替格瑞洛药物作用机制、不良反应机制、与氯吡格雷区别和合理使用

替格瑞洛药物作用机制、不良反应机制、与氯毗格雷区别和合理使用替格瑞洛是一种新型强效P2Y12受体拮抗剂，已被临床诊疗指南推荐为急性冠脉综合征（ACS）患者一线或首选抗血小板药物作用机制

1、血小板聚集机制血小板与血小板之间的相互黏着，称为“血小板聚集”正常情况下，血小板膜上的GPHb/nia不能与纤维蛋白原结合但是，当GPIIb/IIIa被激活后，则可与纤维蛋白原结合，并通过纤维蛋白原与相邻的血小板相连（血小板聚集），形成血栓

2、替格瑞洛作用机制替格瑞洛及代谢产物，可逆性地抑制血小板P2Y12受体，阻断ADP对GPIIb/IIIa的激活作用氯口比格雷的活性代谢产物，不可逆地抑制血小板P2Y12受体，阻断ADP对GPIIb/Ilia的激活作用替罗非班、依替巴肽可直接抑制GPIIb/IHa阻止GPIIb/IIIa与纤维蛋白原的结合不良反应机制腺昔注射液被批准用于治疗阵发性室上性心动过速，腺昔可能促使或加重支气管痉挛，有支气管狭窄或支气管痉挛的肺部疾病的患者禁用替格瑞洛除可引起出血外，替格瑞洛还可引起呼吸困难、心动过缓、高尿酸血症等不良反应不良反应机制替格瑞洛升高血中腺昔水平腺昔水平升高，不仅可引起呼吸困难、心动过缓，而且可促进尿酸合成，导致高尿酸血症和痛风腺甘受体拮抗药氨茶碱、多索茶碱能够缓解替格瑞洛相关呼吸困难，且不影响抗血小板效果与氯哦格雷区别替格瑞洛起效更快氯毗格雷是前药，需要在CYP2c19代谢为活性产物，才能发挥抗血小板作用，因此起效缓慢抗血小板作用更强至少在急性冠脉综合征（ACS）发病后最初12个月内，替格瑞洛的疗效优于氯毗格雷不良反应发生率较高与氯毗格雷相比，替格瑞洛引起的出血、呼吸困难、心动过缓、尿酸水平升高等不良事件的发生率较高急性冠脉综合征患者，P2Y12拮抗剂首选替格瑞洛合理使用.服药时间食物影响小，可在饭前或饭后服用.可碾碎后服用无法整片吞服患者，碾碎后冲服或鼻胃管给药.漏服处理替格瑞洛的半衰期约为7小时，活性代谢产物为9小时漏服1次剂量，并不会影响抗血小板效果，无需补服.相互作用阿司匹林维持剂量大于100mg会降低替格瑞洛的临床疗效，因此，阿司匹林维持剂量为75〜100mg/天替格瑞洛主要通过CYP3A4代谢，应避免与CYP3A强抑制剂（伊曲康哇、伏立康嗖、克拉霉素）、CYP3A强诱导剂（利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥）联用替格瑞洛是CYP3A4抑制剂，若与替格瑞洛合用，辛伐他汀、洛伐他汀的给药剂量不得大于40mgo。