反应的基团有酚羟基、胺基、筑基；肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺崩解时限3min5min15min30min60min品种分散片、可溶片舌下片、泡腾片普通片薄膜衣片硬胶囊肠溶片、糖衣片软胶囊稀释剂淀粉玉米淀粉最常用，性质稳定、吸湿性小，但可压差蔗糖吸湿性强糊精与蔗糖、淀粉配合使用乳糖喷雾干燥法制得的乳糖可直接压片预胶化淀粉流动性和自身润滑性好，可直接压片微晶纤维素（MCC）结合力强，可压性好（可直接压片），有“干塞合剂”之称甘露醇价格较贵，兼有矫味作用（咀嚼片）无机盐磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等，性质稳定类型常用品种性质崩解剂干淀粉适于水不溶性或微溶性药物酸甲淀粉钠CMS-Na高效崩解剂低取代羟丙基纤维素L-HPC吸水迅速膨胀交联拨甲基纤维素钠（CCMC-Na）—交联聚维酮（PVPP）—泡腾崩解剂碳酸氢钠和有机酸组成的混合物种类工序目的材料糖包衣隔离层起隔离作用，以防止水分透入片芯玉米阮乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）乙醇溶液、明胶浆等粉衣层消除片芯边缘棱角滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液无色糖衣层使表面光滑、细腻适宜浓度蔗糖浆（蔗糖水溶液）有色糖衣层便于识别有色糖浆（蔗糖水+色素）打光增加光泽和疏水性川蜡（米心蜡）类型常用材料口诀薄膜衣高分子膜材料胃溶型羟丙甲基纤维素（HPMC）羟丙纤维素（HPC）聚乙烯毗咯烷酮（PVP）丙烯酸树脂IV号聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）羟丙羟丙甲双聚丙烯酸4号位（P40）肠溶型虫胶、醋酸纤维素儆酸酯（CAP）丙烯酸树脂I、n、in号羟丙甲纤维素/酸酯（HPYCP）肠道太酸虫子多（P40）水不溶型乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素类型常用品种口诀增塑剂水溶性丙二醇、甘油、PEG等饼干增屁非水溶性甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等释放调节剂（致孔剂）蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等绿茶姨很恐（孔）怖着色剂水溶性色素水不溶性色素色淀遮光剂二氧化钛太阳伞遮光类型常用品种口诀极性溶剂水、甘油、二甲基亚飒等半极性溶剂乙醇、丙二醇、聚乙二醇等非极性溶剂脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等非油脂蜡助溶剂苯甲酸、碘化钾、乙二胺助二苯点化分类阴离子表面活性剂高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阴天的酸枣阳离子型苯扎氯铁、茶扎漠铁笨羊两性离子型卵磷脂、“磷脂二两软豆非离子型表面活性剂吐温、司盘、泊洛沙姆伯母非吐死毒性毒性顺序阳离子表面活性剂〉阴离子表面活性剂〉非离子表面活性剂溶血强弱聚氧乙烯烷基醛〉聚氧乙烯芳基健〉聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80玩芳脂肪2648种类名称口诀抗氧剂.焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠（弱酸性）.亚硫酸钠（碱性）硫代硫酸钠（碱性）L二氧化硫2青椒是酸的乙二胺四乙酸二钠（eDTA-2Na）助悬剂明胶、装甲基纤维素助纤维素胶等渗调节剂氯化钠、葡萄糖、甘油伸手拿绿葡萄干抑菌剂苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、尼泊金类名字有毒的。